| GATO # | Nome do produto | Descrição |
| CPD100587 | Florizina | A florizina, também conhecida como floridzina, é um glicosídeo da floretina, uma diidrocalcona, uma família de flavonóides bicíclicos, que por sua vez é um subgrupo na diversa via de síntese de fenilpropanóides nas plantas. A florizina é um inibidor competitivo de SGLT1 e SGLT2 porque compete com a D-glicose pela ligação ao transportador; isso reduz o transporte renal de glicose, diminuindo a quantidade de glicose no sangue. A florizina foi estudada como um potencial tratamento farmacêutico para diabetes tipo 2, mas desde então foi substituída por análogos sintéticos mais seletivos e promissores, como canagliflozina e dapagliflozina. |
| CPD0045 | Ipragliflozina | A ipragliflozina, também conhecida como ASP1941, é um inibidor potente e seletivo do SGLT2 para o tratamento do diabetes tipo 2. O tratamento com ipragliflozina melhorou o controle glicêmico quando adicionado à terapia com metformina e pode estar associado à perda de peso e reduções na pressão arterial em comparação ao placebo. A ipragliflozina melhora não apenas a hiperglicemia, mas também as anormalidades metabólicas associadas ao diabetes/obesidade em camundongos diabéticos tipo 2. Foi aprovado para uso no Japão em 2014 |
| CPD100585 | Tofogliflozina | A tofogliflozina, também conhecida como CSG 452, é um inibidor potente e altamente seletivo do SGLT2 em desenvolvimento para o tratamento do diabetes mellitus. A tofogliflozina melhora o controle glicêmico e reduz o peso corporal em pacientes com diabetes mellitus tipo 2. A tofogliflozina suprimiu de forma dose-dependente a entrada de glicose nas células tubulares. A alta exposição à glicose (30 mM) por 4 e 24 h aumentou significativamente a geração de estresse oxidativo nas células tubulares, que foram suprimidas pelo tratamento com tofogliflozina ou um antioxidante N-acetilcisteína (NAC). |
| CPD100583 | Empagliflozina | A empagliflozina, também conhecida como BI10773 (nome comercial Jardiance), é um medicamento aprovado para o tratamento de diabetes tipo 2 em adultos em 2014. Foi desenvolvido pela Boehringer Ingelheim e Eli Lilly and Company. A empagliflozina é um inibidor do cotransportador de sódio e glicose-2 (SGLT-2) e faz com que o açúcar no sangue seja absorvido pelos rins e eliminado na urina. A empagliflozina é um inibidor do cotransportador de sódio e glicose-2 (SGLT-2), que é encontrado quase exclusivamente nos túbulos proximais dos componentes nefrônicos dos rins. O SGLT-2 é responsável por cerca de 90% da reabsorção de glicose no sangue. |
| CPD100582 | Canagliflozina | Canagliflozina (DCI, nome comercial Invokana) é um medicamento para o tratamento do diabetes tipo 2. Foi desenvolvido pela Mitsubishi Tanabe Pharma e é comercializado sob licença da Janssen, uma divisão da Johnson & Johnson. A canagliflozina é um inibidor da proteína transportadora de sódio-glicose subtipo 2 (SGLT2), responsável por pelo menos 90% da reabsorção de glicose no rim. O bloqueio desse transportador faz com que a glicose no sangue seja eliminada pela urina. Em março de 2013, a canagliflozina tornou-se o primeiro inibidor do SGLT2 a ser aprovado nos Estados Unidos |
| CPD0003 | Dapagliflozina | A dapagliflozina, também conhecida como BMS-512148, é um medicamento usado para tratar diabetes tipo 2 aprovado em 2012 pelo FDA. A dapagliflozina inibe o subtipo 2 das proteínas transportadoras de sódio-glicose (SGLT2), que são responsáveis por pelo menos 90% da reabsorção de glicose no rim. O bloqueio desse mecanismo transportador faz com que a glicose no sangue seja eliminada pela urina. Em ensaios clínicos, a dapagliflozina reduziu a HbA1c em 0,6 pontos percentuais versus placebo quando adicionada à metformina |
