SGLT1/2

CAT # Názov produktu Popis
CPD100587 Phlorizin Phlorizin, tiež označovaný ako floridzin, je glukozid floretínu, dihydrochalkónu, rodiny bicyklických flavonoidov, ktorý je zase podskupinou v rozmanitej dráhe syntézy fenylpropanoidov v rastlinách. Phlorizin je kompetitívny inhibítor SGLT1 a SGLT2, pretože súťaží s D-glukózou o väzbu na nosič; to znižuje renálny transport glukózy, čím sa znižuje množstvo glukózy v krvi. Phlorizin bol skúmaný ako potenciálna farmaceutická liečba diabetu 2. typu, ale odvtedy bol nahradený selektívnejšími a sľubnejšími syntetickými analógmi, ako sú kanagliflozín a dapagliflozín.
CPD0045 ipragliflozín Ipragliflozín, tiež známy ako ASP1941, je účinný a selektívny inhibítor SGLT2 na liečbu diabetu 2. typu. Liečba ipragliflozínom zlepšila glykemickú kontrolu, keď sa pridala k liečbe metformínom a môže byť spojená so stratou hmotnosti a znížením krvného tlaku v porovnaní s placebom. Ipragliflozín zlepšuje nielen hyperglykémiu, ale aj metabolické abnormality spojené s diabetom/obezitou u diabetických myší 2. typu. Na použitie v Japonsku bol schválený v roku 2014
CPD100585 tofogliflozín Tofogliflozín, tiež známy ako CSG 452, je účinný a vysoko selektívny inhibítor SGLT2 vo vývoji na liečbu diabetes mellitus. Tofogliflozín zlepšuje kontrolu glykémie a znižuje telesnú hmotnosť u pacientov s diabetes mellitus 2. typu. Tofogliflozín v závislosti od dávky potláčal vstup glukózy do tubulárnych buniek. Vysoká expozícia glukózy (30? mM) počas 4 a 24? h významne zvýšila tvorbu oxidačného stresu v tubulárnych bunkách, ktorý bol potlačený liečbou tofogliflozínom alebo antioxidantom N-acetylcysteínom (NAC).
CPD100583 empagliflozín Empagliflozín, tiež známy ako BI10773 (obchodný názov Jardiance), je liek schválený na liečbu cukrovky 2. typu u dospelých v roku 2014. Vyvinuli ho Boehringer Ingelheim a Eli Lilly and Company. Empagliflozín je inhibítor sodno-glukózového kotransportéra-2 (SGLT-2) a spôsobuje, že cukor v krvi sa vstrebáva obličkami a vylučuje sa močom. Empagliflozín je inhibítor sodno-glukózového kotransportéra-2 (SGLT-2), ktorý sa nachádza takmer výlučne v proximálnych tubuloch nefronických zložiek v obličkách. SGLT-2 predstavuje asi 90 percent reabsorpcie glukózy do krvi.
CPD100582 kanagliflozín Canagliflozin (INN, obchodný názov Invokana) je liek na liečbu cukrovky 2. typu. Bol vyvinutý spoločnosťou Mitsubishi Tanabe Pharma a je predávaný na základe licencie od spoločnosti Janssen, divízie Johnson & Johnson. Kanagliflozín je inhibítor sodno-glukózového transportného proteínu podtypu 2 (SGLT2), ktorý je zodpovedný za najmenej 90 % reabsorpcie glukózy v obličkách. Blokovanie tohto transportéra spôsobuje, že krvná glukóza sa vylučuje močom. V marci 2013 sa kanagliflozín stal prvým inhibítorom SGLT2, ktorý bol schválený v Spojených štátoch
CPD0003 dapagliflozín Dapagliflozín, tiež známy ako BMS-512148, je liek používaný na liečbu cukrovky 2. typu schválený v roku 2012 FDA. Dapagliflozín inhibuje podtyp 2 sodno-glukózových transportných proteínov (SGLT2), ktoré sú zodpovedné za najmenej 90 % reabsorpcie glukózy v obličkách. Blokovanie tohto transportného mechanizmu spôsobuje, že krvná glukóza sa vylučuje močom. V klinických štúdiách dapagliflozín znížil HbA1c o 0,6 percentuálneho bodu oproti placebu, keď sa pridal k metformínu

Kontaktujte nás

Dopyt

Najnovšie správy

  • Top 7 trendov vo farmaceutickom výskume v roku 2018

    Top 7 trendov vo farmaceutickom výskume I...

    Farmaceutické a biotechnologické spoločnosti, ktoré sú pod neustále sa zvyšujúcim tlakom, aby konkurovali v náročnom ekonomickom a technologickom prostredí, musia neustále inovovať svoje programy výskumu a vývoja, aby si udržali náskok...

  • ARS-1620: Sľubný nový inhibítor pre KRAS-mutované rakoviny

    ARS-1620: Sľubný nový inhibítor pre K...

    Podľa štúdie publikovanej v Cell, výskumníci vyvinuli špecifický inhibítor pre KRASG12C s názvom ARS-1602, ktorý indukoval regresiu nádoru u myší. "Táto štúdia poskytuje in vivo dôkaz, že mutantný KRAS môže byť...

  • AstraZeneca dostáva regulačnú podporu pre onkologické lieky

    AstraZeneca dostáva regulačné posilnenie pre...

    AstraZeneca dostala v utorok dvojnásobnú podporu pre svoje onkologické portfólio po tom, čo americké a európske regulačné orgány prijali regulačné podania pre jej lieky, čo je prvý krok k získaniu schválenia pre tieto lieky. ...

WhatsApp online chat!