| GATO # | Nombre del producto | Descripción |
| CPD100587 | florizina | La florizina, también conocida como floridzina, es un glucósido de la floretina, una dihidrocalcona, una familia de flavonoides bicíclicos, que a su vez es un subgrupo en la diversa vía de síntesis de fenilpropanoides en las plantas. La florizina es un inhibidor competitivo de SGLT1 y SGLT2 porque compite con la D-glucosa por unirse al portador; esto reduce el transporte renal de glucosa, disminuyendo la cantidad de glucosa en la sangre. La florizina se estudió como posible tratamiento farmacéutico para la diabetes tipo 2, pero desde entonces ha sido reemplazada por análogos sintéticos más selectivos y prometedores, como la canagliflozina y la dapagliflozina. |
| CPD0045 | Ipragliflozina | La ipragliflozina, también conocida como ASP1941, es un inhibidor potente y selectivo del SGLT2 para el tratamiento de la diabetes tipo 2. El tratamiento con ipragliflozina mejoró el control glucémico cuando se agregó al tratamiento con metformina y puede estar asociado con pérdida de peso y reducciones de la presión arterial en comparación con el placebo. La ipragliflozina mejora no sólo la hiperglucemia sino también las anomalías metabólicas asociadas a la diabetes y la obesidad en ratones con diabetes tipo 2. Fue aprobado para su uso en Japón en 2014. |
| CPD100585 | tofogliflozina | Tofogliflozina, también conocida como CSG 452, es un inhibidor potente y altamente selectivo de SGLT2 en desarrollo para el tratamiento de la diabetes mellitus. Tofogliflozina mejora el control glucémico y reduce el peso corporal en pacientes con diabetes mellitus tipo 2. Tofogliflozina suprimió de forma dosis-dependiente la entrada de glucosa en las células tubulares. La exposición alta a la glucosa (30 mM) durante 4 y 24 h aumentó significativamente la generación de estrés oxidativo en las células tubulares, que fueron suprimidos por el tratamiento con tofogliflozina o un antioxidante N-acetilcisteína (NAC). |
| CPD100583 | empagliflozina | Empagliflozina, también conocida como BI10773 (nombre comercial Jardiance), es un fármaco aprobado para el tratamiento de la diabetes tipo 2 en adultos en 2014. Fue desarrollado por Boehringer Ingelheim y Eli Lilly and Company. La empagliflozina es un inhibidor del cotransportador 2 de sodio y glucosa (SGLT-2) y hace que el azúcar en la sangre sea absorbido por los riñones y eliminado por la orina. La empagliflozina es un inhibidor del cotransportador 2 de glucosa y sodio (SGLT-2), que se encuentra casi exclusivamente en los túbulos proximales de los componentes nefrónicos de los riñones. SGLT-2 representa aproximadamente el 90 por ciento de la reabsorción de glucosa en la sangre. |
| CPD100582 | canagliflozina | Canagliflozina (INN, nombre comercial Invokana) es un medicamento para el tratamiento de la diabetes tipo 2. Fue desarrollado por Mitsubishi Tanabe Pharma y lo comercializa bajo licencia Janssen, una división de Johnson & Johnson. Canagliflozina es un inhibidor de la proteína transportadora de sodio-glucosa (SGLT2) de subtipo 2, que es responsable de al menos el 90% de la reabsorción de glucosa en el riñón. El bloqueo de este transportador hace que la glucosa en sangre se elimine a través de la orina. En marzo de 2013, canagliflozina se convirtió en el primer inhibidor de SGLT2 aprobado en los Estados Unidos. |
| CPD0003 | dapagliflozina | Dapagliflozina, también conocida como BMS-512148, es un medicamento utilizado para tratar la diabetes tipo 2 aprobado en 2012 por la FDA. Dapagliflozina inhibe el subtipo 2 de las proteínas transportadoras de sodio-glucosa (SGLT2), que son responsables de al menos el 90% de la reabsorción de glucosa en el riñón. El bloqueo de este mecanismo transportador hace que la glucosa en sangre se elimine a través de la orina. En ensayos clínicos, dapagliflozina redujo la HbA1c en 0,6 puntos porcentuales frente al placebo cuando se añadió a metformina. |
