| PAKA # | Jina la Bidhaa | Maelezo |
| CPD100587 | Phlorizin | Phlorizin, pia inajulikana kama phloridzin, ni glucoside ya phloretin, dihydrochalcone, familia ya flavonoids ya bicyclic, ambayo kwa upande wake ni kikundi kidogo katika njia tofauti ya awali ya phenylpropanoid katika mimea. Phlorizin ni kizuizi shindani cha SGLT1 na SGLT2 kwa sababu inashindana na D-glucose kumfunga mtoa huduma; hii inapunguza usafiri wa glukosi kwenye figo, kupunguza kiwango cha glukosi katika damu. Phlorizin ilichunguzwa kama matibabu ya dawa inayoweza kutumika kwa ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, lakini tangu wakati huo imechukuliwa na analogi za syntetisk zilizochaguliwa zaidi na zinazoahidi zaidi, kama vile canagliflozin na dapagliflozin. |
| CPD0045 | Ipragliflozin | Ipragliflozin, pia inajulikana kama ASP1941, ni kizuizi chenye nguvu na teule cha SGLT2 kwa matibabu ya aina ya 2 ya kisukari. Matibabu ya Ipragliflozin iliboresha udhibiti wa glycemic wakati inaongezwa kwa matibabu ya metformin na inaweza kuhusishwa na kupunguza uzito na kupunguzwa kwa shinikizo la damu ikilinganishwa na placebo. Ipragliflozin inaboresha sio tu hyperglycemia, lakini pia shida za kimetaboliki zinazohusiana na ugonjwa wa kisukari / fetma katika aina ya 2 ya ugonjwa wa kisukari. Iliidhinishwa kutumika nchini Japani mnamo 2014 |
| CPD100585 | Tofogliflozin | Tofogliflozin, pia inajulikana kama CSG 452, ni kizuizi chenye nguvu na cha juu cha kuchagua SGLT2 chini ya maendeleo ya matibabu ya ugonjwa wa kisukari. Tofogliflozin inaboresha udhibiti wa glycemic na kupunguza uzito wa mwili kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Tofogliflozin ilikandamiza uingiaji wa sukari kwenye seli za mirija kwa kutegemea kipimo. Mfiduo wa juu wa glukosi (30?mM) kwa 4 na 24?h uliongeza kwa kiasi kikubwa uzalishaji wa mkazo wa oksidi katika seli za neli, ambazo zilikandamizwa na matibabu ya tofogliflozin au antioxidant N-acetylcysteine (NAC). |
| CPD100583 | Empagliflozin | Empagliflozin, pia inajulikana kama BI10773 (jina la biashara Jardiance), ni dawa iliyoidhinishwa kwa ajili ya matibabu ya aina ya 2 ya kisukari kwa watu wazima mwaka wa 2014. Iliundwa na Boehringer Ingelheim na Eli Lilly and Company. Empagliflozin ni kizuizi cha sodiamu glukosi co-transporter-2 (SGLT-2), na husababisha sukari katika damu kufyonzwa na figo na kuondolewa katika mkojo. Empagliflozin ni kizuizi cha msafirishaji mwenza-2 wa sukari ya sodiamu (SGLT-2), ambayo hupatikana karibu tu kwenye mirija ya karibu ya sehemu za nephroniki kwenye figo. SGLT-2 inachukua takriban asilimia 90 ya urejeshaji wa sukari kwenye damu. |
| CPD100582 | Kanagliflozin | Canagliflozin (INN, jina la biashara Invokana) ni dawa ya kutibu kisukari cha aina ya 2. Iliundwa na Mitsubishi Tanabe Pharma na inauzwa chini ya leseni na Janssen, kitengo cha Johnson & Johnson. Canagliflozin ni kizuizi cha protini ya usafirishaji ya sodiamu-glucose ya aina 2 (SGLT2), ambayo inawajibika kwa angalau 90% ya urejeshaji wa sukari kwenye figo. Kuzuia kisafirishaji hiki husababisha sukari ya damu kuondolewa kupitia mkojo. Mnamo Machi 2013, canagliflozin ikawa kizuizi cha kwanza cha SGLT2 kuidhinishwa nchini Merika. |
| CPD0003 | Dapagliflozin | Dapagliflozin, pia inajulikana kama BMS-512148, ni dawa inayotumiwa kutibu kisukari cha aina ya 2 iliyoidhinishwa mwaka 2012 na FDA. Dapagliflozin huzuia aina ndogo ya 2 ya protini za usafirishaji wa sodiamu-glucose (SGLT2) ambazo huwajibika kwa angalau 90% ya urejeshaji wa sukari kwenye figo. Kuzuia utaratibu huu wa kisafirishaji husababisha sukari ya damu kuondolewa kupitia mkojo. Katika majaribio ya kliniki, dapagliflozin ilipunguza HbA1c kwa asilimia 0.6 dhidi ya asilimia ya placebo ilipoongezwa kwa metformin. |
