| KOCOUR # | Název produktu | Popis |
| CPD100587 | Phlorizin | Phlorizin, také označovaný jako phloridzin, je glukosid florretinu, dihydrochalkonu, rodiny bicyklických flavonoidů, který je zase podskupinou v rozmanité dráze syntézy fenylpropanoidů v rostlinách. Phlorizin je kompetitivní inhibitor SGLT1 a SGLT2, protože soutěží s D-glukózou o vazbu na nosič; to snižuje renální transport glukózy a snižuje množství glukózy v krvi. Phlorizin byl studován jako potenciální farmaceutická léčba diabetu 2. typu, ale od té doby byl nahrazen selektivnějšími a slibnějšími syntetickými analogy, jako je kanagliflozin a dapagliflozin. |
| CPD0045 | Ipragliflozin | Ipragliflozin, také známý jako ASP1941, je silný a selektivní inhibitor SGLT2 pro léčbu diabetu 2. typu. Léčba ipragliflozinem zlepšila glykemickou kontrolu, pokud byla přidána k léčbě metforminem a může být spojena se ztrátou hmotnosti a snížením krevního tlaku ve srovnání s placebem. Ipragliflozin zlepšuje nejen hyperglykémii, ale také metabolické abnormality spojené s diabetem/obezitou u diabetických myší 2. typu. To bylo schváleno pro použití v Japonsku v roce 2014 |
| CPD100585 | tofogliflozin | Tofogliflozin, také známý jako CSG 452, je účinný a vysoce selektivní inhibitor SGLT2 ve vývoji k léčbě diabetes mellitus. Tofogliflozin zlepšuje kontrolu glykémie a snižuje tělesnou hmotnost u pacientů s diabetes mellitus 2. typu. Tofogliflozin v závislosti na dávce potlačoval vstup glukózy do tubulárních buněk. Vysoká expozice glukóze (30?mM) po dobu 4 a 24?h významně zvýšila tvorbu oxidačního stresu v tubulárních buňkách, který byl potlačen léčbou tofogliflozinem nebo antioxidantem N-acetylcysteinem (NAC). |
| CPD100583 | Empagliflozin | Empagliflozin, také známý jako BI10773 (obchodní název Jardiance), je lék schválený pro léčbu diabetu 2. typu u dospělých v roce 2014. Byl vyvinut společnostmi Boehringer Ingelheim a Eli Lilly and Company. Empagliflozin je inhibitor sodné soli glukózy co-transporter-2 (SGLT-2) a způsobuje, že cukr v krvi je absorbován ledvinami a eliminován močí. Empagliflozin je inhibitor natrium-glukózového kotransportéru-2 (SGLT-2), který se nachází téměř výhradně v proximálních tubulech nefronických složek v ledvinách. SGLT-2 odpovídá za asi 90 procent reabsorpce glukózy do krve. |
| CPD100582 | Canagliflozin | Canagliflozin (INN, obchodní název Invokana) je lék k léčbě diabetu 2. typu. Byl vyvinut společností Mitsubishi Tanabe Pharma a je prodáván v licenci společnosti Janssen, divize společnosti Johnson & Johnson. Canagliflozin je inhibitor sodno-glukózového transportního proteinu podtypu 2 (SGLT2), který je zodpovědný za nejméně 90 % reabsorpce glukózy v ledvinách. Zablokování tohoto přenašeče způsobí eliminaci glukózy z krve močí. V březnu 2013 se kanagliflozin stal prvním inhibitorem SGLT2, který byl schválen ve Spojených státech |
| CPD0003 | dapagliflozin | Dapagliflozin, také známý jako BMS-512148, je lék používaný k léčbě diabetu 2. typu schválený v roce 2012 FDA. Dapagliflozin inhibuje podtyp 2 sodno-glukózových transportních proteinů (SGLT2), které jsou odpovědné za nejméně 90 % reabsorpce glukózy v ledvinách. Blokování tohoto transportního mechanismu způsobí eliminaci krevní glukózy močí. V klinických studiích snižoval dapagliflozin HbA1c o 0,6 procentních bodů oproti placebu, když byl přidán k metforminu |
