SGLT1/2

CAT # Məhsulun adı Təsvir
CPD100587 Phlorizin Phloridzin olaraq da adlandırılan phlorizin, floretinin qlükozidi, bir dihidrokalkon, bisiklik flavonoidlər ailəsidir və bu da öz növbəsində bitkilərdə müxtəlif fenilpropanoid sintez yolunda bir alt qrupdur. Phlorizin SGLT1 və SGLT2-nin rəqabətli inhibitorudur, çünki daşıyıcıya bağlanmaq üçün D-qlükoza ilə rəqabət aparır; bu, böyrək qlükoza nəqlini azaldır, qanda qlükoza miqdarını azaldır. Phlorizin tip 2 diabet üçün potensial əczaçılıq müalicəsi kimi tədqiq edilmişdir, lakin o vaxtdan canagliflozin və dapagliflozin kimi daha seçici və daha perspektivli sintetik analoqlarla əvəz edilmişdir.
CPD0045 İpragliflozin ASP1941 kimi də tanınan İpragliflozin, tip 2 diabetin müalicəsi üçün güclü və seçici SGLT2 inhibitorudur. İpragliflozin ilə müalicə metformin terapiyasına əlavə edildikdə glisemik nəzarəti yaxşılaşdırdı və plasebo ilə müqayisədə çəki itkisi və qan təzyiqinin azalması ilə əlaqələndirilə bilər. İpragliflozin tip 2 diabetik siçanlarda təkcə hiperqlikemiyanı deyil, həm də diabet/piylənmə ilə əlaqəli metabolik anormallıqları yaxşılaşdırır. 2014-cü ildə Yaponiyada istifadə üçün təsdiq edilmişdir
CPD100585 Tofogliflozin Tofogliflozin, həmçinin CSG 452 kimi tanınan, şəkərli diabetin müalicəsi üçün inkişaf etdirilən güclü və yüksək selektiv SGLT2 inhibitorudur. Tofogliflozin 2-ci tip diabetli xəstələrdə glisemik nəzarəti yaxşılaşdırır və bədən çəkisini azaldır. Tofogliflozin dozadan asılı olaraq qlükozanın boru hüceyrələrinə daxil olmasını maneə törədir. 4 və 24 saat ərzində yüksək qlükoza məruz qalma (30?mM) boru hüceyrələrində oksidləşdirici stresin əmələ gəlməsini əhəmiyyətli dərəcədə artırdı, bu da tofoqliflozin və ya antioksidant N-asetilsisteinin (NAC) müalicəsi ilə bastırıldı.
CPD100583 Empagliflozin BI10773 (ticarət adı Jardiance) kimi tanınan Empagliflozin 2014-cü ildə böyüklərdə 2-ci tip diabetin müalicəsi üçün təsdiqlənmiş dərmandır. O, Boehringer Ingelheim və Eli Lilly and Company tərəfindən hazırlanmışdır. Empaqliflozin natrium qlükoza ko-transporter-2 (SGLT-2) inhibitorudur və qanda şəkərin böyrəklər tərəfindən sorulmasına və sidikdə xaric olmasına səbəb olur. Empagliflozin, demək olar ki, yalnız böyrəklərdə nefronik komponentlərin proksimal borularında tapılan natrium qlükoza ko-transporter-2 (SGLT-2) inhibitorudur. SGLT-2 qanda qlükoza reabsorbsiyasının təxminən 90 faizini təşkil edir.
CPD100582 Canagliflozin Canagliflozin (INN, ticarət adı Invokana) tip 2 diabetin müalicəsi üçün bir dərmandır. O, Mitsubishi Tanabe Pharma tərəfindən hazırlanıb və Johnson & Johnson-un bölməsi olan Janssen tərəfindən lisenziya əsasında satılır. Canagliflozin böyrəklərdə qlükoza reabsorbsiyasının ən azı 90%-nə cavabdeh olan natrium-qlükoza nəqli zülalının (SGLT2) alt tip 2 inhibitorudur. Bu daşıyıcının bloklanması qan qlükozasının sidiklə xaric olmasına səbəb olur. 2013-cü ilin mart ayında canagliflozin ABŞ-da təsdiq edilmiş ilk SGLT2 inhibitoru oldu.
CPD0003 Dapagliflozin BMS-512148 kimi tanınan Dapagliflozin, 2012-ci ildə FDA tərəfindən təsdiqlənmiş tip 2 diabetin müalicəsində istifadə edilən bir dərmandır. Dapagliflozin böyrəklərdə qlükoza reabsorbsiyasının ən azı 90%-nə cavabdeh olan natrium-qlükoza daşıyıcı zülalların (SGLT2) 2-ci alt növünü inhibə edir. Bu daşıyıcı mexanizmin bloklanması qan qlükozasının sidiklə xaric edilməsinə səbəb olur. Klinik sınaqlarda dapagliflozin metforminə əlavə edildikdə HbA1c-ni plasebo ilə müqayisədə 0,6 faiz azaldıb.

Bizimlə əlaqə saxlayın

Sorğu

Son Xəbərlər

  • 2018-ci ildə Əczaçılıq Tədqiqatında Ən Yaxşı 7 Trend

    Əczaçılıq Tədqiqatında Ən Yaxşı 7 Trend I...

    Çətin iqtisadi və texnoloji mühitdə rəqabət aparmaq üçün getdikcə artan təzyiq altında olan əczaçılıq və biotexnoloji şirkətlər qabaqda qalmaq üçün öz Ar-Ge proqramlarında daim yeniliklər etməlidirlər...

  • ARS-1620: KRAS-mutant xərçəngləri üçün perspektivli yeni inhibitor

    ARS-1620: K üçün perspektivli yeni inhibitor...

    Cell-də nəşr olunan bir araşdırmaya görə, tədqiqatçılar siçanlarda şiş reqressiyasına səbəb olan ARS-1602 adlı KRASG12C üçün xüsusi bir inhibitor hazırladılar. “Bu tədqiqat mutant KRAS ola biləcəyinə in vivo sübut təqdim edir...

  • AstraZeneca onkoloji dərmanlar üçün tənzimləyici təkan alır

    AstraZeneca tənzimləyici təkan alır...

    ABŞ və Avropa tənzimləyiciləri onun dərmanları üçün tənzimləyici təqdimatları qəbul etdikdən sonra AstraZeneca çərşənbə axşamı onkoloji portfelində ikiqat artım əldə etdi ki, bu da bu dərmanlar üçün təsdiq qazanmaq yolunda ilk addım idi. ...

WhatsApp Onlayn Söhbət!