SGLT1/2

МАЧКА # Име на производ Опис
CPD100587 Флоризин Флоризин, познат и како флорицин, е глукозид на флоретин, дихидрохалкон, фамилија на бициклични флавоноиди, што пак е подгрупа во различниот пат на синтеза на фенилпропаноид во растенијата. Флоризин е конкурентен инхибитор на SGLT1 и SGLT2 бидејќи се натпреварува со D-гликозата за врзување со носачот; ова го намалува бубрежниот транспорт на гликоза, намалувајќи ја количината на гликоза во крвта. Флоризинот беше проучуван како потенцијален фармацевтски третман за дијабетес тип 2, но оттогаш е заменет со поселективни и поперспективни синтетички аналози, како што се канаглифлозин и дапаглифлозин.
CPD0045 Ипраглифлозин Ипраглифлозин, исто така познат како ASP1941, е моќен и селективен SGLT2 инхибитор за третман на дијабетес тип 2. Третманот со ипраглифлозин ја подобри гликемиската контрола кога се додаде на терапијата со метформин и може да биде поврзан со губење на тежината и намалување на крвниот притисок во споредба со плацебо. Ипраглифлозин ја подобрува не само хипергликемијата, туку и метаболичките абнормалности поврзани со дијабетес/дебелина кај глувците со дијабетес тип 2. Тој беше одобрен за употреба во Јапонија во 2014 година
CPD100585 Тофоглифлозин Тофоглифлозин, исто така познат како CSG 452, е моќен и високо селективен SGLT2 инхибитор кој се развива за третман на дијабетес мелитус. Тофоглифлозин ја подобрува контролата на гликемијата и ја намалува телесната тежина кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2. Тофоглифлозин зависно од доза го потиснува влезот на гликоза во тубуларните клетки. Високата изложеност на гликоза (30?mM) за 4 и 24?ч значително го зголеми создавањето на оксидативен стрес во тубуларните клетки, кои беа потиснати со третман на тофоглифлозин или антиоксиданс N-ацетилцистеин (NAC).
CPD100583 Емпаглифлозин Емпаглифлозин, исто така познат како BI10773 (трговско име Jardiance), е лек одобрен за третман на дијабетес тип 2 кај возрасни во 2014 година. Тој е развиен од Boehringer Ingelheim и Eli Lilly and Company. Емпаглифлозин е инхибитор на ко-транспортерот на натриум гликоза-2 (SGLT-2) и предизвикува шеќерот во крвта да се апсорбира од бубрезите и да се елиминира во урината. Емпаглифлозин е инхибитор на натриум гликоза ко-транспортер-2 (SGLT-2), кој се наоѓа речиси исклучиво во проксималните тубули на нефронските компоненти во бубрезите. SGLT-2 сочинува околу 90 проценти од реапсорпцијата на гликоза во крвта.
CPD100582 Канаглифлозин Канаглифлозин (INN, трговско име Invokana) е лек за третман на дијабетес тип 2. Тој беше развиен од Mitsubishi Tanabe Pharma и се продава под лиценца од Janssen, поделба на Johnson & Johnson. Канаглифлозин е инхибитор на подтип 2 транспортен протеин на натриум-гликоза (SGLT2), кој е одговорен за најмалку 90% од реапсорпцијата на гликоза во бубрезите. Блокирањето на овој транспортер предизвикува елиминација на гликозата во крвта преку урината. Во март 2013 година, канаглифлозин стана првиот SGLT2 инхибитор што беше одобрен во Соединетите Држави
CPD0003 Дапаглифлозин Дапаглифлозин, познат и како BMS-512148, е лек кој се користи за лекување на дијабетес тип 2 одобрен во 2012 година од FDA. Дапаглифлозин го инхибира подтипот 2 на транспортните протеини на натриум-гликоза (SGLT2) кои се одговорни за најмалку 90% од реапсорпцијата на гликоза во бубрезите. Блокирањето на овој транспортер механизам предизвикува елиминација на гликозата во крвта преку урината. Во клиничките испитувања, дапаглифлозин го намали HbA1c за 0,6 наспроти плацебо процентни поени кога се додаде на метформин
на

Контактирајте со нас

Истражување

Најнови вести

  • Топ 7 трендови во фармацевтското истражување во 2018 година

    Топ 7 трендови во фармацевтското истражување...

    Бидејќи се под постојано зголемен притисок да се натпреваруваат во предизвикувачка економска и технолошка средина, фармацевтските и биотехнолошките компании мора постојано да иновираат во нивните програми за истражување и развој за да останат напред ...

  • ARS-1620: Нов ветувачки инхибитор за KRAS-мутантните карциноми

    ARS-1620: Нов ветувачки инхибитор за К...

    Според студијата објавена во Cell, истражувачите развиле специфичен инхибитор за KRASG12C наречен ARS-1602 кој предизвикал регресија на туморот кај глувците. „Оваа студија дава ин виво докази дека мутантот KRAS може да биде ...

  • AstraZeneca добива регулаторно засилување за онколошките лекови

    AstraZeneca добива регулаторно засилување за...

    AstraZeneca доби двојно засилување за своето портфолио за онкологија во вторникот, откако американските и европските регулатори ги прифатија регулаторните поднесоци за нејзините лекови, што е првиот чекор кон добивање одобрение за овие лекови. ...

WhatsApp онлајн разговор!