| KOT # | Nazwa produktu | Opis |
| CPD100587 | Floryzyna | Floryzyna, zwana także florydziną, jest glukozydem floretyny, dihydrochalkonu, rodziny bicyklicznych flawonoidów, które z kolei stanowią podgrupę w zróżnicowanym szlaku syntezy fenylopropanoidów w roślinach. Floryzyna jest konkurencyjnym inhibitorem SGLT1 i SGLT2, ponieważ konkuruje z D-glukozą o wiązanie z nośnikiem; zmniejsza to transport glukozy przez nerki, obniżając ilość glukozy we krwi. Floryzynę badano jako potencjalny środek farmaceutyczny do leczenia cukrzycy typu 2, ale od tego czasu został on zastąpiony przez bardziej selektywne i bardziej obiecujące analogi syntetyczne, takie jak kanagliflozyna i dapagliflozyna. |
| CPD0045 | Ipragliflozyna | Ipragliflozyna, znana również jako ASP1941, jest silnym i selektywnym inhibitorem SGLT2 stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 2. Leczenie ipragliflozyną poprawiało kontrolę glikemii po dodaniu do terapii metforminą i może wiązać się z utratą masy ciała i obniżeniem ciśnienia krwi w porównaniu z placebo. Ipragliflozyna poprawia nie tylko hiperglikemię, ale także zaburzenia metaboliczne związane z cukrzycą/otyłością u myszy z cukrzycą typu 2. Został dopuszczony do użytku w Japonii w 2014 roku |
| CPD100585 | Tofogliflozyna | Tofogliflozyna, znana również jako CSG 452, jest silnym i wysoce selektywnym inhibitorem SGLT2, opracowywanym w leczeniu cukrzycy. Tofogliflozyna poprawia kontrolę glikemii i zmniejsza masę ciała u pacjentów z cukrzycą typu 2. Tofogliflozyna w sposób zależny od dawki hamowała przedostawanie się glukozy do komórek kanalików. Ekspozycja na wysoką glukozę (30 µM) przez 4 i 24 godziny znacząco zwiększała powstawanie stresu oksydacyjnego w komórkach kanalikowych, które zostało stłumione przez leczenie tofogliflozyną lub przeciwutleniaczem N-acetylocysteiną (NAC). |
| CPD100583 | Empagliflozyna | Empagliflozyna, znana również jako BI10773 (nazwa handlowa Jardiance), to lek zatwierdzony do leczenia cukrzycy typu 2 u dorosłych w 2014 roku. Został opracowany przez firmy Boehringer Ingelheim i Eli Lilly and Company. Empagliflozyna jest inhibitorem kotransportera sodowo-glukozowego-2 (SGLT-2) i powoduje, że cukier znajdujący się we krwi jest wchłaniany przez nerki i wydalany z moczem. Empagliflozyna jest inhibitorem kotransportera sodowo-glukozowego-2 (SGLT-2), który występuje prawie wyłącznie w kanalikach proksymalnych elementów nerkowych nerek. SGLT-2 odpowiada za około 90 procent reabsorpcji glukozy do krwi. |
| CPD100582 | Kanagliflozyna | Kanagliflozyna (INN, nazwa handlowa Invokana) to lek stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Został opracowany przez Mitsubishi Tanabe Pharma i jest sprzedawany na licencji firmy Janssen, oddziału Johnson & Johnson. Kanagliflozyna jest inhibitorem podtypu 2 białka transportującego glukozę sodową (SGLT2), które odpowiada za co najmniej 90% wchłaniania zwrotnego glukozy w nerkach. Zablokowanie tego transportera powoduje wydalanie glukozy z krwi z moczem. W marcu 2013 r. kanagliflozyna została pierwszym inhibitorem SGLT2 zatwierdzonym w Stanach Zjednoczonych |
| CPD0003 | Dapagliflozyna | Dapagliflozyna, znana również jako BMS-512148, to lek stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, zatwierdzony w 2012 roku przez FDA. Dapagliflozyna hamuje podtyp 2 białek transportujących sól sodowo-glukozową (SGLT2), które są odpowiedzialne za co najmniej 90% wchłaniania zwrotnego glukozy w nerkach. Zablokowanie tego mechanizmu transportera powoduje eliminację glukozy we krwi z moczem. W badaniach klinicznych dapagliflozyna po dodaniu do metforminy obniżyła HbA1c o 0,6 punktu procentowego w porównaniu z placebo |
