SGLT1/2

KATINĖS Nr. Produkto pavadinimas Aprašymas
CPD100587 Florizinas Florizinas, dar vadinamas floridzinu, yra floretino, dihidrohalkono, biciklinių flavonoidų šeimos gliukozidas, kuris savo ruožtu yra įvairios fenilpropanoidų sintezės augaluose pogrupis. Phlorizinas yra konkurencinis SGLT1 ir SGLT2 inhibitorius, nes konkuruoja su D-gliukoze dėl prisijungimo prie nešiklio; tai sumažina gliukozės transportavimą per inkstus, todėl sumažėja gliukozės kiekis kraujyje. Phlorizinas buvo tiriamas kaip galimas farmacinis 2 tipo diabeto gydymas, tačiau nuo to laiko jį pakeitė selektyvesni ir perspektyvesni sintetiniai analogai, tokie kaip kanagliflozinas ir dapagliflozinas.
CPD0045 Ipragliflozinas Ipragliflozinas, taip pat žinomas kaip ASP1941, yra stiprus ir selektyvus SGLT2 inhibitorius, skirtas 2 tipo diabetui gydyti. Gydymas ipragliflozinu pagerino glikemijos kontrolę kartu su metforminu ir gali būti susijęs su svorio mažėjimu ir kraujospūdžio sumažėjimu, palyginti su placebu. Ipragliflozinas pagerina ne tik hiperglikemiją, bet ir su diabetu / nutukimu susijusius metabolinius sutrikimus 2 tipo diabetu sergančioms pelėms. Jis buvo patvirtintas naudoti Japonijoje 2014 m
CPD100585 Tofogliflozinas Tofogliflozinas, taip pat žinomas kaip CSG 452, yra stiprus ir labai selektyvus SGLT2 inhibitorius, kuriamas cukrinio diabeto gydymui. Tofogliflozinas pagerina glikemijos kontrolę ir mažina kūno svorį pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu. Tofogliflozinas, priklausomai nuo dozės, slopino gliukozės patekimą į kanalėlių ląsteles. Didelė gliukozės ekspozicija (30 mM) 4 ir 24 val. žymiai padidino oksidacinio streso susidarymą kanalėlių ląstelėse, kurios buvo slopinamos gydant tofogliflozinu arba antioksidantu N-acetilcisteinu (NAC).
CPD100583 Empagliflozinas Empagliflozinas, taip pat žinomas kaip BI10773 (prekinis pavadinimas Jardiance), yra vaistas, patvirtintas 2014 m. suaugusiųjų 2 tipo diabetui gydyti. Jį sukūrė Boehringer Ingelheim ir Eli Lilly and Company. Empagliflozinas yra natrio gliukozės kotransporterio-2 (SGLT-2) inhibitorius, todėl kraujyje esantis cukrus absorbuojamas per inkstus ir pašalinamas su šlapimu. Empagliflozinas yra natrio gliukozės kotransporterio-2 (SGLT-2), kuris randamas beveik išimtinai inkstų nefroninių komponentų proksimaliniuose kanalėliuose, inhibitorius. SGLT-2 sudaro apie 90 procentų gliukozės reabsorbcijos į kraują.
CPD100582 Kanagliflozinas Kanagliflozinas (INN, prekės pavadinimas Invokana) yra vaistas, skirtas 2 tipo diabetui gydyti. Jį sukūrė „Mitsubishi Tanabe Pharma“, o pagal licenciją jį parduoda „Janssen“, „Johnson & Johnson“ padalinys. Kanagliflozinas yra 2 potipio natrio gliukozės transportavimo baltymo (SGLT2), kuris yra atsakingas už mažiausiai 90 % gliukozės reabsorbcijos inkstuose, inhibitorius. Užblokavus šį transporterį, gliukozė iš kraujo pasišalina su šlapimu. 2013 m. kovo mėn. kanagliflozinas tapo pirmuoju SGLT2 inhibitoriumi, patvirtintu Jungtinėse Amerikos Valstijose.
CPD0003 Dapagliflozinas Dapagliflozinas, taip pat žinomas kaip BMS-512148, yra vaistas, vartojamas 2 tipo diabetui gydyti, kurį 2012 m. patvirtino FDA. Dapagliflozinas slopina 2 potipio natrio ir gliukozės transportavimo baltymus (SGLT2), kurie yra atsakingi už mažiausiai 90 % gliukozės reabsorbcijos inkstuose. Užblokavus šį transporterio mechanizmą, gliukozė iš kraujo pasišalina su šlapimu. Klinikinių tyrimų metu kartu su metforminu dapagliflozinas sumažino HbA1c 0,6 procentinio punkto, palyginti su placebu.

Susisiekite su mumis

Užklausa

Paskutinės naujienos

  • 7 populiariausios farmacijos tyrimų tendencijos 2018 m

    7 populiariausios farmacijos tyrimų tendencijos...

    Patirdamos vis didėjantį spaudimą konkuruoti sudėtingoje ekonominėje ir technologinėje aplinkoje, farmacijos ir biotechnologijų įmonės turi nuolat diegti naujoves savo MTTP programose, kad išliktų priekyje...

  • ARS-1620: perspektyvus naujas KRAS mutantinio vėžio inhibitorius

    ARS-1620: naujas daug žadantis inhibitorius K...

    Remiantis Cell paskelbtu tyrimu, mokslininkai sukūrė specifinį KRASG12C inhibitorių, vadinamą ARS-1602, kuris sukėlė naviko regresiją pelėms. „Šis tyrimas pateikia in vivo įrodymų, kad mutantas KRAS gali būti...

  • „AstraZeneca“ sulaukia reguliavimo padidinimo onkologiniams vaistams

    „AstraZeneca“ gauna reguliavimo postūmį už...

    AstraZeneca antradienį dvigubai padidino savo onkologinių ligų portfelį po to, kai JAV ir Europos reguliavimo institucijos priėmė reguliavimo dokumentus dėl jos vaistų, o tai buvo pirmasis žingsnis siekiant gauti šių vaistų patvirtinimą. ...

„WhatsApp“ internetinis pokalbis!