| CAT # | Назва продукту | опис |
| CPD100587 | Флоризин | Флоризин, також відомий як флоридин, є глюкозидом флоретину, дигідрохалкону, сімейства біциклічних флавоноїдів, який, у свою чергу, є підгрупою в різноманітному шляху синтезу фенілпропаноїдів у рослинах. Флоризин є конкурентним інгібітором SGLT1 і SGLT2, оскільки він конкурує з D-глюкозою за зв’язування з носієм; це зменшує транспорт глюкози нирками, знижуючи кількість глюкози в крові. Флоризин вивчався як потенційний фармацевтичний засіб для лікування діабету 2 типу, але з тих пір його замінили більш селективні та перспективніші синтетичні аналоги, такі як канагліфлозин і дапагліфлозин. |
| CPD0045 | Іпрагліфлозин | Іпрагліфлозин, також відомий як ASP1941, є потужним і селективним інгібітором SGLT2 для лікування діабету 2 типу. Лікування іпрагліфлозином покращувало контроль глікемії при додаванні до терапії метформіном і могло бути пов’язане зі втратою ваги та зниженням артеріального тиску порівняно з плацебо. Іпрагліфлозин покращує не тільки гіперглікемію, але й метаболічні аномалії, пов’язані з діабетом/ожирінням, у мишей з діабетом 2 типу. Він був схвалений для використання в Японії в 2014 році |
| CPD100585 | Тофогліфлозин | Тофогліфлозин, також відомий як CSG 452, є потужним і високоселективним інгібітором SGLT2, який розробляється для лікування цукрового діабету. Тофогліфлозин покращує глікемічний контроль і знижує масу тіла у хворих на цукровий діабет 2 типу. Тофогліфлозин залежно від дози пригнічував надходження глюкози в клітини канальців. Висока експозиція глюкози (30 мкМ) протягом 4 і 24 мкм значно збільшила генерацію окислювального стресу в клітинах канальців, який пригнічувався лікуванням тофогліфлозином або антиоксидантом N-ацетилцистеїном (NAC). |
| CPD100583 | Емпагліфлозин | Емпагліфлозин, також відомий як BI10773 (торгова назва Jardiance), є препаратом, схваленим для лікування діабету 2 типу у дорослих у 2014 році. Він був розроблений Boehringer Ingelheim і Eli Lilly and Company. Емпагліфлозин є інгібітором котранспортера глюкози натрію-2 (SGLT-2) і змушує цукор у крові поглинатися нирками та виводитися з сечею. Емпагліфлозин є інгібітором натрій-глюкозного котранспортера-2 (SGLT-2), який міститься майже виключно в проксимальних канальцях нефрональних компонентів нирок. На частку SGLT-2 припадає близько 90 відсотків реабсорбції глюкози в крові. |
| CPD100582 | Канагліфлозин | Канагліфлозин (МНН, торгова назва Invokana) — лікарський засіб для лікування цукрового діабету 2 типу. Він був розроблений Mitsubishi Tanabe Pharma і продається за ліцензією Janssen, підрозділом Johnson & Johnson. Канагліфлозин є інгібітором транспортного білка натрію-глюкози підтипу 2 (SGLT2), який відповідає щонайменше за 90% реабсорбції глюкози в нирках. Блокування цього транспортера призводить до виведення глюкози з крові через сечу. У березні 2013 року канагліфлозин став першим інгібітором SGLT2, схваленим у Сполучених Штатах. |
| CPD0003 | Дапагліфлозин | Дапагліфлозин, також відомий як BMS-512148, є препаратом для лікування діабету 2 типу, схваленим у 2012 році FDA. Дапагліфлозин інгібує підтип 2 натрій-глюкозних транспортних білків (SGLT2), які відповідають щонайменше за 90 % реабсорбції глюкози в нирках. Блокування цього транспортного механізму призводить до виведення глюкози з крові через сечу. У клінічних дослідженнях дапагліфлозин знижував рівень HbA1c на 0,6 процентних пункти порівняно з плацебо при додаванні до метформіну |
