| CAT # | Numele produsului | Descriere |
| CPD100587 | Phlorizin | Florizin, denumit și phloridzin, este un glucozid al phloretinei, o dihidrochalconă, o familie de flavonoide biciclice, care, la rândul său, este un subgrup în calea diversă de sinteză a fenilpropanoidului la plante. Phlorizin este un inhibitor competitiv al SGLT1 și SGLT2 deoarece concurează cu D-glucoza pentru legarea de purtător; aceasta reduce transportul renal de glucoză, scăzând cantitatea de glucoză din sânge. Phlorizin a fost studiat ca un potențial tratament farmaceutic pentru diabetul de tip 2, dar de atunci a fost înlocuit de analogi sintetici mai selectivi și mai promițători, cum ar fi canagliflozin și dapagliflozin. |
| CPD0045 | Ipragliflozin | Ipragliflozin, cunoscut și ca ASP1941, este un inhibitor puternic și selectiv al SGLT2 pentru tratamentul diabetului de tip 2. Tratamentul cu ipragliflozin a îmbunătățit controlul glicemic atunci când este adăugat la terapia cu metformină și poate fi asociat cu scăderea în greutate și scăderea tensiunii arteriale în comparație cu placebo. Ipragliflozin ameliorează nu numai hiperglicemia, ci și anomaliile metabolice asociate diabetului/obezității la șoarecii cu diabet de tip 2. A fost aprobat pentru utilizare în Japonia în 2014 |
| CPD100585 | Tofogliflozin | Tofogliflozin, cunoscut și sub numele de CSG 452, este un inhibitor puternic și selectiv al SGLT2 în curs de dezvoltare pentru tratamentul diabetului zaharat. Tofogliflozin îmbunătățește controlul glicemic și scade greutatea corporală la pacienții cu diabet zaharat de tip 2. Tofogliflozin a suprimat în funcție de doză intrarea glucozei în celulele tubulare. Expunerea ridicată la glucoză (30 mM) timp de 4 și 24 de ore a crescut semnificativ generarea de stres oxidativ în celulele tubulare, care au fost suprimate prin tratamentul cu tofogliflozin sau cu un antioxidant N-acetilcisteină (NAC). |
| CPD100583 | Empagliflozin | Empagliflozin, cunoscut și ca BI10773 (nume comercial Jardiance), este un medicament aprobat pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 2 la adulți în 2014. A fost dezvoltat de Boehringer Ingelheim și Eli Lilly and Company. Empagliflozin este un inhibitor al co-transportorului de glucoză de sodiu-2 (SGLT-2) și face ca zahărul din sânge să fie absorbit de rinichi și eliminat în urină. Empagliflozin este un inhibitor al co-transportatorului de glucoză de sodiu-2 (SGLT-2), care se găsește aproape exclusiv în tubii proximali ai componentelor nefronice din rinichi. SGLT-2 reprezintă aproximativ 90% din reabsorbția glucozei în sânge. |
| CPD100582 | Canagliflozin | Canagliflozin (INN, denumire comercială Invokana) este un medicament pentru tratamentul diabetului de tip 2. A fost dezvoltat de Mitsubishi Tanabe Pharma și este comercializat sub licență de Janssen, o divizie a Johnson & Johnson. Canagliflozin este un inhibitor al proteinei de transport sodiu-glucoză de subtip 2 (SGLT2), care este responsabilă pentru cel puțin 90% din reabsorbția glucozei în rinichi. Blocarea acestui transportor face ca glucoza din sânge să fie eliminată prin urină. În martie 2013, canagliflozin a devenit primul inhibitor SGLT2 aprobat în Statele Unite. |
| CPD0003 | Dapagliflozin | Dapagliflozin, cunoscut și sub numele de BMS-512148, este un medicament utilizat pentru tratarea diabetului de tip 2, aprobat în 2012 de FDA. Dapagliflozin inhibă subtipul 2 al proteinelor de transport sodiu-glucoză (SGLT2), care sunt responsabile pentru cel puțin 90% din reabsorbția glucozei în rinichi. Blocarea acestui mecanism de transport face ca glucoza din sânge să fie eliminată prin urină. În studiile clinice, dapagliflozinul a scăzut HbA1c cu 0,6 puncte procentuale față de placebo atunci când este adăugat la metformină |
