SGLT1/2

KAĶIS Nr. Produkta nosaukums Apraksts
CPD100587 Florizīns Florizīns, saukts arī par floridīnu, ir floretīna glikozīds, dihidrohalkons, biciklisko flavonoīdu saime, kas savukārt ir apakšgrupa daudzveidīgajā fenilpropanoīdu sintēzes ceļā augos. Florizīns ir konkurējošs SGLT1 un SGLT2 inhibitors, jo tas konkurē ar D-glikozi par saistīšanos ar nesēju; tas samazina glikozes transportēšanu nierēs, samazinot glikozes daudzumu asinīs. Phlorizīns tika pētīts kā potenciāls farmaceitisks līdzeklis 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai, taču kopš tā laika to aizstāja selektīvāki un daudzsološāki sintētiskie analogi, piemēram, kanagliflozīns un dapagliflozīns.
CPD0045 Ipragliflozīns Ipragliflozīns, pazīstams arī kā ASP1941, ir spēcīgs un selektīvs SGLT2 inhibitors 2. tipa diabēta ārstēšanai. Ārstēšana ar ipragliflozīnu uzlaboja glikēmijas kontroli, ja to pievienoja metformīna terapijai, un, salīdzinot ar placebo, tā var būt saistīta ar svara zudumu un asinsspiediena pazemināšanos. Ipragliflozīns uzlabo ne tikai hiperglikēmiju, bet arī ar diabētu/aptaukošanos saistītus vielmaiņas traucējumus 2. tipa diabēta pelēm. Tas tika apstiprināts lietošanai Japānā 2014. gadā
CPD100585 Tofogliflozīns Tofogliflozīns, pazīstams arī kā CSG 452, ir spēcīgs un ļoti selektīvs SGLT2 inhibitors, kas tiek izstrādāts cukura diabēta ārstēšanai. Tofogliflozīns uzlabo glikēmijas kontroli un samazina ķermeņa svaru pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu. Tofogliflozīns no devas atkarīgi nomāca glikozes iekļūšanu cauruļveida šūnās. Augsta glikozes iedarbība (30μm) 4 un 24μh ievērojami palielināja oksidatīvā stresa veidošanos cauruļveida šūnās, kuras tika nomāktas, apstrādājot tofogliflozīnu vai antioksidantu N-acetilcisteīnu (NAC).
CPD100583 Empagliflozīns Empagliflozīns, kas pazīstams arī kā BI10773 (tirdzniecības nosaukums Jardiance), ir zāles, kas 2014. gadā apstiprinātas 2. tipa diabēta ārstēšanai pieaugušajiem. To izstrādāja Boehringer Ingelheim un Eli Lilly and Company. Empagliflozīns ir nātrija glikozes kotransportētāja-2 (SGLT-2) inhibitors, un tas izraisa cukura līmeni asinīs, kas tiek absorbēts nierēs un izvadīts ar urīnu. Empagliflozīns ir nātrija glikozes kotransportētāja-2 (SGLT-2) inhibitors, kas atrodams gandrīz tikai nieru nefronisko komponentu proksimālajās kanāliņos. SGLT-2 veido aptuveni 90 procentus no glikozes reabsorbcijas asinīs.
CPD100582 Kanagliflozīns Kanagliflozīns (INN, tirdzniecības nosaukums Invokana) ir zāles 2. tipa diabēta ārstēšanai. To izstrādāja Mitsubishi Tanabe Pharma, un to tirgo ar licenci, ko izsniedza Janssen, Johnson & Johnson nodaļa. Kanagliflozīns ir 2. apakštipa nātrija-glikozes transporta proteīna (SGLT2) inhibitors, kas ir atbildīgs par vismaz 90% no glikozes reabsorbcijas nierēs. Šī transportētāja bloķēšana izraisa glikozes izvadīšanu asinīs ar urīnu. 2013. gada martā kanagliflozīns kļuva par pirmo SGLT2 inhibitoru, kas apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs.
CPD0003 Dapagliflozīns Dapagliflozīns, pazīstams arī kā BMS-512148, ir zāles, ko lieto 2. tipa diabēta ārstēšanai, ko 2012. gadā apstiprinājusi FDA. Dapagliflozīns inhibē nātrija-glikozes transporta proteīnu (SGLT2) 2. apakštipu, kas ir atbildīgi par vismaz 90% no glikozes reabsorbcijas nierēs. Šī transportētāja mehānisma bloķēšana izraisa glikozes izvadīšanu asinīs ar urīnu. Klīniskajos pētījumos dapagliflozīns, pievienojot metformīnam, pazemināja HbA1c par 0,6 procentpunktiem, salīdzinot ar placebo.

Sazinieties ar mums

Izziņa

Jaunākās ziņas

  • 7 labākās tendences farmaceitisko pētījumu jomā 2018. gadā

    7 labākās tendences farmācijas pētījumos I...

    Tā kā farmācijas un biotehnoloģijas uzņēmumiem tiek pakļauts arvien pieaugošam spiedienam konkurēt sarežģītā ekonomiskajā un tehnoloģiskajā vidē, tiem ir nepārtraukti jāievieš jauninājumi savās pētniecības un attīstības programmās, lai paliktu priekšā...

  • ARS-1620: daudzsološs jauns KRAS mutantu vēža inhibitors

    ARS-1620: daudzsološs jauns inhibitors K...

    Saskaņā ar pētījumu, kas publicēts Cell, pētnieki ir izstrādājuši specifisku KRASG12C inhibitoru, ko sauc par ARS-1602, kas pelēm izraisīja audzēja regresiju. "Šis pētījums sniedz in vivo pierādījumus tam, ka mutants KRAS var būt...

  • AstraZeneca saņem regulējuma stimulu onkoloģijas zālēm

    AstraZeneca saņem regulējuma stimulu par...

    AstraZeneca otrdien saņēma dubultu palielinājumu savam onkoloģijas portfelim pēc tam, kad ASV un Eiropas regulatori pieņēma normatīvos dokumentus par tās zālēm, kas ir pirmais solis ceļā uz šo zāļu apstiprinājuma iegūšanu. ...

WhatsApp tiešsaistes tērzēšana!