| KASS nr | Toote nimi | Kirjeldus |
| CPD100587 | Florizin | Floritsiin, mida nimetatakse ka floridsiiniks, on floretiini glükosiid, dihüdrokalkoon, bitsükliliste flavonoidide perekond, mis omakorda on taimede mitmekesise fenüülpropanoidi sünteesiraja alarühm. Florisiin on SGLT1 ja SGLT2 konkureeriv inhibiitor, kuna see konkureerib D-glükoosiga kandjaga seondumise pärast; see vähendab glükoosi transporti neerudes, alandades glükoosisisaldust veres. Floritsiini uuriti kui potentsiaalset 2. tüüpi diabeedi ravivahendit, kuid sellest ajast alates on see asendatud selektiivsemate ja paljulubavamate sünteetiliste analoogidega, nagu kanagliflosiin ja dapagliflosiin. |
| CPD0045 | Ipragliflosiin | Ipragliflosiin, tuntud ka kui ASP1941, on tugev ja selektiivne SGLT2 inhibiitor II tüüpi diabeedi raviks. Ravi ipragliflosiiniga parandas glükeemilist kontrolli, kui seda lisati metformiinravile ning seda võib seostada kehakaalu languse ja vererõhu langusega võrreldes platseeboga. Ipragliflosiin ei paranda mitte ainult hüperglükeemiat, vaid ka diabeedi/rasvumisega seotud metaboolseid kõrvalekaldeid II tüüpi diabeediga hiirtel. See kiideti Jaapanis kasutamiseks heaks 2014. aastal |
| CPD100585 | Tofogliflosiin | Tofogliflosiin, tuntud ka kui CSG 452, on tugev ja kõrge selektiivne SGLT2 inhibiitor, mida arendatakse välja suhkurtõve raviks. Tofogliflosiin parandab II tüüpi suhkurtõvega patsientide glükeemilist kontrolli ja vähendab kehakaalu. Tofogliflosiin pärssis annusest sõltuvalt glükoosi sisenemist tubulaarsetesse rakkudesse. Kõrge glükoosiga kokkupuude (30 µm) 4 ja 24 h jooksul suurendas oluliselt oksüdatiivse stressi teket torukujulistes rakkudes, mida tofogliflosiini või antioksüdandi N-atsetüültsüsteiini (NAC) töötlemine pärssis. |
| CPD100583 | Empagliflosiin | Empagliflosiin, tuntud ka kui BI10773 (kaubandusnimi Jardiance), on 2014. aastal täiskasvanutel II tüüpi diabeedi raviks heaks kiidetud ravim. Selle töötasid välja Boehringer Ingelheim ja Eli Lilly and Company. Empagliflosiin on naatriumglükoosi kaastransporter-2 (SGLT-2) inhibiitor ja põhjustab veres sisalduva suhkru imendumist neerude kaudu ja uriiniga eritumist. Empagliflosiin on naatriumglükoosi kaastransporter-2 (SGLT-2) inhibiitor, mida leidub peaaegu eranditult neerude nefrooniliste komponentide proksimaalsetes tuubulites. SGLT-2 moodustab umbes 90 protsenti glükoosi tagasiimendumisest verre. |
| CPD100582 | Kanagliflosiin | Kanagliflosiin (INN, kaubanimi Invokana) on ravim II tüüpi diabeedi raviks. Selle töötas välja Mitsubishi Tanabe Pharma ja seda turustab Johnson & Johnsoni osakonna Jansseni litsentsi alusel. Kanagliflosiin on 2. alatüübi naatriumglükoosi transportvalgu (SGLT2) inhibiitor, mis vastutab vähemalt 90% glükoosi reabsorptsioonist neerudes. Selle transporteri blokeerimine põhjustab vere glükoosi eritumist uriiniga. 2013. aasta märtsis sai kanagliflosiin esimene SGLT2 inhibiitor, mis kiideti heaks Ameerika Ühendriikides. |
| CPD0003 | Dapagliflosiin | Dapagliflosiin, tuntud ka kui BMS-512148, on 2. tüüpi diabeedi raviks kasutatav ravim, mille FDA on 2012. aastal heaks kiitnud. Dapagliflosiin inhibeerib naatriumglükoosi transportvalkude (SGLT2) alatüüpi 2, mis vastutavad vähemalt 90% glükoosi reabsorptsiooni eest neerudes. Selle transporteri mehhanismi blokeerimine põhjustab vere glükoosi eritumist uriiniga. Kliinilistes uuringutes alandas dapagliflosiin metformiinile lisatuna HbA1c-d 0,6 protsendipunkti võrreldes platseeboga |
