| CAT № | Өнім атауы | Сипаттама |
| CPD100587 | Флоризин | Флоризин, сонымен қатар флоридзин деп те аталады, флоретиннің глюкозиді, дигидрохалкон, бициклді флавоноидтар тұқымдасы, ол өз кезегінде өсімдіктерде әртүрлі фенилпропаноидтар синтезі жолындағы кіші топ болып табылады. Флоризин SGLT1 және SGLT2 бәсекелес ингибиторы болып табылады, себебі ол тасымалдаушымен байланысу үшін D-глюкозамен бәсекелеседі; бұл бүйректегі глюкозаның тасымалдануын азайтады, қандағы глюкозаның мөлшерін азайтады. Флоризин 2 типті қант диабеті үшін әлеуетті фармацевтикалық ем ретінде зерттелді, бірақ содан кейін канаглифлозин және дапаглифлозин сияқты неғұрлым селективті және перспективалы синтетикалық аналогтармен ауыстырылды. |
| CPD0045 | Ипраглифлозин | Ипраглифлозин, сонымен қатар ASP1941 ретінде белгілі, 2 типті қант диабетін емдеуге арналған күшті және селективті SGLT2 ингибиторы. Ипраглифлозинмен емдеу метформинмен емдеуге қосылғанда гликемиялық бақылауды жақсартты және плацебомен салыстырғанда салмақ жоғалтумен және қан қысымының төмендеуімен байланысты болуы мүмкін. Ипраглифлозин 2 типті диабеттік тышқандардағы гипергликемияны ғана емес, сонымен қатар қант диабеті/семіздікпен байланысты метаболикалық бұзылыстарды да жақсартады. Ол 2014 жылы Жапонияда қолдануға рұқсат етілген |
| CPD100585 | Тофоглифлозин | Тофоглифлозин, сондай-ақ CSG 452 ретінде белгілі, қант диабетін емдеу үшін әзірлену үстіндегі күшті және жоғары селективті SGLT2 ингибиторы. Тофоглифлозин 2 типті қант диабеті бар емделушілерде гликемиялық бақылауды жақсартады және дене салмағын төмендетеді. Тофоглифлозин дозаға байланысты глюкозаның түтікше жасушаларға енуін басады. Глюкозаның жоғары экспозициясы (30?мМ) 4 және 24 сағат ішінде тофоглифлозинмен немесе антиоксидант N-ацетилцистеинмен (NAC) емдеу арқылы басылған түтік жасушаларында тотығу стрессінің генерациясын айтарлықтай арттырды. |
| CPD100583 | Эмпаглифлозин | Эмпаглифлозин, сондай-ақ BI10773 (саудалық атауы Jardiance) ретінде белгілі, 2014 жылы ересектердегі 2 типті қант диабетін емдеуге рұқсат етілген препарат. Оны Boehringer Ingelheim және Eli Lilly and Company әзірлеген. Эмпаглифлозин натрий глюкозасының ко-тасымалдаушы-2 (SGLT-2) тежегіші болып табылады және қандағы қанттың бүйрек арқылы сіңуін және несеппен шығарылуын тудырады. Эмпаглифлозин тек қана бүйректегі нефрондық компоненттердің проксимальды өзекшелерінде дерлік болатын натрий глюкозасының ко-тасымалдаушы-2 (SGLT-2) тежегіші болып табылады. SGLT-2 глюкозаның қанға қайта сіңуінің шамамен 90 пайызын құрайды. |
| CPD100582 | Канаглифлозин | Канаглифлозин (INN, сауда атауы Invokana) - 2 типті қант диабетін емдеуге арналған препарат. Оны Mitsubishi Tanabe Pharma әзірлеген және Johnson & Johnson бөлімшесі Янссен лицензиясы бойынша сатылады. Канаглифлозин бүйректегі глюкозаның реабсорбциясының кем дегенде 90%-ына жауап беретін натрий-глюкоза тасымалдаушы ақуызының (SGLT2) 2 қосалқы типті тежегіші болып табылады. Бұл тасымалдаушыны блоктау қандағы глюкозаның несеп арқылы шығарылуына әкеледі. 2013 жылдың наурызында канаглифлозин Америка Құрама Штаттарында мақұлданған алғашқы SGLT2 ингибиторы болды. |
| CPD0003 | Дапаглифлозин | BMS-512148 деп те аталатын Дапаглифлозин 2012 жылы FDA мақұлдаған 2 типті қант диабетін емдеу үшін қолданылатын препарат. Дапаглифлозин бүйректе глюкозаның реабсорбциясының кем дегенде 90%-ына жауап беретін натрий-глюкоза тасымалдаушы ақуыздарының (SGLT2) 2 қосалқы түрін тежейді. Бұл тасымалдаушы механизмді блоктау қандағы глюкозаның несеп арқылы шығарылуына әкеледі. Клиникалық зерттеулерде метформинге қосқанда дапаглифлозин плацебомен салыстырғанда HbA1c-ті 0,6 пайызға төмендетті. |
