| КОТ # | Название продукта | Описание |
| CPD100587 | Флоризин | Флоризин, также называемый флоридзином, представляет собой глюкозид флоретина, дигидрохалкона, семейства бициклических флавоноидов, которые, в свою очередь, являются подгруппой разнообразного пути синтеза фенилпропаноидов в растениях. Флоризин является конкурентным ингибитором SGLT1 и SGLT2, поскольку он конкурирует с D-глюкозой за связывание с носителем; это снижает почечный транспорт глюкозы, снижая количество глюкозы в крови. Флоризин изучался как потенциальное фармацевтическое средство лечения диабета 2 типа, но с тех пор его заменили более селективные и более многообещающие синтетические аналоги, такие как канаглифлозин и дапаглифлозин. |
| CPD0045 | Ипраглифлозин | Ипраглифлозин, также известный как ASP1941, является мощным и селективным ингибитором SGLT2 для лечения диабета 2 типа. Лечение ипраглифлозином улучшило гликемический контроль при добавлении к терапии метформином и может быть связано с потерей веса и снижением артериального давления по сравнению с плацебо. Ипраглифлозин улучшает не только гипергликемию, но и метаболические нарушения, связанные с диабетом/ожирением, у мышей с диабетом 2 типа. Он был одобрен для использования в Японии в 2014 году. |
| CPD100585 | Тофоглифлозин | Тофоглифлозин, также известный как CSG 452, является мощным и высокоселективным ингибитором SGLT2, разрабатываемым для лечения сахарного диабета. Тофоглифлозин улучшает гликемический контроль и снижает массу тела у больных сахарным диабетом 2 типа. Тофоглифлозин дозозависимо подавлял поступление глюкозы в клетки канальцев. Высокое воздействие глюкозы (30 мкМ) в течение 4 и 24 ч значительно увеличивало выработку окислительного стресса в клетках канальцев, который подавлялся обработкой тофоглифлозином или антиоксидантом N-ацетилцистеином (NAC). |
| CPD100583 | Эмпаглифлозин | Эмпаглифлозин, также известный как BI10773 (торговое название Jardiance), является препаратом, одобренным для лечения диабета 2 типа у взрослых в 2014 году. Он был разработан компаниями Boehringer Ingelheim и Eli Lilly and Company. Эмпаглифлозин является ингибитором натрий-глюкозного котранспортера-2 (SGLT-2) и вызывает всасывание сахара в крови почками и выведение его с мочой. Эмпаглифлозин является ингибитором натрий-глюкозного котранспортера-2 (SGLT-2), который обнаруживается почти исключительно в проксимальных канальцах нефроновых компонентов почек. На SGLT-2 приходится около 90 процентов реабсорбции глюкозы в кровь. |
| CPD100582 | Канаглифлозин | Канаглифлозин (МНН, торговое название Инвокана) – препарат для лечения сахарного диабета 2 типа. Он был разработан компанией Mitsubishi Tanabe Pharma и продается по лицензии Janssen, подразделения Johnson & Johnson. Канаглифлозин является ингибитором натрий-глюкозного транспортного белка подтипа 2 (SGLT2), который отвечает по меньшей мере за 90% реабсорбции глюкозы в почках. Блокирование этого транспортера приводит к выведению глюкозы из крови через мочу. В марте 2013 года канаглифлозин стал первым ингибитором SGLT2, одобренным в США. |
| CPD0003 | Дапаглифлозин | Дапаглифлозин, также известный как BMS-512148, представляет собой препарат, используемый для лечения диабета 2 типа, одобренный FDA в 2012 году. Дапаглифлозин ингибирует подтип 2 белков-переносчиков натрий-глюкозы (SGLT2), которые отвечают как минимум за 90% реабсорбции глюкозы в почках. Блокирование этого механизма переноса приводит к выведению глюкозы из крови с мочой. В клинических исследованиях дапаглифлозин снижал HbA1c на 0,6 процентных пункта по сравнению с плацебо при добавлении к метформину. |
