SGLT1/2

CAT # Nome di u produttu Descrizzione
CPD100587 Phlorizin Phlorizin, chjamatu ancu phloridzin, hè un glucoside di phloretin, un dihydrochalcone, una famiglia di flavonoidi biciclici, chì à u turnu hè un subgruppu in a diversa via di sintesi di fenilpropanoidi in e piante. Phlorizin hè un inhibitore competitivu di SGLT1 è SGLT2 perchè compite cù D-glucose per ubligatoriu à u trasportatore; questu reduce u trasportu di glucose renale, riducendu a quantità di glucose in u sangue. Phlorizin hè statu studiatu cum'è un trattamentu farmaceuticu potenziale per a diabetes mellitus 2, ma dapoi hè stata rimpiazzata da analoghi sintetici più selettivi è più promettenti, cum'è canagliflozin è dapagliflozin.
CPD0045 Ipragliflozin Ipragliflozin, cunnisciutu ancu ASP1941, hè un inhibitore potente è selettivu di SGLT2 per u trattamentu di a diabetes mellitus 2. U trattamentu cù ipragliflozin hà migliuratu u cuntrollu glucemicu quandu aghjunghje à a terapia di metformina è pò esse assuciatu cù a perdita di pisu è riduzzione di a pressione di sangue cumparatu cù u placebo. L'ipragliflozin migliora micca solu l'iperglicemia, ma ancu l'anormalità metaboliche associate à a diabetes / obesità in i topi diabetici di tipu 2. Hè statu appruvatu per l'usu in Giappone in 2014
CPD100585 Tofogliflozin Tofogliflozin, cunnisciutu ancu CSG 452, hè un inhibitore potente è altamente selectivu di SGLT2 in sviluppu per u trattamentu di a diabetes mellitus. Tofogliflozin migliurà u cuntrollu glucemicu è diminuite u pesu di u corpu in i malati cù diabete mellitus di tipu 2. Tofogliflozin a supprimé l'entrée du glucose dans les cellules tubulaires en fonction de la dose. L'esposizione elevata di glucose (30 mM) per 4 è 24 h hà aumentatu significativamente a generazione di stress oxidativu in e cellule tubulari, chì sò stati suppressi da u trattamentu di tofogliflozin o un antioxidante N-acetylcysteine ​​(NAC).
CPD100583 Empagliflozin Empagliflozin, cunnisciutu ancu BI10773 (nome cummerciale Jardiance), hè una droga appruvata per u trattamentu di a diabetes mellitus 2 in adulti in 2014. Hè stata sviluppata da Boehringer Ingelheim è Eli Lilly and Company. L'empagliflozin hè un inhibitore di u sodium glucose co-transporter-2 (SGLT-2), è face chì u zuccheru in u sangue sia assorbutu da i rini è eliminati in l'urina. Empagliflozin hè un inhibitore di u sodium glucose co-transporter-2 (SGLT-2), chì si trova quasi solu in i tubuli proximali di i cumpunenti nefronici in i rini. SGLT-2 cuntene circa 90 per centu di a reabsorzione di glucose in u sangue.
CPD100582 Canagliflozin Canagliflozin (INN, nome cummerciale Invokana) hè una droga per u trattamentu di a diabetes mellitus 2. Hè statu sviluppatu da Mitsubishi Tanabe Pharma è hè cummercializatu sottu licenza da Janssen, una divisione di Johnson & Johnson. Canagliflozin hè un inhibitore di a proteina di trasportu di sodium-glucose 2 (SGLT2), chì hè rispunsevule per almenu u 90% di a reabsorzione di glucose in u rino. U bloccu di stu trasportatore provoca l'eliminazione di u glucose di sangue per l'urina. In marzu 2013, canagliflozin hè diventatu u primu inhibitore SGLT2 per esse appruvatu in i Stati Uniti.
CPD0003 Dapagliflozin Dapagliflozin, cunnisciutu ancu BMS-512148, hè una droga utilizata per trattà a diabetes mellitus 2 appruvata in 2012 da a FDA. Dapagliflozin inibisce u subtipu 2 di i proteini di trasportu di sodium-glucose (SGLT2) chì sò rispunsevuli di almenu 90% di a reabsorption di glucose in u rino. U bloccu di stu mecanismu di trasportu provoca l'eliminazione di u glucose di sangue per l'urina. In i prucessi clinichi, dapagliflozin hà diminuitu HbA1c di 0,6 punti percentuali versus placebo quandu hè aghjuntu à metformina.

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