| QATTUS # | Isem tal-Prodott | Deskrizzjoni |
| CPD100587 | Phlorizin | Phlorizin, imsejjaħ ukoll phloridzin, huwa glucoside ta 'phloretin, dihydrochalcone, familja ta' flavonoids biċikliċi, li mbagħad huwa sottogrupp fil-mogħdija diversa ta 'sintesi tal-fenilpropanoid fil-pjanti. Phlorizin huwa inibitur kompetittiv ta 'SGLT1 u SGLT2 minħabba li jikkompeti ma' D-glucose biex jorbot mat-trasportatur; dan inaqqas it-trasport tal-glukosju renali, u jnaqqas l-ammont ta 'glukosju fid-demm. Phlorizin ġie studjat bħala trattament farmaċewtiku potenzjali għad-dijabete tat-tip 2, iżda minn dakinhar ġie sostitwit minn analogi sintetiċi aktar selettivi u promettenti, bħal canagliflozin u dapagliflozin. |
| CPD0045 | Ipragliflozin | Ipragliflozin, magħruf ukoll bħala ASP1941, huwa inibitur qawwi u selettiv ta' SGLT2 għat-trattament tad-dijabete tat-tip 2. Il-kura b'ipragliflozin tejbet il-kontroll gliċemiku meta miżjuda mat-terapija b'metformin u tista' tkun assoċjata ma' telf ta' piż u tnaqqis fil-pressjoni tad-demm meta mqabbel mal-plaċebo. Ipragliflozin itejjeb mhux biss l-ipergliċemija iżda wkoll l-anormalitajiet metaboliċi assoċjati mad-dijabete/obeżità fil-ġrieden dijabetiċi tat-tip 2. Ġie approvat għall-użu fil-Ġappun fl-2014 |
| CPD100585 | Tofogliflozin | Tofogliflozin, magħruf ukoll bħala CSG 452, huwa inibitur SGLT2 selettiv qawwi u għoli li qed jiġi żviluppat it-trattament tad-dijabete mellitus. Tofogliflozin itejjeb il-kontroll gliċemiku u jnaqqas il-piż tal-ġisem f'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 2. Tofogliflozin irażżan id-dħul tal-glukożju fiċ-ċelloli tubulari skont id-doża. L-espożizzjoni għolja tal-glukożju (30?mM) għal 4 u 24?h żiedet b'mod sinifikanti l-ġenerazzjoni tal-istress ossidattiv fiċ-ċelloli tubulari, li kienu mrażżna bit-trattament ta 'tofogliflozin jew antiossidant N-acetylcysteine (NAC). |
| CPD100583 | Empagliflozin | Empagliflozin, magħruf ukoll bħala BI10773 (isem kummerċjali Jardiance), huwa mediċina approvata għat-trattament tad-dijabete tat-tip 2 fl-adulti fl-2014. Ġie żviluppat minn Boehringer Ingelheim u Eli Lilly and Company. Empagliflozin huwa inibitur tas-sodium glucose co-transporter-2 (SGLT-2), u jikkawża li z-zokkor fid-demm jiġi assorbit mill-kliewi u eliminat fl-awrina. Empagliflozin huwa inibitur tas-sodium glucose co-transporter-2 (SGLT-2), li jinsab kważi esklussivament fit-tubuli prossimali tal-komponenti nefroniċi fil-kliewi. SGLT-2 jammonta għal madwar 90 fil-mija tar-riassorbiment tal-glukosju fid-demm. |
| CPD100582 | Canagliflozin | Canagliflozin (INN, isem kummerċjali Invokana) huwa mediċina għat-trattament tad-dijabete tat-tip 2. Ġie żviluppat minn Mitsubishi Tanabe Pharma u huwa kkummerċjalizzat taħt liċenzja minn Janssen, diviżjoni ta 'Johnson & Johnson. Canagliflozin huwa inibitur tas-sottotip 2 sodium-glucose transport protein (SGLT2), li huwa responsabbli għal mill-inqas 90% tar-riassorbiment tal-glukosju fil-kliewi. L-imblukkar ta' dan it-trasportatur jikkawża li l-glukożju fid-demm jiġi eliminat mill-awrina. F'Marzu 2013, canagliflozin sar l-ewwel inibitur SGLT2 li ġie approvat fl-Istati Uniti |
| CPD0003 | Dapagliflozin | Dapagliflozin, magħruf ukoll bħala BMS-512148, huwa mediċina użata biex tikkura d-dijabete tat-tip 2 approvata fl-2012 mill-FDA. Dapagliflozin jinibixxi s-sottotip 2 tal-proteini tat-trasport tas-sodju-glukosju (SGLT2) li huma responsabbli għal mill-inqas 90% tar-riassorbiment tal-glukosju fil-kliewi. L-imblukkar ta' dan il-mekkaniżmu tat-trasport jikkawża li l-glukożju fid-demm jiġi eliminat mill-awrina. Fi provi kliniċi, dapagliflozin naqqas l-HbA1c b’0.6 punti perċentwali meta mqabbel mal-plaċebo meta miżjud mal-metformin |
