| 猫 # | 产品名称 | 描述 |
| CPD100587 | 根皮甙 | 根皮苷,也称为根皮苷,是根皮素的一种糖苷,二氢查尔酮是双环类黄酮家族的一种,而根皮苷又是植物中多种苯丙素合成途径的一个亚组。根皮苷是 SGLT1 和 SGLT2 的竞争性抑制剂,因为它与 D-葡萄糖竞争与载体的结合;这会减少肾脏葡萄糖转运,从而降低血液中的葡萄糖含量。根皮苷曾被研究作为 2 型糖尿病的潜在药物治疗方法,但后来被更具选择性和更有前景的合成类似物所取代,例如卡格列净和达格列净。 |
| CPD0045 | 伊格列净 | Ipragliflozin,也称为 ASP1941,是一种有效的选择性 SGLT2 抑制剂,用于治疗 2 型糖尿病。当与二甲双胍治疗相结合时,伊格列净治疗可改善血糖控制,并且与安慰剂相比,可能与体重减轻和血压降低有关。 Ipragliflozin 不仅可以改善 2 型糖尿病小鼠的高血糖,还可以改善与糖尿病/肥胖相关的代谢异常。 2014年获准在日本使用 |
| CPD100585 | 托格列净 | Tofogliflozin,也称为 CSG 452,是一种有效的高选择性 SGLT2 抑制剂,正在开发用于治疗糖尿病。 Tofogliflozin 可改善 2 型糖尿病患者的血糖控制并降低体重。 Tofogliflozin 剂量依赖性地抑制葡萄糖进入肾小管细胞。高葡萄糖暴露 (30?mM) 4 小时和 24?小时显着增加肾小管细胞中氧化应激的产生,而托福格列净或抗氧化剂 N-乙酰半胱氨酸 (NAC) 的治疗可抑制氧化应激的产生。 |
| CPD100583 | 恩格列净 | Empagliflozin又名BI10773(商品名Jardiance),是2014年批准用于治疗成人2型糖尿病的药物。由勃林格殷格翰和礼来公司开发。 Empagliflozin 是钠葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT-2) 的抑制剂,会导致血液中的糖被肾脏吸收并通过尿液排出。 Empagliflozin 是钠葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT-2) 的抑制剂,该蛋白几乎只存在于肾脏肾单位的近端小管中。 SGLT-2 约占血液中葡萄糖重吸收的 90%。 |
| CPD100582 | 卡格列净 | Canagliflozin(INN,商品名Invokana)是一种治疗2型糖尿病的药物。它由田边三菱制药开发,并由强生公司旗下杨森公司授权销售。 Canagliflozin 是 2 亚型钠葡萄糖转运蛋白 (SGLT2) 的抑制剂,该蛋白负责肾脏中至少 90% 的葡萄糖重吸收。阻断这种转运蛋白会导致血糖通过尿液排出。 2013年3月,卡格列净成为第一个在美国获批的SGLT2抑制剂 |
| CPD0003 | 达格列净 | Dapagliflozin,又名BMS-512148,是FDA于2012年批准的一种用于治疗2型糖尿病的药物。达格列净抑制钠-葡萄糖转运蛋白 (SGLT2) 的 2 亚型,该蛋白负责肾脏中至少 90% 的葡萄糖重吸收。阻断这种转运机制会导致血糖通过尿液排出。在临床试验中,与安慰剂相比,达格列净与二甲双胍联合使用可使 HbA1c 降低 0.6 个百分点 |
