| KAT # | Produk Naam | Beskrywing |
| CPD100587 | Phlorizin | Phlorizin, ook na verwys as phloridzin, is 'n glukosied van phloretin, 'n dihidrochalkon, 'n familie van bisikliese flavonoïede, wat op sy beurt 'n subgroep in die diverse fenielpropanoïedsintese-weg in plante is. Phlorizin is 'n mededingende inhibeerder van SGLT1 en SGLT2 omdat dit kompeteer met D-glukose vir binding aan die draer; dit verminder renale glukose vervoer, wat die hoeveelheid glukose in die bloed verlaag. Phlorizin is bestudeer as 'n potensiële farmaseutiese behandeling vir tipe 2-diabetes, maar is sedertdien vervang deur meer selektiewe en meer belowende sintetiese analoë, soos kanagliflozin en dapagliflozin. |
| CPD0045 | Ipragliflozin | Ipragliflozin, ook bekend as ASP1941, is 'n kragtige en selektiewe SGLT2-remmer vir die behandeling van tipe 2-diabetes. Ipragliflozin-behandeling het glukemiese beheer verbeter wanneer dit by metformienterapie gevoeg word en kan geassosieer word met gewigsverlies en verlagings in bloeddruk in vergelyking met placebo. Ipragliflozin verbeter nie net hiperglukemie nie, maar ook diabetes/vetsug-geassosieerde metaboliese abnormaliteite in tipe 2-diabetiese muise. Dit is in 2014 goedgekeur vir gebruik in Japan |
| CPD100585 | Tofogliflozin | Tofogliflozin, ook bekend as CSG 452, is 'n kragtige en hoë selektiewe SGLT2-remmer wat ontwikkel word vir die behandeling van diabetes mellitus. Tofogliflozin verbeter glukemiese beheer en verlaag liggaamsgewig by pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus. Tofogliflozin het dosisafhanklik die binnedring van glukose in tubulêre selle onderdruk. Hoë glukoseblootstelling (30?mM) vir 4 en 24?h het die generering van oksidatiewe stres in tubulêre selle aansienlik verhoog, wat onderdruk is deur die behandeling van tofogliflozin of 'n antioksidant N-asetielsisteïen (NAC). |
| CPD100583 | Empagliflozin | Empagliflozin, ook bekend as BI10773 (handelsnaam Jardiance), is middel wat goedgekeur is vir die behandeling van tipe 2-diabetes by volwassenes in 2014. Dit is ontwikkel deur Boehringer Ingelheim en Eli Lilly and Company. Empagliflozin is 'n inhibeerder van die natriumglukose-ko-transporter-2 (SGLT-2), en veroorsaak dat suiker in die bloed deur die niere geabsorbeer word en in urine uitgeskei word. Empagliflozin is 'n inhibeerder van die natriumglukose-ko-transporter-2 (SGLT-2), wat byna uitsluitlik in die proksimale buise van nefroniese komponente in die niere voorkom. SGLT-2 is verantwoordelik vir ongeveer 90 persent van glukose herabsorpsie in die bloed. |
| CPD100582 | Kanagliflozin | Canagliflozin (INN, handelsnaam Invokana) is 'n middel vir die behandeling van tipe 2-diabetes. Dit is ontwikkel deur Mitsubishi Tanabe Pharma en word onder lisensie bemark deur Janssen, 'n afdeling van Johnson & Johnson. Canagliflozin is 'n inhibeerder van subtipe 2 natrium-glukose vervoerproteïen (SGLT2), wat verantwoordelik is vir ten minste 90% van die herabsorpsie van glukose in die nier. Blokkering van hierdie vervoermiddel veroorsaak dat bloedglukose deur die urine uitgeskei word. In Maart 2013 het canagliflozin die eerste SGLT2-remmer geword wat in die Verenigde State goedgekeur is |
| CPD0003 | Dapagliflozin | Dapagliflozin, ook bekend as BMS-512148, is 'n middel wat gebruik word om tipe 2-diabetes te behandel wat in 2012 deur die FDA goedgekeur is. Dapagliflozin inhibeer subtipe 2 van die natrium-glukose vervoerproteïene (SGLT2) wat verantwoordelik is vir ten minste 90% van die glukose herabsorpsie in die nier. Deur hierdie vervoermeganisme te blokkeer, word bloedglukose deur die urine uitgeskakel. In kliniese proewe het dapagliflozin HbA1c met 0,6 persentasiepunte teenoor placebo verlaag wanneer dit by metformien gevoeg is |
