| KAT # | Productnaam | Beschrijving |
| CPD100587 | florizine | Phlorizine, ook wel floridzin genoemd, is een glucoside van floretine, een dihydrochalcon, een familie van bicyclische flavonoïden, die op hun beurt een subgroep is in de diverse fenylpropanoïdesyntheseroute in planten. Phlorizine is een competitieve remmer van SGLT1 en SGLT2 omdat het concurreert met D-glucose om binding aan de drager; dit vermindert het glucosetransport via de nieren, waardoor de hoeveelheid glucose in het bloed daalt. Phlorizine werd onderzocht als een potentiële farmaceutische behandeling voor diabetes type 2, maar is sindsdien vervangen door selectievere en veelbelovendere synthetische analogen, zoals canagliflozine en dapagliflozine. |
| CPD0045 | Ipragliflozine | Ipragliflozine, ook bekend als ASP1941, is een krachtige en selectieve SGLT2-remmer voor de behandeling van type 2-diabetes. Behandeling met ipragliflozine verbeterde de glykemische controle wanneer het werd toegevoegd aan de behandeling met metformine en kan in verband worden gebracht met gewichtsverlies en verlagingen van de bloeddruk vergeleken met placebo. Ipragliflozine verbetert niet alleen hyperglykemie, maar ook diabetes/obesitas-geassocieerde metabole afwijkingen bij type 2 diabetesmuizen. Het werd in 2014 goedgekeurd voor gebruik in Japan |
| CPD100585 | Tofogliflozine | Tofogliflozine, ook bekend als CSG 452, is een krachtige en hoogselectieve SGLT2-remmer die in ontwikkeling is voor de behandeling van diabetes mellitus. Tofogliflozine verbetert de glykemische controle en verlaagt het lichaamsgewicht bij patiënten met diabetes mellitus type 2. Tofogliflozine onderdrukte dosisafhankelijk de opname van glucose in tubulaire cellen. Hoge blootstelling aan glucose (30 µM) gedurende 4 en 24 uur verhoogde de vorming van oxidatieve stress in tubulaire cellen aanzienlijk, die werd onderdrukt door de behandeling met tofogliflozine of een antioxidant N-acetylcysteïne (NAC). |
| CPD100583 | Empagliflozine | Empagliflozine, ook bekend als BI10773 (handelsnaam Jardiance), is een geneesmiddel dat in 2014 is goedgekeurd voor de behandeling van diabetes type 2 bij volwassenen. Het is ontwikkeld door Boehringer Ingelheim en Eli Lilly and Company. Empagliflozine is een remmer van de natriumglucose-cotransporter-2 (SGLT-2) en zorgt ervoor dat suiker in het bloed door de nieren wordt opgenomen en via de urine wordt geëlimineerd. Empagliflozine is een remmer van de natriumglucose-cotransporter-2 (SGLT-2), die vrijwel uitsluitend wordt aangetroffen in de proximale tubuli van nefroncomponenten in de nieren. SGLT-2 is verantwoordelijk voor ongeveer 90 procent van de glucosereabsorptie in het bloed. |
| CPD100582 | Canagliflozine | Canagliflozine (INN, handelsnaam Invokana) is een geneesmiddel voor de behandeling van diabetes type 2. Het is ontwikkeld door Mitsubishi Tanabe Pharma en wordt onder licentie op de markt gebracht door Janssen, een divisie van Johnson & Johnson. Canagliflozine is een remmer van subtype 2 natriumglucosetransporteiwit (SGLT2), dat verantwoordelijk is voor ten minste 90% van de glucosereabsorptie in de nieren. Het blokkeren van deze transporter zorgt ervoor dat bloedglucose via de urine wordt geëlimineerd. In maart 2013 werd canagliflozine de eerste SGLT2-remmer die in de Verenigde Staten werd goedgekeurd |
| CPD0003 | Dapagliflozine | Dapagliflozine, ook bekend als BMS-512148, is een medicijn dat wordt gebruikt voor de behandeling van diabetes type 2 en dat in 2012 door de FDA werd goedgekeurd. Dapagliflozine remt subtype 2 van de natriumglucosetransporteiwitten (SGLT2), die verantwoordelijk zijn voor ten minste 90% van de glucosereabsorptie in de nieren. Het blokkeren van dit transportmechanisme zorgt ervoor dat bloedglucose via de urine wordt geëlimineerd. In klinische onderzoeken verlaagde dapagliflozine de HbA1c met 0,6 procentpunten ten opzichte van placebo als het werd toegevoegd aan metformine. |
