SGLT1/2

CAT # Номи маҳсулот Тавсифи
CPD100587 Флоризин Флоризин, ки онро флоридзин низ меноманд, як глюкозиди флоретин, дигидрохалкон, як оилаи флавоноидҳои бисиклӣ мебошад, ки дар навбати худ як зергурӯҳ дар роҳи гуногуни синтези фенилпропаноид дар растаниҳо мебошад. Флоризин як ингибитори рақобатпазири SGLT1 ва SGLT2 мебошад, зеро он бо D-глюкоза барои пайвастшавӣ ба интиқолдиҳанда рақобат мекунад; ин интиқоли глюкозаи гурдаро коҳиш дода, миқдори глюкозаро дар хун коҳиш медиҳад. Флоризин ҳамчун табобати эҳтимолии фармасевтӣ барои диабети навъи 2 омӯхта шуд, аммо аз он вақт инҷониб бо аналогҳои синтетикии интихобӣ ва ояндадор, ба монанди канаглифлозин ва дапаглифлозин иваз карда шуданд.
CPD0045 Ипраглифлозин Ипраглифлозин, инчунин бо номи ASP1941 маълум аст, як ингибитори тавоно ва интихобкунандаи SGLT2 барои табобати диабети навъи 2 мебошад. Табобати Ипраглифлозин ҳангоми илова ба терапияи метформин назорати гликемикиро беҳтар кард ва метавонад бо талафоти вазн ва коҳиши фишори хун дар муқоиса бо плацебо алоқаманд бошад. Ипраглифлозин на танҳо гипергликемия, балки нуқсонҳои метаболикии вобаста ба диабет/фарбеҳиро дар мушҳои диабети навъи 2 беҳтар мекунад. Он соли 2014 барои истифода дар Ҷопон тасдиқ шудааст
CPD100585 Тофоглифлозин Тофоглифлозин, ки бо номи CSG 452 низ маълум аст, як ингибитори пурқувват ва интихоби баланди SGLT2 мебошад, ки дар табобати диабети қанд таҳия карда мешавад. Тофоглифлозин назорати гликемикиро беҳтар мекунад ва вазни баданро дар беморони гирифтори диабети навъи 2 коҳиш медиҳад. Тофоглифлозин воридшавии глюкозаро ба ҳуҷайраҳои қубурӣ вобаста ба воя қатъ мекунад. Гӯшдории баланди глюкоза (30?мМ) дар тӯли 4 ва 24 соат тавлиди стресси оксидшавиро дар ҳуҷайраҳои қубурӣ, ки тавассути муолиҷаи тофоглифлозин ё антиоксиданти N-acetylcysteine ​​(NAC) пахш карда буданд, ба таври назаррас афзоиш дод.
CPD100583 Эмпаглифлозин Эмпаглифлозин, инчунин бо номи BI10773 (номи тиҷоратии Jardiance) маълум аст, доруест, ки барои табобати диабети навъи 2 дар калонсолон дар соли 2014 тасдиқ шудааст. Он аз ҷониби Boehringer Ingelheim ва Эли Лилли ва Ширкат таҳия шудааст. Эмпаглифлозин як ингибитори муштараки глюкозаи натрий-2 (SGLT-2) буда, боиси ҷаббида шудани шакар дар хун аз гурдаҳо ва хориҷ шудани пешоб мегардад. Эмпаглифлозин як ингибитори ко-транспортёри глюкозаи натрий-2 (SGLT-2) мебошад, ки қариб танҳо дар найчаҳои проксималии ҷузъҳои нефронӣ дар гурдаҳо ҷойгир аст. SGLT-2 тақрибан 90 фоизи реабсорбсияи глюкозаро ба хун ташкил медиҳад.
CPD100582 Канаглифлозин Канаглифлозин (INN, номи тиҷоратии Invokana) доруест барои табобати диабети навъи 2. Он аз ҷониби Mitsubishi Tanabe Pharma таҳия шудааст ва таҳти иҷозатномаи Janssen, як шӯъбаи Ҷонсон ва Ҷонсон ба фурӯш бароварда мешавад. Канаглифлозин як ингибитори зернавъи 2 протеини интиқоли натрий-глюкоза (SGLT2) мебошад, ки барои ҳадди аққал 90% реабсорбсияи глюкоза дар гурда масъул аст. Бастани ин интиқолдиҳанда боиси он мегардад, ки глюкозаи хун тавассути пешоб хориҷ карда шавад. Дар моҳи марти соли 2013, канаглифлозин аввалин ингибитори SGLT2 шуд, ки дар Иёлоти Муттаҳида тасдиқ карда шуд.
CPD0003 Дапаглифлозин Дапаглифлозин, инчунин бо номи BMS-512148 маълум аст, як доруест, ки барои табобати диабети навъи 2 истифода мешавад, ки соли 2012 аз ҷониби FDA тасдиқ шудааст. Дапаглифлозин зернавъи 2-и сафедаҳои интиқоли натрий-глюкозаро (SGLT2) бозмедорад, ки барои ҳадди ақал 90% реабсорбсияи глюкоза дар гурда масъуланд. Бастани ин механизми интиқолдиҳанда боиси он мегардад, ки глюкозаи хун тавассути пешоб хориҷ карда шавад. Дар озмоишҳои клиникӣ, дапаглифлозин ҳангоми илова ба метформин HbA1c-ро нисбат ба плацебо 0,6 банди фоизӣ коҳиш дод.

Бо мо тамос гиред

Пурсиш

Охирин хабарҳо

  • Беҳтарин 7 тамоюл дар тадқиқоти фармасевтӣ дар соли 2018

    Беҳтарин 7 тамоюл дар таҳқиқоти фармасевтӣ ман...

    Дар зери фишори афзояндаи рақобат барои рақобат дар муҳити душвори иқтисодӣ ва технологӣ, ширкатҳои фармасевтӣ ва биотехнологӣ бояд пайваста дар барномаҳои R&D-и худ навоварӣ кунанд, то пеш раванд ...

  • ARS-1620: Як ингибитори нави ояндадор барои саратони мутант KRAS

    ARS-1620: Ингибитори нави ояндадор барои К...

    Тибқи таҳқиқоте, ки дар Cell нашр шудааст, муҳаққиқон як ингибитори мушаххаси KRASG12C бо номи ARS-1602 таҳия кардаанд, ки регрессияи варамҳоро дар мушҳо ба вуҷуд овардааст. "Ин тадқиқот далелҳои in vivo медиҳад, ки мутант KRAS метавонад ...

  • AstraZeneca барои доруҳои онкологӣ тақвияти танзимкунанда мегирад

    AstraZeneca такмили танзимкунанда барои...

    AstraZeneca рӯзи сешанбе барои сандуқи онкологии худ дучанд афзоиш ёфт, пас аз он ки танзимгарони ИМА ва аврупоӣ пешниҳодҳои танзимкунандаро барои доруҳои он қабул карданд, қадами аввал барои гирифтани тасдиқи ин доруҳо. ...

Чат онлайни WhatsApp!