SGLT1/2

CAT # Mahsulot nomi Tavsif
CPD100587 Florizin Florizin, shuningdek, floridzin deb ham ataladi, floretinning glyukozidi, dihidroxalkon, bisiklik flavonoidlar oilasi bo'lib, u o'z navbatida o'simliklardagi turli xil fenilpropanoid sintez yo'lining kichik guruhidir. Phlorizin SGLT1 va SGLT2 ning raqobatbardosh inhibitoridir, chunki u D-glyukoza bilan tashuvchiga bog'lanish uchun raqobatlashadi; bu buyrak glyukozasini tashishni kamaytiradi, qondagi glyukoza miqdorini kamaytiradi. Phlorizin 2-toifa diabet uchun potentsial farmatsevtik davolash sifatida o'rganilgan, ammo keyinchalik kanagliflozin va dapagliflozin kabi ko'proq tanlangan va istiqbolli sintetik analoglar bilan almashtirildi.
CPD0045 Ipragliflozin Ipragliflozin, shuningdek, ASP1941 sifatida ham tanilgan, 2-toifa diabetni davolash uchun kuchli va tanlangan SGLT2 inhibitori. Ipragliflozin bilan davolash metformin terapiyasiga qo'shilganda glisemik nazoratni yaxshilaydi va platsebo bilan solishtirganda vazn yo'qotish va qon bosimining pasayishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Ipragliflozin nafaqat giperglikemiyani, balki 2-toifa diabetik sichqonlarda diabet/semizlik bilan bog'liq metabolik anormalliklarni ham yaxshilaydi. U 2014 yilda Yaponiyada foydalanish uchun tasdiqlangan
CPD100585 Tofogliflozin Tofogliflozin, shuningdek, CSG 452 sifatida ham tanilgan, qandli diabetni davolashda ishlab chiqilayotgan kuchli va yuqori selektiv SGLT2 inhibitori. Tofogliflozin 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda glyukemik nazoratni yaxshilaydi va tana vaznini kamaytiradi. Tofogliflozin dozaga bog'liq ravishda glyukozaning quvurli hujayralarga kirishini bostiradi. 4 va 24 soat davomida yuqori glyukoza ta'siri (30?mM) tofogliflozin yoki antioksidant N-asetilsistein (NAC) bilan davolash orqali bostirilgan quvurli hujayralarda oksidlovchi stress hosil bo'lishini sezilarli darajada oshirdi.
CPD100583 Empagliflozin Empagliflozin, shuningdek, BI10773 (savdo nomi Jardiance) nomi bilan tanilgan, 2014 yilda kattalardagi 2-toifa diabetni davolash uchun tasdiqlangan dori. U Boehringer Ingelheim va Eli Lilly and Company tomonidan ishlab chiqilgan. Empagliflozin natriy glyukoza ko-tashuvchisi-2 (SGLT-2) ning inhibitori bo'lib, qondagi shakarning buyraklar tomonidan so'rilishini va siydik bilan chiqarilishini keltirib chiqaradi. Empagliflozin deyarli faqat buyraklardagi nefronik komponentlarning proksimal kanalchalarida joylashgan natriy glyukoza ko-transporter-2 (SGLT-2) ning inhibitori hisoblanadi. SGLT-2 qonga glyukoza reabsorbtsiyasining taxminan 90 foizini tashkil qiladi.
CPD100582 Kanagliflozin Canagliflozin (INN, savdo nomi Invokana) 2-toifa diabetni davolash uchun dori. U Mitsubishi Tanabe Pharma tomonidan ishlab chiqilgan va Johnson & Johnson kompaniyasining bo'limi bo'lgan Janssen litsenziyasi ostida sotiladi. Kanagliflozin buyrakda glyukoza reabsorbtsiyasining kamida 90% ga javob beradigan 2-kichik turdagi natriy-glyukoza transport oqsilining (SGLT2) inhibitori hisoblanadi. Ushbu tashuvchini blokirovka qilish qon glyukozasini siydik orqali yo'q qilishga olib keladi. 2013 yil mart oyida kanagliflozin Qo'shma Shtatlarda tasdiqlangan birinchi SGLT2 inhibitori bo'ldi.
CPD0003 Dapagliflozin BMS-512148 nomi bilan ham tanilgan Dapagliflozin 2012 yilda FDA tomonidan tasdiqlangan 2-toifa diabetni davolash uchun ishlatiladigan dori. Dapagliflozin buyrakda glyukoza reabsorbtsiyasining kamida 90% ga javob beradigan natriy-glyukoza transport oqsillarining (SGLT2) 2 kichik turini inhibe qiladi. Ushbu tashuvchi mexanizmni blokirovka qilish qon glyukozasini siydik orqali yo'q qilishga olib keladi. Klinik tadkikotlarda dapagliflozin metforminga qo‘shilganda HbA1c ni platseboga nisbatan 0,6 foizga kamaytirdi.
-

Biz bilan bog'lanish

So'rov

So'ngi yangiliklar

  • 2018-yilda farmatsevtika tadqiqotlaridagi eng yaxshi 7 ta tendentsiya

    Farmatsevtika tadqiqotlaridagi eng yaxshi 7 tendentsiya I...

    Qiyin iqtisodiy va texnologik muhitda raqobat qilish uchun tobora kuchayib borayotgan bosim ostida bo'lgan farmatsevtika va biotexnologiya kompaniyalari oldinda qolish uchun o'zlarining ilmiy-tadqiqot dasturlarida doimiy ravishda innovatsiyalar kiritishlari kerak ...

  • ARS-1620: KRAS-mutant saratoni uchun istiqbolli yangi inhibitor

    ARS-1620: K uchun istiqbolli yangi inhibitor.

    Cell-da chop etilgan tadqiqotga ko'ra, tadqiqotchilar KRASG12C uchun ARS-1602 deb nomlangan maxsus inhibitorni ishlab chiqdilar, bu sichqonlarda o'sma regressiyasini keltirib chiqardi. "Ushbu tadqiqot mutant KRAS bo'lishi mumkinligi haqida in vivo dalillarni taqdim etadi ...

  • AstraZeneca onkologik dorilar uchun tartibga soluvchi kuchga ega

    AstraZeneca tartibga soluvchi kuchga ega ...

    Seshanba kuni AstraZeneca o'zining onkologiya portfeli uchun ikki baravar ko'tarildi, AQSh va Yevropa regulyatorlari uning dori-darmonlari uchun normativ hujjatlarni qabul qilgandan so'ng, bu dorilar uchun ruxsat olish yo'lidagi birinchi qadam bo'ldi. ...

WhatsApp onlayn chat!