SGLT1/2

CAT # Emri i produktit Përshkrimi
CPD100587 Florizina Phlorizin, i referuar edhe si phloridzin, është një glukozid i phloretinës, një dihidrokalkon, një familje flavonoidesh biciklike, e cila nga ana tjetër është një nëngrup në rrugën e larmishme të sintezës së fenilpropanoideve në bimë. Phlorizina është një frenues konkurrues i SGLT1 dhe SGLT2 sepse konkurron me D-glukozën për t'u lidhur me bartësin; kjo redukton transportin renale të glukozës, duke ulur sasinë e glukozës në gjak. Phlorizina është studiuar si një trajtim i mundshëm farmaceutik për diabetin e tipit 2, por që atëherë është zëvendësuar nga analoge sintetike më selektive dhe më premtuese, të tilla si canagliflozin dhe dapagliflozin.
CPD0045 Ipragliflozina Ipragliflozin, i njohur gjithashtu si ASP1941, është një frenues i fuqishëm dhe selektiv i SGLT2 për trajtimin e diabetit të tipit 2. Trajtimi me Ipragliflozin përmirësoi kontrollin e glicemisë kur i shtohej terapisë me metforminë dhe mund të shoqërohet me humbje peshe dhe ulje të presionit të gjakut në krahasim me placebo. Ipragliflozin përmirëson jo vetëm hipergliceminë, por edhe anomalitë metabolike të lidhura me diabetin/obezitetin në minjtë diabetikë të tipit 2. Ai u miratua për përdorim në Japoni në 2014
CPD100585 Tofogliflozin Tofogliflozin, i njohur gjithashtu si CSG 452, është një frenues i fuqishëm dhe me përzgjedhje të lartë SGLT2 në zhvillim e sipër për trajtimin e diabetit mellitus. Tofogliflozin përmirëson kontrollin e glicemisë dhe ul peshën trupore në pacientët me diabet mellitus tip 2. Tofogliflozin në varësi të dozave shtypi hyrjen e glukozës në qelizat tubulare. Ekspozimi i lartë i glukozës (30?mM) për 4 dhe 24?h rriti ndjeshëm gjenerimin e stresit oksidativ në qelizat tubulare, të cilat u shtypën nga trajtimi i tofogliflozinës ose një antioksidant N-acetilcisteinë (NAC).
CPD100583 Empagliflozin Empagliflozin, i njohur gjithashtu si BI10773 (emri tregtar Jardiance), është medikament i miratuar për trajtimin e diabetit të tipit 2 tek të rriturit në vitin 2014. Ai u zhvillua nga Boehringer Ingelheim dhe Eli Lilly and Company. Empagliflozin është një frenues i bashkëtransportuesit të glukozës së natriumit-2 (SGLT-2) dhe bën që sheqeri në gjak të përthithet nga veshkat dhe të eliminohet në urinë. Empagliflozina është një frenues i bashkëtransportuesit të glukozës së natriumit-2 (SGLT-2), i cili gjendet pothuajse ekskluzivisht në tubulat proksimale të komponentëve nefronikë në veshka. SGLT-2 përbën rreth 90 për qind të reabsorbimit të glukozës në gjak.
CPD100582 Canagliflozin Canagliflozin (INN, emri tregtar Invokana) është një ilaç për trajtimin e diabetit të tipit 2. Ai u zhvillua nga Mitsubishi Tanabe Pharma dhe tregtohet me licencë nga Janssen, një divizion i Johnson & Johnson. Canagliflozin është një frenues i nëntipit 2 të proteinës transportuese të natrium-glukozës (SGLT2), e cila është përgjegjëse për të paktën 90% të reabsorbimit të glukozës në veshka. Bllokimi i këtij transportuesi bën që glukoza në gjak të eliminohet përmes urinës. Në mars 2013, canagliflozin u bë frenuesi i parë SGLT2 që u miratua në Shtetet e Bashkuara.
CPD0003 Dapagliflozin Dapagliflozin, i njohur gjithashtu si BMS-512148, është një ilaç që përdoret për trajtimin e diabetit të tipit 2, i miratuar në vitin 2012 nga FDA. Dapagliflozin frenon nëntipin 2 të proteinave transportuese të natrium-glukozës (SGLT2), të cilat janë përgjegjëse për të paktën 90% të reabsorbimit të glukozës në veshka. Bllokimi i këtij mekanizmi transportues bën që glukoza në gjak të eliminohet përmes urinës. Në provat klinike, dapagliflozina uli HbA1c me 0,6 pikë përqindjeje kundrejt placebos kur i shtohej metforminës

Na kontaktoni

hetim

Lajmet e fundit

  • 7 tendencat kryesore në kërkimin farmaceutik në 2018

    7 tendencat kryesore në kërkimin farmaceutik I...

    Duke qenë nën presionin gjithnjë në rritje për të konkurruar në një mjedis sfidues ekonomik dhe teknologjik, kompanitë farmaceutike dhe bioteknologjike duhet të rinovojnë vazhdimisht në programet e tyre K&Zh për të qëndruar përpara ...

  • ARS-1620: Një frenues i ri premtues për kanceret KRAS-mutant

    ARS-1620: Një frenues i ri premtues për K...

    Sipas një studimi të botuar në Cell, studiuesit kanë zhvilluar një frenues specifik për KRASG12C të quajtur ARS-1602 që nxiti regresionin e tumorit te minjtë. "Ky studim ofron prova in vivo që KRAS mutante mund të jetë...

  • AstraZeneca merr një nxitje rregullatore për barnat onkologjike

    AstraZeneca merr një nxitje rregullatore për...

    AstraZeneca mori një rritje të dyfishtë për portofolin e saj të onkologjisë të martën, pasi rregullatorët amerikanë dhe evropianë pranuan paraqitjet rregullatore për barnat e saj, hapi i parë drejt fitimit të miratimit për këto ilaçe. ...

WhatsApp Online Chat!