| KATZE # | Produktname | Beschreibung |
| CPD100587 | Phlorizin | Phlorizin, auch Phloridzin genannt, ist ein Glucosid von Phloretin, einem Dihydrochalkon, einer Familie bizyklischer Flavonoide, die wiederum eine Untergruppe im vielfältigen Phenylpropanoid-Syntheseweg in Pflanzen darstellen. Phlorizin ist ein kompetitiver Inhibitor von SGLT1 und SGLT2, da es mit D-Glucose um die Bindung an den Träger konkurriert; Dadurch wird der Glukosetransport über die Nieren verringert, wodurch die Glukosemenge im Blut sinkt. Phlorizin wurde als potenzielle pharmazeutische Behandlung für Typ-2-Diabetes untersucht, wurde jedoch seitdem durch selektivere und vielversprechendere synthetische Analoga wie Canagliflozin und Dapagliflozin ersetzt. |
| CPD0045 | Ipragliflozin | Ipragliflozin, auch bekannt als ASP1941, ist ein wirksamer und selektiver SGLT2-Inhibitor zur Behandlung von Typ-2-Diabetes. Die Behandlung mit Ipragliflozin verbesserte die Blutzuckerkontrolle, wenn sie zusätzlich zur Metformin-Therapie verabreicht wurde, und kann im Vergleich zu Placebo mit Gewichtsverlust und Blutdrucksenkungen verbunden sein. Ipragliflozin verbessert nicht nur Hyperglykämie, sondern auch Diabetes/Adipositas-assoziierte Stoffwechselstörungen bei Mäusen mit Typ-2-Diabetes. Es wurde 2014 für die Verwendung in Japan zugelassen |
| CPD100585 | Tofogliflozin | Tofogliflozin, auch bekannt als CSG 452, ist ein wirksamer und hochselektiver SGLT2-Hemmer, der derzeit zur Behandlung von Diabetes mellitus entwickelt wird. Tofogliflozin verbessert die Blutzuckerkontrolle und senkt das Körpergewicht bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus. Tofogliflozin unterdrückte dosisabhängig den Glukoseeintritt in tubuläre Zellen. Eine hohe Glukose-Exposition (30 μM) über 4 und 24 Stunden erhöhte die Entstehung von oxidativem Stress in tubulären Zellen signifikant, was durch die Behandlung mit Tofogliflozin oder einem Antioxidans N-Acetylcystein (NAC) unterdrückt wurde. |
| CPD100583 | Empagliflozin | Empagliflozin, auch bekannt als BI10773 (Handelsname Jardiance), ist ein Medikament, das 2014 für die Behandlung von Typ-2-Diabetes bei Erwachsenen zugelassen wurde. Es wurde von Boehringer Ingelheim und Eli Lilly and Company entwickelt. Empagliflozin ist ein Inhibitor des Natriumglukose-Cotransporters 2 (SGLT-2) und bewirkt, dass Zucker im Blut von den Nieren aufgenommen und im Urin ausgeschieden wird. Empagliflozin ist ein Inhibitor des Natriumglukose-Cotransporters 2 (SGLT-2), der fast ausschließlich in den proximalen Tubuli nephronischer Komponenten der Nieren vorkommt. SGLT-2 ist für etwa 90 Prozent der Glukoserückresorption ins Blut verantwortlich. |
| CPD100582 | Canagliflozin | Canagliflozin (INN, Handelsname Invokana) ist ein Medikament zur Behandlung von Typ-2-Diabetes. Es wurde von Mitsubishi Tanabe Pharma entwickelt und wird unter Lizenz von Janssen, einem Geschäftsbereich von Johnson & Johnson, vermarktet. Canagliflozin ist ein Inhibitor des Natrium-Glucose-Transportproteins (SGLT2) vom Subtyp 2, das für mindestens 90 % der Glukoserückresorption in der Niere verantwortlich ist. Die Blockierung dieses Transporters führt dazu, dass der Blutzucker über den Urin ausgeschieden wird. Im März 2013 wurde Canagliflozin als erster SGLT2-Hemmer in den USA zugelassen |
| CPD0003 | Dapagliflozin | Dapagliflozin, auch bekannt als BMS-512148, ist ein Medikament zur Behandlung von Typ-2-Diabetes, das 2012 von der FDA zugelassen wurde. Dapagliflozin hemmt den Subtyp 2 der Natrium-Glukose-Transportproteine (SGLT2), die für mindestens 90 % der Glukose-Rückresorption in der Niere verantwortlich sind. Durch die Blockierung dieses Transportmechanismus wird der Blutzucker über den Urin ausgeschieden. In klinischen Studien senkte Dapagliflozin den HbA1c im Vergleich zu Placebo um 0,6 Prozentpunkte, wenn es zu Metformin hinzugefügt wurde |
