| MACSKA szám | Termék neve | Leírás |
| CPD100587 | Phlorizin | A phlorizin, más néven phloridzin, a phloretin, a dihidrokalkon, a biciklusos flavonoidok családjának glükozidja, amely viszont egy alcsoportja a növényekben előforduló változatos fenilpropanoid szintézis útvonalának. A phlorizin az SGLT1 és SGLT2 kompetitív inhibitora, mivel verseng a D-glükózzal a hordozóhoz való kötődésért; ez csökkenti a vese glükóztranszportját, csökkentve a glükóz mennyiségét a vérben. A phlorizint a 2-es típusú cukorbetegség lehetséges gyógyszeres kezeléseként tanulmányozták, de azóta felváltották a szelektívebb és ígéretesebb szintetikus analógok, például a kanagliflozin és a dapagliflozin. |
| CPD0045 | Ipragliflozin | Az ipragliflozin, más néven ASP1941, egy erős és szelektív SGLT2-gátló a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére. Az ipragliflozin-kezelés javította a glikémiás kontrollt, ha metformin-kezeléshez adták, és a placebóhoz képest súlycsökkenéssel és vérnyomáscsökkenéssel járhat együtt. Az ipragliflozin nemcsak a hiperglikémiát, hanem a cukorbetegséggel/elhízással összefüggő anyagcsere-rendellenességeket is javítja 2-es típusú diabéteszes egerekben. 2014-ben engedélyezték a Japánban való használatra |
| CPD100585 | Tofogliflozin | A tofogliflozin, más néven CSG 452, egy erős és erősen szelektív SGLT2-inhibitor, amelyet a diabetes mellitus kezelésére fejlesztettek ki. A tofogliflozin javítja a glikémiás kontrollt és csökkenti a testsúlyt a 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél. A tofogliflozin dózisfüggően gátolta a glükóz bejutását a tubuláris sejtekbe. A magas glükóz expozíció (30?mM) 4 és 24?órán keresztül szignifikánsan megnövelte az oxidatív stressz kialakulását a tubuláris sejtekben, amelyeket a tofogliflozin vagy egy antioxidáns N-acetilcisztein (NAC) kezelés elnyomott. |
| CPD100583 | Empagliflozin | Az empagliflozin, más néven BI10773 (Jardiance kereskedelmi név), a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére felnőtteknél 2014-ben engedélyezett gyógyszer. A Boehringer Ingelheim és az Eli Lilly and Company fejlesztette ki. Az empagliflozin a nátrium-glükóz-kotranszporter-2 (SGLT-2) inhibitora, és a vérben lévő cukrot a vesékben szívja fel, és a vizelettel üríti ki. Az empagliflozin a nátrium-glükóz-ko-transzporter-2 (SGLT-2) inhibitora, amely szinte kizárólag a vesék nephronikus komponenseinek proximális tubulusaiban található. Az SGLT-2 a glükóz vérbe történő visszaszívódásának körülbelül 90 százalékáért felelős. |
| CPD100582 | Canagliflozin | A canagliflozin (INN, Invokana kereskedelmi név) a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére szolgáló gyógyszer. A Mitsubishi Tanabe Pharma fejlesztette ki, és a Janssen, a Johnson & Johnson részlege licence alapján forgalmazza. A canagliflozin a 2-es altípusú nátrium-glükóz transzportfehérje (SGLT2) inhibitora, amely a vesében a glükóz reabszorpciójának legalább 90%-áért felelős. Ennek a transzporternek a blokkolása a vércukorszintet a vizelettel üríti ki. 2013 márciusában a canagliflozin lett az első SGLT2-gátló, amelyet jóváhagytak az Egyesült Államokban |
| CPD0003 | Dapagliflozin | A dapagliflozin, más néven BMS-512148, a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére használt gyógyszer, amelyet 2012-ben hagyott jóvá az FDA. A dapagliflozin gátolja a nátrium-glükóz transzportfehérjék (SGLT2) 2. altípusát, amelyek a vesében a glükóz reabszorpciójának legalább 90%-áért felelősek. Ennek a transzporter mechanizmusnak a blokkolása a vércukorszintet a vizelettel üríti ki. Klinikai vizsgálatokban a dapagliflozin metforminhoz adva 0,6 százalékponttal csökkentette a HbA1c-t a placebóhoz képest |
