SGLT1/2

КАТ № Назва прадукту Апісанне
CPD100587 Флорызін Флорызін, таксама званы фларыдзінам, з'яўляецца глюкозідам фларэтыну, дыгідрахалкону, сямейства біцыклічных флаваноідаў, які, у сваю чаргу, з'яўляецца падгрупай разнастайных шляхоў сінтэзу фенілпрапаноідаў у раслінах. Флорызін з'яўляецца канкурэнтным інгібітарам SGLT1 і SGLT2, паколькі ён канкуруе з D-глюкозай за звязванне з носьбітам; гэта памяншае нырачны транспарт глюкозы, зніжаючы колькасць глюкозы ў крыві. Флорызін вывучаўся ў якасці патэнцыйнага фармацэўтычнага лячэння дыябету 2 тыпу, але з тых часоў яго выцеснілі больш селектыўныя і больш перспектыўныя сінтэтычныя аналагі, такія як канагліфлазін і дапагліфлазін.
CPD0045 Ипраглифлозин Ипраглифлозин, таксама вядомы як ASP1941, з'яўляецца магутным і селектыўным інгібітараў SGLT2 для лячэння дыябету 2 тыпу. Лячэнне ипраглифлозином паляпшае глікемічны кантроль пры даданні да тэрапіі метфармінам і можа быць звязана са стратай вагі і зніжэннем крывянага ціску ў параўнанні з плацебо. Іпрагліфлазін паляпшае не толькі гіперглікемію, але і метабалічныя парушэнні, звязаныя з дыябетам/атлусценнем, у мышэй з дыябетам 2 тыпу. Ён быў ухвалены для выкарыстання ў Японіі ў 2014 годзе
CPD100585 Тофоглифлозин Тофагліфлазін, таксама вядомы як CSG 452, з'яўляецца магутным і высокаселективным інгібітарам SGLT2, які распрацоўваецца для лячэння цукровага дыябету. Тофоглифлозин паляпшае глікемічны кантроль і зніжае масу цела ў хворых на цукровы дыябет 2 тыпу. Тофоглифлозин у залежнасці ад дозы прыгнятае паступленне глюкозы ў клеткі канальчыкаў. Высокае ўздзеянне глюкозы (30 ммоль) на працягу 4 і 24 гадзін значна павялічыла генерацыю акісляльнага стрэсу ў клетках канальчыкаў, якія былі падаўлены лячэннем тофоглифлозином або антыаксідантам N-ацетилцистеином (NAC).
CPD100583 Эмпаглифлозин Эмпагліфлазін, таксама вядомы як BI10773 (гандлёвая назва Jardiance), з'яўляецца прэпаратам, ухваленым для лячэння цукровага дыябету 2 тыпу ў дарослых у 2014 годзе. Ён быў распрацаваны Boehringer Ingelheim і Eli Lilly and Company. Эмпагліфлазін з'яўляецца інгібітарам котранспартера глюкозы натрыю-2 (SGLT-2) і прымушае цукар у крыві паглынацца ныркамі і выводзіцца з мочой. Эмпагліфлазін з'яўляецца інгібітарам котранспартера-2 глюкозы натрыю (SGLT-2), які знаходзіцца амаль выключна ў праксімальных канальчыках нефрональных кампанентаў нырак. На долю SGLT-2 прыпадае каля 90 працэнтаў рэабсорбцыі глюкозы ў крыві.
CPD100582 Канагліфлазін Канаглифлозин (МНН, гандлёвая назва Инвокана) - прэпарат для лячэння цукровага дыябету 2 тыпу. Ён быў распрацаваны Mitsubishi Tanabe Pharma і прадаецца па ліцэнзіі Janssen, падраздзяленне Johnson & Johnson. Канагліфлазін з'яўляецца інгібітарам падтыпу 2 транспартнага бялку натрыю-глюкозы (SGLT2), які адказвае як мінімум за 90% реабсорбцыю глюкозы ў нырках. Блакаванне гэтага транспарцёра прыводзіць да вывядзення глюкозы з крыві з мочой. У сакавіку 2013 года канагліфлазін стаў першым інгібітарам SGLT2, ухваленым у ЗША
CPD0003 Дапагліфлазін Дапагліфлазін, таксама вядомы як BMS-512148, - гэта прэпарат, які выкарыстоўваецца для лячэння дыябету 2 тыпу, ухвалены ў 2012 годзе FDA. Дапагліфлазін інгібіруе падтып 2 транспартных бялкоў натрыю і глюкозы (SGLT2), якія адказваюць за па меншай меры 90% рэабсорбцыю глюкозы ў нырках. Блакаванне гэтага транспартнага механізму прыводзіць да вывядзення глюкозы з крыві з мочой. У клінічных выпрабаваннях дапагліфлазін зніжаў HbA1c на 0,6 працэнтных пункта ў параўнанні з плацебо пры даданні да метфарміну

Звяжыцеся з намі

Запыт

Апошнія навіны

  • 7 галоўных тэндэнцый у фармацэўтычных даследаваннях у 2018 годзе

    7 галоўных тэндэнцый у фармацэўтычных даследаваннях I...

    Знаходзячыся пад пастаянна ўзрастаючым ціскам канкурыраваць у складаных эканамічных і тэхналагічных умовах, фармацэўтычныя і біятэхналагічныя кампаніі павінны пастаянна ўводзіць інавацыі ў свае праграмы даследаванняў і распрацовак, каб заставацца наперадзе ...

  • ARS-1620: перспектыўны новы інгібітар KRAS-мутантных ракаў

    ARS-1620: новы перспектыўны інгібітар K...

    Згодна з даследаваннем, апублікаваным у Cell, даследчыкі распрацавалі спецыфічны інгібітар для KRASG12C пад назвай ARS-1602, які выклікаў рэгрэсію пухліны ў мышэй. «Гэта даследаванне дае in vivo доказы таго, што мутант KRAS можа быць...

  • AstraZeneca атрымлівае нарматыўны імпульс для анкалагічных прэпаратаў

    AstraZeneca атрымлівае рэгулятарны стымул для...

    У аўторак AstraZeneca атрымала двайны штуршок для свайго анкалагічнага партфеля пасля таго, як амерыканскія і еўрапейскія рэгулятары прынялі заяўкі на яе лекі, што стала першым крокам да атрымання адабрэння гэтых лекаў. ...

Інтэрнэт-чат WhatsApp!