| ΓΑΤΑ # | Όνομα προϊόντος | Περιγραφή |
| CPD100587 | Φλοριζίνη | Η φλοριζίνη, που αναφέρεται επίσης ως φλοριτζίνη, είναι ένας γλυκοζίτης της φλορετίνης, μια διυδροχαλκόνη, μια οικογένεια δικυκλικών φλαβονοειδών, η οποία με τη σειρά της είναι μια υποομάδα στην ποικιλόμορφη οδό σύνθεσης φαινυλοπροπανοειδών στα φυτά. Η φλοριζίνη είναι ένας ανταγωνιστικός αναστολέας των SGLT1 και SGLT2 επειδή ανταγωνίζεται τη D-γλυκόζη για τη σύνδεση με τον φορέα. Αυτό μειώνει τη νεφρική μεταφορά γλυκόζης, μειώνοντας την ποσότητα της γλυκόζης στο αίμα. Η φλοριζίνη μελετήθηκε ως πιθανή φαρμακευτική θεραπεία για τον διαβήτη τύπου 2, αλλά έκτοτε έχει αντικατασταθεί από πιο επιλεκτικά και πολλά υποσχόμενα συνθετικά ανάλογα, όπως η καναγλιφλοζίνη και η δαπαγλιφλοζίνη. |
| CPD0045 | Ιπραγλιφλοζίνη | Η ιπραγλιφλοζίνη, επίσης γνωστή ως ASP1941, είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας SGLT2 για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2. Η θεραπεία με ιπραγλιφλοζίνη βελτίωσε τον γλυκαιμικό έλεγχο όταν προστέθηκε στη θεραπεία με μετφορμίνη και μπορεί να συσχετιστεί με απώλεια βάρους και μειώσεις της αρτηριακής πίεσης σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Η ιπραγλιφλοζίνη βελτιώνει όχι μόνο την υπεργλυκαιμία αλλά και τις μεταβολικές ανωμαλίες που σχετίζονται με τον διαβήτη/την παχυσαρκία σε διαβητικούς ποντικούς τύπου 2. Εγκρίθηκε για χρήση στην Ιαπωνία το 2014 |
| CPD100585 | Τοφογλιφλοζίνη | Η τοφογλιφλοζίνη, επίσης γνωστή ως CSG 452, είναι ένας ισχυρός και υψηλής εκλεκτικότητας αναστολέας SGLT2 υπό ανάπτυξη για τη θεραπεία του σακχαρώδους διαβήτη. Η τοφογλιφλοζίνη βελτιώνει τον γλυκαιμικό έλεγχο και μειώνει το σωματικό βάρος σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2. Η τοφογλιφλοζίνη εξαρτώμενη από τη δόση κατέστειλε την είσοδο γλυκόζης στα σωληναριακά κύτταρα. Η υψηλή έκθεση σε γλυκόζη (30 μΜ) για 4 και 24 ώρες αύξησε σημαντικά τη δημιουργία οξειδωτικού στρες στα σωληναριακά κύτταρα, τα οποία καταστέλλονταν με τη θεραπεία της τοφογλιφλοζίνης ή ενός αντιοξειδωτικού Ν-ακετυλοκυστεΐνης (NAC). |
| CPD100583 | Εμπαγλιφλοζίνη | Η εμπαγλιφλοζίνη, γνωστή και ως BI10773 (εμπορική ονομασία Jardiance), είναι φάρμακο που εγκρίθηκε για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2 σε ενήλικες το 2014. Αναπτύχθηκε από την Boehringer Ingelheim και την Eli Lilly and Company. Η εμπαγλιφλοζίνη είναι ένας αναστολέας του συν-μεταφορέα γλυκόζης νατρίου-2 (SGLT-2) και προκαλεί την απορρόφηση του σακχάρου στο αίμα από τα νεφρά και την αποβολή του στα ούρα. Η εμπαγλιφλοζίνη είναι ένας αναστολέας του συν-μεταφορέα γλυκόζης νατρίου-2 (SGLT-2), ο οποίος βρίσκεται σχεδόν αποκλειστικά στα εγγύς σωληνάρια των νεφρονικών συστατικών στους νεφρούς. Το SGLT-2 ευθύνεται για περίπου το 90 τοις εκατό της επαναρρόφησης γλυκόζης στο αίμα. |
| CPD100582 | Καναγλιφλοζίνη | Η καναγλιφλοζίνη (INN, εμπορική ονομασία Invokana) είναι φάρμακο για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2. Αναπτύχθηκε από τη Mitsubishi Tanabe Pharma και διατίθεται στην αγορά με άδεια από την Janssen, τμήμα της Johnson & Johnson. Η καναγλιφλοζίνη είναι ένας αναστολέας της πρωτεΐνης μεταφοράς νατρίου-γλυκόζης του υποτύπου 2 (SGLT2), η οποία είναι υπεύθυνη για τουλάχιστον το 90% της επαναρρόφησης γλυκόζης στους νεφρούς. Η παρεμπόδιση αυτού του μεταφορέα προκαλεί την αποβολή της γλυκόζης του αίματος μέσω των ούρων. Τον Μάρτιο του 2013, η καναγλιφλοζίνη έγινε ο πρώτος αναστολέας SGLT2 που εγκρίθηκε στις Ηνωμένες Πολιτείες |
| CPD0003 | Δαπαγλιφλοζίνη | Η δαπαγλιφλοζίνη, επίσης γνωστή ως BMS-512148, είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2 που εγκρίθηκε το 2012 από τον FDA. Η δαπαγλιφλοζίνη αναστέλλει τον υποτύπο 2 των πρωτεϊνών μεταφοράς νατρίου-γλυκόζης (SGLT2) οι οποίες είναι υπεύθυνες για τουλάχιστον το 90% της επαναρρόφησης γλυκόζης στους νεφρούς. Η παρεμπόδιση αυτού του μεταφορικού μηχανισμού προκαλεί την αποβολή της γλυκόζης του αίματος μέσω των ούρων. Σε κλινικές δοκιμές, η δαπαγλιφλοζίνη μείωσε την HbA1c κατά 0,6 σε σχέση με το εικονικό φάρμακο όταν προστέθηκε στη μετφορμίνη |
