| GATTO # | Nome del prodotto | Descrizione |
| CPD100587 | Florizina | La florizina, chiamata anche floridzina, è un glucoside della floretina, un diidrocalcone, una famiglia di flavonoidi biciclici, che a sua volta è un sottogruppo nella diversa via di sintesi dei fenilpropanoidi nelle piante. La florizina è un inibitore competitivo di SGLT1 e SGLT2 perché compete con il D-glucosio per il legame con il trasportatore; questo riduce il trasporto renale del glucosio, diminuendo la quantità di glucosio nel sangue. La florizina è stata studiata come potenziale trattamento farmaceutico per il diabete di tipo 2, ma da allora è stata sostituita da analoghi sintetici più selettivi e promettenti, come canagliflozin e dapagliflozin. |
| CPD0045 | Ipragliflozin | Ipragliflozin, noto anche come ASP1941, è un inibitore SGLT2 potente e selettivo per il trattamento del diabete di tipo 2. Il trattamento con ipragliflozin ha migliorato il controllo glicemico quando aggiunto alla terapia con metformina e può essere associato a perdita di peso e riduzione della pressione arteriosa rispetto al placebo. Ipragliflozin migliora non solo l’iperglicemia ma anche le anomalie metaboliche associate al diabete/obesità nei topi diabetici di tipo 2. È stato approvato per l'uso in Giappone nel 2014 |
| CPD100585 | Tofogliflozin | Tofogliflozin, noto anche come CSG 452, è un inibitore SGLT2 potente e altamente selettivo in fase di sviluppo per il trattamento del diabete mellito. Tofogliflozin migliora il controllo glicemico e riduce il peso corporeo nei pazienti con diabete mellito di tipo 2. Tofogliflozin ha soppresso in modo dose-dipendente l’ingresso del glucosio nelle cellule tubulari. Un'elevata esposizione al glucosio (30 µM) per 4 e 24 µh ha aumentato significativamente la generazione di stress ossidativo nelle cellule tubulari, che è stato soppresso dal trattamento con tofogliflozin o con un antiossidante N-acetilcisteina (NAC). |
| CPD100583 | Empagliflozin | Empagliflozin, noto anche come BI10773 (nome commerciale Jardiance), è un farmaco approvato per il trattamento del diabete di tipo 2 negli adulti nel 2014. È stato sviluppato da Boehringer Ingelheim ed Eli Lilly and Company. Empagliflozin è un inibitore del co-trasportatore sodio-glucosio-2 (SGLT-2) e provoca l'assorbimento dello zucchero nel sangue da parte dei reni e l'eliminazione nelle urine. Empagliflozin è un inibitore del co-trasportatore sodio glucosio-2 (SGLT-2), che si trova quasi esclusivamente nei tubuli prossimali dei componenti nefronici nei reni. SGLT-2 rappresenta circa il 90% del riassorbimento del glucosio nel sangue. |
| CPD100582 | Canagliflozin | Canagliflozin (INN, nome commerciale Invokana) è un farmaco per il trattamento del diabete di tipo 2. È stato sviluppato da Mitsubishi Tanabe Pharma ed è commercializzato su licenza da Janssen, una divisione di Johnson & Johnson. Canagliflozin è un inibitore della proteina di trasporto del sodio-glucosio sottotipo 2 (SGLT2), responsabile di almeno il 90% del riassorbimento del glucosio nel rene. Il blocco di questo trasportatore provoca l’eliminazione del glucosio nel sangue attraverso le urine. Nel marzo 2013 canagliflozin è diventato il primo inibitore SGLT2 ad essere approvato negli Stati Uniti |
| CPD0003 | Dapagliflozin | Dapagliflozin, noto anche come BMS-512148, è un farmaco usato per trattare il diabete di tipo 2 approvato nel 2012 dalla FDA. Dapagliflozin inibisce il sottotipo 2 delle proteine di trasporto del sodio-glucosio (SGLT2), responsabili di almeno il 90% del riassorbimento del glucosio nel rene. Il blocco di questo meccanismo di trasporto provoca l’eliminazione del glucosio nel sangue attraverso le urine. Negli studi clinici, dapagliflozin ha ridotto l’HbA1c di 0,6 punti percentuali rispetto al placebo quando aggiunto a metformina |
