SGLT1/2

ԿԱՏՈՒ # Ապրանքի անվանումը Նկարագրություն
CPD100587 Ֆլորիզին Ֆլորիզինը, որը նաև կոչվում է ֆլորիձին, ֆլորետինի գլյուկոզիդ է, դիհիդրոքալկոն, երկցիկլիկ ֆլավոնոիդների ընտանիք, որն իր հերթին բույսերում ֆենիլպրոպանոիդների սինթեզի բազմազան ուղու ենթախումբ է: Ֆլորիզինը SGLT1-ի և SGLT2-ի մրցակցային արգելակիչ է, քանի որ այն մրցակցում է D-գլյուկոզայի հետ՝ կրիչի հետ կապվելու համար. սա նվազեցնում է երիկամային գլյուկոզայի տեղափոխումը` նվազեցնելով արյան մեջ գլյուկոզայի քանակը: Ֆլորիզինը ուսումնասիրվել է որպես 2-րդ տիպի շաքարախտի պոտենցիալ դեղագործական բուժում, սակայն դրանից հետո այն փոխարինվել է ավելի ընտրովի և խոստումնալից սինթետիկ անալոգներով, ինչպիսիք են կանագլիֆլոզինը և դապագլիֆլոզինը:
CPD0045 Իպրագլիֆլոզին Իպրագլիֆլոզինը, որը նաև հայտնի է որպես ASP1941, հզոր և ընտրովի SGLT2 ինհիբիտոր է 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման համար: Իպրագլիֆլոզինի բուժումը բարելավեց գլիկեմիկ հսկողությունը, երբ ավելացվեց մետֆորմինային թերապիային և կարող է կապված լինել քաշի կորստի և արյան ճնշման նվազեցման հետ՝ համեմատած պլացեբոյի հետ: Իպրագլիֆլոզինը բարելավում է ոչ միայն հիպերգլիկեմիան, այլև շաքարախտի/գիրության հետ կապված նյութափոխանակության խանգարումները 2-րդ տիպի դիաբետիկ մկների մոտ: Այն հաստատվել է Ճապոնիայում օգտագործման համար 2014թ
CPD100585 Տոֆոգլիֆլոզին Տոֆոգլիֆլոզինը, որը նաև հայտնի է որպես CSG 452, հզոր և բարձր ընտրողական SGLT2 ինհիբիտոր է, որը մշակվում է շաքարային դիաբետի բուժման համար: Տոֆոգլիֆլոզինը բարելավում է գլիկեմիկ հսկողությունը և նվազեցնում մարմնի քաշը 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ: Տոֆոգլիֆլոզինը դոզայից կախված ճնշում է գլյուկոզայի մուտքը խողովակային բջիջներ: Գլյուկոզայի բարձր ազդեցությունը (30 մՄ) 4 և 24 ժամվա ընթացքում զգալիորեն ավելացրել է օքսիդատիվ սթրեսի առաջացումը խողովակային բջիջներում, որոնք ճնշվել են տոֆոգլիֆլոզինի կամ հակաօքսիդանտ N-ացետիլցիստեինի (NAC) բուժման միջոցով:
CPD100583 Էմպագլիֆլոզին Էմպագլիֆլոզինը, որը նաև հայտնի է որպես BI10773 (առևտրային անվանումը՝ Jardiance), դեղամիջոց է, որը հաստատվել է մեծահասակների մոտ 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման համար 2014 թվականին: Այն մշակվել է Boehringer Ingelheim-ի և Eli Lilly and Company-ի կողմից: Էմպագլիֆլոզինը նատրիումի գլյուկոզայի համափոխադրող-2-ի (SGLT-2) արգելակիչ է և առաջացնում է արյան մեջ շաքարի կլանումը երիկամների կողմից և արտազատվում մեզի միջոցով: Էմպագլիֆլոզինը նատրիումի գլյուկոզայի համափոխադրող-2-ի (SGLT-2) արգելակիչ է, որը հայտնաբերված է գրեթե բացառապես երիկամների նեֆրոնիկ բաղադրիչների մոտակա խողովակներում: SGLT-2-ին բաժին է ընկնում արյան մեջ գլյուկոզայի վերաներծծման մոտ 90 տոկոսը:
CPD100582 Կանագլիֆլոզին Կանագլիֆլոզինը (INN, ապրանքային անվանումը Invokana) դեղամիջոց է 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման համար: Այն մշակվել է Mitsubishi Tanabe Pharma-ի կողմից և վաճառվում է Janssen-ի լիցենզիայի ներքո՝ Johnson & Johnson-ի ստորաբաժանումը: Կանագլիֆլոզինը 2-րդ տիպի նատրիում-գլյուկոզա տրանսպորտային սպիտակուցի (SGLT2) արգելակիչ է, որը պատասխանատու է երիկամներում գլյուկոզայի ռեաբսորբցիայի առնվազն 90%-ի համար: Այս փոխադրողի արգելափակումը հանգեցնում է արյան գլյուկոզի հեռացմանը մեզի միջոցով: 2013 թվականի մարտին կանագլիֆլոզինը դարձավ առաջին SGLT2 ինհիբիտորը, որը հաստատվեց Միացյալ Նահանգներում
CPD0003 Դապագլիֆլոզին Դապագլիֆլոզինը, որը նաև հայտնի է որպես BMS-512148, դեղամիջոց է, որն օգտագործվում է 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման համար, որը հաստատվել է 2012 թվականին FDA-ի կողմից: Դապագլիֆլոզինը արգելակում է նատրիում-գլյուկոզա փոխադրող սպիտակուցների 2-րդ ենթատեսակը (SGLT2), որոնք պատասխանատու են երիկամներում գլյուկոզայի ռեաբսորբցիայի առնվազն 90%-ի համար: Այս փոխադրող մեխանիզմի արգելափակումը հանգեցնում է արյան գլյուկոզի հեռացմանը մեզի միջոցով: Կլինիկական փորձարկումներում դապագլիֆլոզինը նվազեցրեց HbA1c-ը 0,6-ով՝ համեմատած պլացեբոյի տոկոսային կետի, երբ ավելացվեց մետֆորմինին:

Կապ մեզ հետ

Հարցում

Վերջին նորություններ

  • Դեղագործական հետազոտությունների 7 լավագույն միտումները 2018թ

    Դեղագործական հետազոտությունների լավագույն 7 միտումները I...

    Դժվար տնտեսական և տեխնոլոգիական միջավայրում մրցակցելու անընդհատ աճող ճնշման տակ լինելով՝ դեղագործական և բիոտեխնոլոգիական ընկերությունները պետք է շարունակաբար նորամուծեն իրենց գիտահետազոտական ​​և զարգացման ծրագրերում՝ առաջադիմելու համար…

  • ARS-1620. Խոստումնալից նոր արգելակիչ KRAS-մուտանտ քաղցկեղի համար

    ARS-1620. Խոստումնալից նոր արգելակիչ K...

    Համաձայն Cell-ում հրապարակված հետազոտության՝ հետազոտողները մշակել են KRASG12C-ի հատուկ արգելակիչ, որը կոչվում է ARS-1602, որը հրահրել է ուռուցքի ռեգրեսիան մկների մոտ: «Այս ուսումնասիրությունը տրամադրում է in vivo ապացույց, որ մուտանտ KRAS-ը կարող է...

  • AstraZeneca-ն կարգավորիչ խթան է ստանում ուռուցքաբանական դեղամիջոցների համար

    AstraZeneca-ն կարգավորիչ խթան է ստանում...

    AstraZeneca-ն կրկնակի խթան է ստացել իր ուռուցքաբանական պորտֆելի համար երեքշաբթի օրը, այն բանից հետո, երբ ԱՄՆ-ի և Եվրոպայի կարգավորիչները ընդունել են իր դեղերի կարգավորող փաստաթղթերը, ինչը առաջին քայլն է այս դեղերի հավանություն ստանալու համար: ...

WhatsApp առցանց զրույց!