| 猫 ＃ | 製品名 | 説明 |
| CPD100587 | フロリジン | フロリジンはフロリジンとも呼ばれ、二環式フラボノイドのファミリーであるジヒドロカルコンであるフロレチンのグルコシドであり、植物における多様なフェニルプロパノイド合成経路のサブグループです。フロリジンは、キャリアへの結合に関して D-グルコースと競合するため、SGLT1 および SGLT2 の競合阻害剤です。これにより腎臓からのブドウ糖輸送が減少し、血液中のブドウ糖の量が減少します。フロリジンは、2 型糖尿病の潜在的な医薬品治療法として研究されましたが、その後、カナグリフロジンやダパグリフロジンなど、より選択的でより有望な合成類似体に取って代わられてきました。 |
| CPD0045 | イプラグリフロジン | ASP1941 としても知られるイプラグリフロジンは、2 型糖尿病の治療のための強力かつ選択的な SGLT2 阻害剤です。イプラグリフロジン治療は、メトホルミン治療に追加すると血糖コントロールが改善し、プラセボと比較して体重減少と血圧低下に関連する可能性があります。イプラグリフロジンは、2 型糖尿病マウスの高血糖だけでなく、糖尿病/肥満に関連する代謝異常も改善します。日本では2014年に使用が承認されました。 |
| CPD100585 | トフォグリフロジン | CSG 452 としても知られるトフォグリフロジンは、糖尿病の治療用に開発中の強力で選択性の高い SGLT2 阻害剤です。トフォグリフロジンは、2 型糖尿病患者の血糖コントロールを改善し、体重を減らします。トフォグリフロジンは、尿細管細胞へのグルコース流入を用量依存的に抑制した。 4時間および24時間にわたる高グルコース曝露（30μmM）により、尿細管細胞における酸化ストレス生成が有意に増加したが、これはトフォグリフロジンまたは抗酸化剤N-アセチルシステイン（NAC）の処理により抑制された。 |
| CPD100583 | エンパグリフロジン | BI10773 (商品名ジャディアンス) としても知られるエンパグリフロジンは、2014 年に成人の 2 型糖尿病の治療薬として承認された薬剤です。ベーリンガーインゲルハイムとイーライリリー アンド カンパニーによって開発されました。エンパグリフロジンはナトリウム グルコース共輸送体 2 (SGLT-2) の阻害剤であり、血液中の糖が腎臓によって吸収され、尿中に排出されます。エンパグリフロジンは、腎臓のネフロン成分の近位尿細管にほぼ独占的に存在するナトリウム グルコース共輸送体 2 (SGLT-2) の阻害剤です。 SGLT-2 は血液へのグルコース再吸収の約 90% を占めます。 |
| CPD100582 | カナグリフロジン | カナグリフロジン（ＩＮＮ、商品名インボカナ）は、２型糖尿病の治療薬である。田辺三菱製薬によって開発され、ジョンソン・エンド・ジョンソンの一部門であるヤンセンによってライセンスに基づいて販売されています。カナグリフロジンは、腎臓におけるグルコース再吸収の少なくとも 90% を担うサブタイプ 2 ナトリウムグルコース輸送タンパク質 (SGLT2) の阻害剤です。このトランスポーターをブロックすると、血糖が尿から排出されます。 2013 年 3 月、カナグリフロジンは米国で承認された最初の SGLT2 阻害剤となりました。 |
| CPD0003 | ダパグリフロジン | BMS-512148 としても知られるダパグリフロジンは、2012 年に FDA によって承認された 2 型糖尿病の治療に使用される薬です。ダパグリフロジンは、腎臓におけるグルコース再吸収の少なくとも 90% に関与するナトリウムグルコース輸送タンパク質 (SGLT2) のサブタイプ 2 を阻害します。この輸送機構をブロックすると、血糖が尿から排出されます。臨床試験では、ダパグリフロジンをメトホルミンに追加すると、プラセボと比較して HbA1c が 0.6 パーセント低下しました。 |
