SGLT1/2

고양이 # 제품명 설명
CPD100587 플로리진 플로리진이라고도 불리는 플로리진은 식물의 다양한 페닐프로파노이드 합성 경로의 하위 그룹인 이환 플라보노이드 계열인 디하이드로칼콘인 플로레틴의 글루코시드입니다. 플로리진은 운반체에 결합하기 위해 D-글루코스와 경쟁하기 때문에 SGLT1 및 SGLT2의 경쟁적 억제제입니다. 이는 신장의 포도당 수송을 감소시켜 혈액 내 포도당의 양을 낮춥니다. 플로리진은 제2형 당뇨병에 대한 잠재적인 약학적 치료법으로 연구되었으나 이후 카나글리플로진 및 다파글리플로진과 같은 보다 선택적이고 유망한 합성 유사체로 대체되었습니다.
CPD0045 이프라글리플로진 ASP1941로도 알려진 이프라글리플로진은 제2형 당뇨병 치료를 위한 강력하고 선택적인 SGLT2 억제제입니다. 이프라글리플로진 치료는 메트포르민 치료에 추가되었을 때 혈당 조절을 개선했으며 위약에 비해 체중 감소 및 혈압 감소와 관련이 있을 수 있습니다. 이프라글리플로진은 제2형 당뇨병 쥐의 고혈당증뿐만 아니라 당뇨병/비만 관련 대사 이상을 개선합니다. 2014년 일본에서 사용 승인을 받았습니다.
CPD100585 토포글리플로진 CSG 452로도 알려진 토포글리플로진은 당뇨병 치료를 위해 개발 중인 강력하고 선택성이 높은 SGLT2 억제제입니다. 토포글리플로진은 제2형 당뇨병 환자의 혈당 조절을 개선하고 체중을 감소시킵니다. Tofogliflozin은 용량 의존적으로 관형 세포로의 포도당 진입을 억제했습니다. 4시간과 24시간 동안 높은 포도당 노출(30μM)은 세뇨관 세포의 산화 스트레스 생성을 크게 증가시켰으며, 이는 토포글리플로진이나 항산화제 N-아세틸시스테인(NAC) 처리로 억제되었습니다.
CPD100583 엠파글리플로진 BI10773(상표명 Jardiance)으로도 알려진 엠파글리플로진은 2014년 성인 제2형 당뇨병 치료용으로 승인된 약물입니다. 이 약물은 Boehringer Ingelheim과 Eli Lilly and Company가 개발했습니다. 엠파글리플로진은 나트륨 포도당 공동수송체-2(SGLT-2)의 억제제로 혈액 내 당이 신장에 흡수되어 소변으로 제거되도록 합니다. 엠파글리플로진은 신장의 신장 구성요소의 근위세뇨관에서만 거의 독점적으로 발견되는 SGLT-2(나트륨 포도당 공동 수송체-2)의 억제제입니다. SGLT-2는 혈액으로의 포도당 재흡수의 약 90%를 차지합니다.
CPD100582 카나글리플로진 Canagliflozin(INN, 상품명 Invokana)은 제2형 당뇨병 치료용 약물입니다. 이 제품은 Mitsubishi Tanabe Pharma가 개발했으며 Johnson & Johnson의 계열사인 Janssen의 라이선스를 받아 판매됩니다. 카나글리플로진은 신장에서 포도당 재흡수의 최소 90%를 담당하는 아형 2 나트륨-포도당 수송 단백질(SGLT2)의 억제제입니다. 이 수송체를 차단하면 혈당이 소변을 통해 제거됩니다. 2013년 3월 카나글리플로진은 미국에서 승인된 최초의 SGLT2 억제제가 되었습니다.
CPD0003 다파글리플로진 BMS-512148로도 알려져 있는 다파글리플로진은 2012년 FDA가 승인한 제2형 당뇨병 치료에 사용되는 약물입니다. 다파글리플로진은 신장에서 포도당 재흡수의 최소 90%를 담당하는 나트륨-포도당 수송 단백질(SGLT2)의 아형 2를 억제합니다. 이 수송체 메커니즘을 차단하면 혈당이 소변을 통해 제거됩니다. 임상시험에서 다파글리플로진은 메트포르민과 병용했을 때 위약 대비 HbA1c를 0.6% 감소시켰습니다.

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