| KÖTTUR # | Vöruheiti | Lýsing |
| CPD100587 | Phlorizin | Phlorizin, einnig nefnt phloridzin, er glúkósíð úr phloretin, díhýdróchalcon, fjölskyldu tvíhringlaga flavonoids, sem aftur er undirhópur í hinni fjölbreyttu fenýlprópanóíð nýmyndunarferli í plöntum. Phlorizin er samkeppnishemill SGLT1 og SGLT2 vegna þess að það keppir við D-glúkósa um bindingu við burðarefnið; þetta dregur úr flutningi glúkósa í nýrum, lækkar magn glúkósa í blóði. Phlorizin var rannsakað sem hugsanleg lyfjameðferð við sykursýki af tegund 2, en hefur síðan verið leyst af hólmi með sértækari og efnilegri tilbúnum hliðstæðum eins og kanaglíflózíni og dapagliflozini. |
| CPD0045 | Ipragliflozin | Ipragliflozin, einnig þekkt sem ASP1941, er öflugur og sértækur SGLT2 hemill til meðferðar á sykursýki af tegund 2. Meðferð með ipragliflozini bætti blóðsykursstjórnun þegar bætt var við metformínmeðferð og gæti tengst þyngdartapi og lækkun á blóðþrýstingi samanborið við lyfleysu. Ipragliflozin bætir ekki aðeins blóðsykurshækkun heldur einnig sykursýki/offitutengda efnaskiptafrávik hjá músum með sykursýki af tegund 2. Það var samþykkt til notkunar í Japan árið 2014 |
| CPD100585 | Tofogliflozin | Tofogliflozin, einnig þekkt sem CSG 452, er öflugur og mjög sértækur SGLT2 hemill í þróun til að meðhöndla sykursýki. Tofogliflozin bætir blóðsykursstjórnun og lækkar líkamsþyngd hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2. Tofogliflozin bældi skammtaháð innkomu glúkósa inn í pípulaga frumur. Mikil útsetning fyrir glúkósa (30?mM) í 4 og 24?klst. jók marktækt myndun oxunarálags í pípulaga frumum, sem voru bældar með meðhöndlun á tofogliflozini eða andoxunarefni N-asetýlsýsteins (NAC). |
| CPD100583 | Empagliflozin | Empagliflozin, einnig þekkt sem BI10773 (viðskiptaheiti Jardiance), er lyf samþykkt til meðferðar á sykursýki af tegund 2 hjá fullorðnum árið 2014. Það var þróað af Boehringer Ingelheim og Eli Lilly og Company. Empagliflozin er hemill á natríumglúkósa co-transporter-2 (SGLT-2) og veldur því að sykur í blóði frásogast í nýru og skilst út í þvagi. Empagliflozin er hemill á natríumglúkósa co-transporter-2 (SGLT-2), sem er nær eingöngu að finna í nærpíplum nýrnahluta í nýrum. SGLT-2 stendur fyrir um 90 prósent af endurupptöku glúkósa í blóðið. |
| CPD100582 | Kanaglíflósín | Canagliflozin (INN, vöruheiti Invokana) er lyf til meðferðar á sykursýki af tegund 2. Það var þróað af Mitsubishi Tanabe Pharma og er markaðssett með leyfi Janssen, deildar Johnson & Johnson. Canagliflozin er hemill á undirtegund 2 natríum-glúkósa flutningspróteini (SGLT2), sem er ábyrgt fyrir að minnsta kosti 90% af endurupptöku glúkósa í nýrum. Stífla þessa flutningsefnis veldur því að blóðsykur skilst út með þvagi. Í mars 2013 varð canagliflozin fyrsti SGLT2 hemillinn sem var samþykktur í Bandaríkjunum |
| CPD0003 | Dapagliflozin | Dapagliflozin, einnig þekkt sem BMS-512148, er lyf notað til að meðhöndla sykursýki af tegund 2 sem samþykkt var árið 2012 af FDA. Dapagliflozin hamlar undirtegund 2 af natríum-glúkósa flutningspróteinum (SGLT2) sem eru ábyrg fyrir að minnsta kosti 90% af endurupptöku glúkósa í nýrum. Að hindra þennan flutningsbúnað veldur því að blóðsykur skilst út með þvagi. Í klínískum rannsóknum lækkaði dapagliflozin HbA1c um 0,6 prósentustig samanborið við lyfleysu þegar það var bætt við metformín |
