| قطة # | اسم المنتج | وصف |
| CPD100587 | فلوريزين | فلوريزين، ويشار إليه أيضًا باسم فلوريدزين، هو جلوكوزيد من فلوريتين، ثنائي هيدروتشالكون، عائلة من مركبات الفلافونويد ثنائية الحلقة، والتي بدورها هي مجموعة فرعية في مسار تخليق فينيل بروبانويد المتنوع في النباتات. Phlorizin هو مثبط تنافسي لـ SGLT1 وSGLT2 لأنه يتنافس مع D-glucose على الارتباط بالحامل؛ وهذا يقلل من نقل الجلوكوز الكلوي، مما يقلل من كمية الجلوكوز في الدم. تمت دراسة الفلوريزين كعلاج دوائي محتمل لمرض السكري من النوع 2، ولكن تم استبداله منذ ذلك الحين بنظائر اصطناعية أكثر انتقائية وأكثر واعدة، مثل كاناجليفلوزين وداباجليفلوزين. |
| CPD0045 | إبراجليفلوزين | Ipragliflozin، المعروف أيضًا باسم ASP1941، هو مثبط قوي وانتقائي لـ SGLT2 لعلاج مرض السكري من النوع 2. أدى علاج Ipragliflozin إلى تحسين التحكم في نسبة السكر في الدم عند إضافته إلى علاج الميتفورمين وقد يترافق مع فقدان الوزن وانخفاض ضغط الدم مقارنة بالعلاج الوهمي. لا يحسن Ipragliflozin ارتفاع السكر في الدم فحسب، بل يحسن أيضًا التشوهات الأيضية المرتبطة بالسكري/السمنة في الفئران المصابة بداء السكري من النوع 2. تمت الموافقة على استخدامه في اليابان في عام 2014 |
| CPD100585 | توفيجليفلوزين | Tofogliflozin، المعروف أيضًا باسم CSG 452، هو مثبط قوي وانتقائي عالي لـ SGLT2 قيد التطوير لعلاج مرض السكري. يحسن Tofogliflozin التحكم في نسبة السكر في الدم ويخفض وزن الجسم لدى المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2. Tofogliflozin يثبط دخول الجلوكوز بشكل معتمد على الجرعة إلى الخلايا الأنبوبية. أدى التعرض العالي للجلوكوز (30 ملم) لمدة 4 و24 ساعة إلى زيادة كبيرة في توليد الإجهاد التأكسدي في الخلايا الأنبوبية، والتي تم قمعها عن طريق علاج التوفوجليفلوزين أو مضادات الأكسدة N-أسيتيل سيستئين (NAC). |
| CPD100583 | إمباغليفلوزين | إمباغليفلوزين، المعروف أيضًا باسم BI10773 (الاسم التجاري جارديانس)، هو دواء معتمد لعلاج مرض السكري من النوع 2 لدى البالغين في عام 2014. تم تطويره من قبل شركة Boehringer Ingelheim وEli Lilly and Company. إمباغليفلوزين هو مثبط للناقل المشارك لجلوكوز الصوديوم -2 (SGLT-2)، ويتسبب في امتصاص السكر في الدم عن طريق الكلى وإزالته في البول. إمباغليفلوزين هو مثبط للناقل المشارك لجلوكوز الصوديوم -2 (SGLT-2)، والذي يوجد بشكل حصري تقريبًا في الأنابيب القريبة من المكونات الكلوية في الكلى. يمثل SGLT-2 حوالي 90 بالمائة من إعادة امتصاص الجلوكوز في الدم. |
| CPD100582 | كاناجليفلوزين | Canagliflozin (INN، الاسم التجاري Invokana) هو دواء لعلاج مرض السكري من النوع 2. تم تطويره بواسطة شركة ميتسوبيشي تانابي فارما ويتم تسويقه بموجب ترخيص من شركة جانسن، وهي قسم من جونسون آند جونسون. كاناجليفلوزين هو مثبط للنوع الفرعي 2 من بروتين نقل الصوديوم والجلوكوز (SGLT2)، وهو المسؤول عن 90٪ على الأقل من إعادة امتصاص الجلوكوز في الكلى. يؤدي حجب هذا الناقل إلى التخلص من الجلوكوز في الدم عن طريق البول. في مارس 2013، أصبح كاناجليفلوزين أول مثبط لـSGLT2 تتم الموافقة عليه في الولايات المتحدة. |
| CPD0003 | داباجليفلوزين | داباغليفلوزين، المعروف أيضًا باسم BMS-512148، هو دواء يستخدم لعلاج مرض السكري من النوع 2 تمت الموافقة عليه في عام 2012 من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية. يثبط داباجليفلوزين النوع الفرعي 2 من بروتينات نقل الصوديوم والجلوكوز (SGLT2) المسؤولة عن 90% على الأقل من إعادة امتصاص الجلوكوز في الكلى. يؤدي حجب آلية النقل هذه إلى التخلص من الجلوكوز في الدم عن طريق البول. في التجارب السريرية، خفض داباجليفلوزين نسبة HbA1c بمقدار 0.6 نقطة مقابل الدواء الوهمي عند إضافته إلى الميتفورمين. |
