SGLT1/2

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CPD100587 Phlorizine La phlorizine, également appelée phloridzine, est un glucoside de la phlorétine, une dihydrochalcone, une famille de flavonoïdes bicycliques, qui à son tour est un sous-groupe dans la voie diversifiée de synthèse des phénylpropanoïdes chez les plantes. La phlorizine est un inhibiteur compétitif du SGLT1 et du SGLT2 car elle entre en compétition avec le D-glucose pour se lier au support ; cela réduit le transport rénal du glucose, réduisant ainsi la quantité de glucose dans le sang. La phlorizine a été étudiée comme traitement pharmaceutique potentiel pour le diabète de type 2, mais a depuis été remplacée par des analogues synthétiques plus sélectifs et plus prometteurs, tels que la canagliflozine et la dapagliflozine.
CPD0045 Ipragliflozine L'ipragliflozine, également connue sous le nom d'ASP1941, est un inhibiteur puissant et sélectif du SGLT2 pour le traitement du diabète de type 2. Le traitement par l'ipragliflozine a amélioré le contrôle glycémique lorsqu'il est ajouté au traitement par la metformine et peut être associé à une perte de poids et à une réduction de la pression artérielle par rapport au placebo. L'ipragliflozine améliore non seulement l'hyperglycémie, mais également les anomalies métaboliques associées au diabète/à l'obésité chez les souris diabétiques de type 2. Son utilisation a été approuvée au Japon en 2014
CPD100585 Tofogliflozine La tofogliflozine, également connue sous le nom de CSG 452, est un inhibiteur puissant et hautement sélectif du SGLT2 en cours de développement pour le traitement du diabète sucré. La tofogliflozine améliore le contrôle glycémique et abaisse le poids corporel chez les patients atteints de diabète sucré de type 2. La tofogliflozine a supprimé l'entrée du glucose dans les cellules tubulaires de manière dose-dépendante. Une exposition élevée au glucose (30 µM) pendant 4 et 24 µh a augmenté de manière significative la génération de stress oxydatif dans les cellules tubulaires, qui a été supprimée par le traitement à la tofogliflozine ou à un antioxydant N-acétylcystéine (NAC).
CPD100583 Empagliflozine L'empagliflozine, également connue sous le nom de BI10773 (nom commercial Jardiance), est un médicament approuvé pour le traitement du diabète de type 2 chez l'adulte en 2014. Il a été développé par Boehringer Ingelheim et Eli Lilly and Company. L'empagliflozine est un inhibiteur du cotransporteur sodium-glucose-2 (SGLT-2) et provoque l'absorption du sucre dans le sang par les reins et son élimination dans l'urine. L'empagliflozine est un inhibiteur du cotransporteur sodium-glucose-2 (SGLT-2), qui se trouve presque exclusivement dans les tubules proximaux des composants néphroniques des reins. Le SGLT-2 représente environ 90 pour cent de la réabsorption du glucose dans le sang.
CPD100582 Canagliflozine La canagliflozine (DCI, nom commercial Invokana) est un médicament destiné au traitement du diabète de type 2. Il a été développé par Mitsubishi Tanabe Pharma et est commercialisé sous licence par Janssen, une division de Johnson & Johnson. La canagliflozine est un inhibiteur de la protéine de transport sodium-glucose de sous-type 2 (SGLT2), responsable d'au moins 90 % de la réabsorption du glucose dans les reins. Le blocage de ce transporteur entraîne l’élimination du glucose sanguin par les urines. En mars 2013, la canagliflozine est devenue le premier inhibiteur du SGLT2 à être approuvé aux États-Unis.
CPD0003 Dapagliflozine La dapagliflozine, également connue sous le nom de BMS-512148, est un médicament utilisé pour traiter le diabète de type 2, approuvé en 2012 par la FDA. La dapagliflozine inhibe le sous-type 2 des protéines de transport sodium-glucose (SGLT2), responsables d'au moins 90 % de la réabsorption du glucose dans les reins. Le blocage de ce mécanisme de transport entraîne l’élimination du glucose sanguin par les urines. Dans les essais cliniques, la dapagliflozine a réduit l'HbA1c de 0,6 points de pourcentage par rapport au placebo lorsqu'elle était ajoutée à la metformine.

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