SGLT1/2

CAT # Продукт аты Description
CPD100587 Флоризин Флоризин, ошондой эле phloridzin деп аталат, флоретиндин глюкозиди, дигидрохалькон, бициклдүү флавоноиддердин үй-бүлөсү, ал өз кезегинде өсүмдүктөрдөгү ар түрдүү фенилпропаноиддердин синтез жолундагы подгруппа болуп саналат. Phlorizin SGLT1 жана SGLT2 атаандаш ингибитору болуп саналат, анткени ал D-глюкоза менен алып жүрүүчүгө байланышуу үчүн атаандашат; бул бөйрөк глюкозасын ташууну азайтат, кандагы глюкозанын көлөмүн азайтат. Флоризин 2-тип кант диабети үчүн потенциалдуу фармацевтикалык дарылоо катары изилденген, бирок андан бери канаглифлозин жана дапаглифлозин сыяктуу көбүрөөк тандалма жана келечектүү синтетикалык аналогдор менен алмаштырылган.
CPD0045 Ипраглифлозин Ipragliflozin, ошондой эле ASP1941 катары белгилүү, 2-тип кант диабетин дарылоо үчүн күчтүү жана тандалма SGLT2 ингибитору болуп саналат. Ипраглифлозин менен дарылоо метформин терапиясына кошулганда гликемиялык контролду жакшыртат жана плацебо менен салыштырганда салмак жоготуу жана кан басымынын төмөндөшү менен байланыштуу болушу мүмкүн. Ипраглифлозин 2-типтеги диабет чычкандарындагы гипергликемияны гана эмес, ошондой эле кант диабети/семирүү менен байланышкан метаболизмдин бузулушун жакшыртат. Ал 2014-жылы Японияда колдонууга бекитилген
CPD100585 Тофоглифлозин Tofogliflozin, ошондой эле CSG 452 катары белгилүү, кант диабетин дарылоо үчүн иштелип жаткан күчтүү жана жогорку тандалма SGLT2 ингибитору болуп саналат. Tofogliflozin гликемиялык контролду жакшыртат жана 2-типтеги кант диабети менен ооругандардын дене салмагын азайтат. Тофоглифлозин дозага жараша глюкозанын түтүк клеткаларына киришин басат. Жогорку глюкоза таасири (30?мМ) 4 жана 24?h олуттуу tofogliflozin же антиоксидант N-acetylcysteine ​​(NAC) дарылоо менен басылган түтүкчөлүү клеткалардагы кычкылдануу стресс муундун көбөйгөн.
CPD100583 Эмпаглифлозин Эмпаглифлозин, ошондой эле BI10773 (соода аты Jardiance) катары белгилүү, 2014-жылы чоңдордогу 2-тип кант диабетин дарылоо үчүн бекитилген дары. Ал Boehringer Ingelheim жана Eli Lilly and Company тарабынан иштелип чыккан. Эмпаглифлозин натрий глюкозасынын ко-транспорттору-2 (SGLT-2) ингибитору болуп саналат жана кандагы канттын бөйрөктөр тарабынан сиңирип, заара менен чыгарылышын шарттайт. Эмпаглифлозин – бөйрөктөгү нефрондук компоненттердин проксималдык түтүкчөлөрүндө дээрлик кездешкен натрий глюкозасынын ко-транспорттору-2 (SGLT-2) ингибитору. SGLT-2 глюкозанын канга кайра сиңирүүүнүн болжол менен 90 пайызын түзөт.
CPD100582 Канаглифлозин Canagliflozin (INN, соода аты Invokana) 2-тип кант диабетин дарылоо үчүн дары болуп саналат. Ал Mitsubishi Tanabe Pharma тарабынан иштелип чыккан жана Johnson & Johnson компаниясынын бөлүмү Janssen лицензиясы боюнча сатылат. Канаглифлозин бөйрөктөгү глюкозанын реабсорбциясынын жок дегенде 90% ына жооп берген натрий-глюкоза транспорттук протеиндин (SGLT2) подтипинин ингибитору болуп саналат. Бул ташыгычты бөгөттөө кандагы глюкозанын заара аркылуу чыгарылышын шарттайт. 2013-жылдын март айында canagliflozin Кошмо Штаттарда бекитилген биринчи SGLT2 ингибитору болуп калды.
CPD0003 Дапаглифлозин Dapagliflozin, ошондой эле BMS-512148 катары белгилүү, FDA тарабынан 2012-жылы бекитилген түрү 2 диабет дарылоо үчүн колдонулган дары болуп саналат. Дапаглифлозин бөйрөктө глюкозанын реабсорбциясынын кеминде 90% үчүн жооптуу болгон натрий-глюкоза транспорттук белокторунун (SGLT2) 2-түрчөсүн ингибирлейт. Бул ташуучу механизмди бөгөттөө кандагы глюкозанын заара аркылуу чыгарылышын шарттайт. Клиникалык сыноолордо, дапаглифлозин метформинге кошулганда HbA1cти плацебо пайыздык пунктка салыштырмалуу 0,6га төмөндөткөн.

Биз менен байланышыңыз

Сурамжылоо

Акыркы Кабарлар

  • 2018-жылы фармацевтикалык изилдөөлөрдүн мыкты 7 тенденциясы

    Фармацевтикалык изилдөөлөрдүн эң мыкты 7 тенденциясы...

    Татаал экономикалык жана технологиялык чөйрөдө атаандашуу үчүн барган сайын күчөгөн кысымга дуушар болуу менен, фармацевтикалык жана биотехнологиялык компаниялар алдыда болуу үчүн өздөрүнүн R&D программаларында тынымсыз инновацияларды киргизиши керек ...

  • ARS-1620: KRAS-мутанттык рак үчүн келечектүү жаңы ингибитору

    ARS-1620: К үчүн келечектүү жаңы ингибитор ...

    Cell журналында жарыяланган изилдөөгө ылайык, изилдөөчүлөр чычкандарда шишик регрессиясын пайда кылган ARS-1602 деп аталган KRASG12C үчүн белгилүү бир ингибиторду иштеп чыгышкан. "Бул изилдөө мутантты KRAS болушу мүмкүн экенин in vivo далилдер менен камсыз кылат ...

  • AstraZeneca онкологиялык дары-дармектерди жөнгө салуучу күчтөрдү алат

    AstraZeneca регулятивдик күчтү алат...

    Шейшемби күнү AstraZeneca өзүнүн онкологиялык портфели үчүн эки эсе көбөйдү, АКШ жана Европанын жөнгө салуучу органдары анын дары-дармектерине карата ченемдик укуктук актыларды кабыл алгандан кийин, бул дары-дармектерге уруксат алуу үчүн биринчи кадам болду. ...

WhatsApp онлайн чат!