| KUCING # | Nama Produk | Penerangan |
| CPD100587 | Phlorizin | Phlorizin, juga dirujuk sebagai phloridzin, ialah glukosida phloretin, dihydrochalcone, keluarga flavonoid basikal, yang seterusnya merupakan subkumpulan dalam laluan sintesis fenilpropanoid yang pelbagai dalam tumbuhan. Phlorizin adalah perencat kompetitif SGLT1 dan SGLT2 kerana ia bersaing dengan D-glukosa untuk mengikat kepada pembawa; ini mengurangkan pengangkutan glukosa buah pinggang, menurunkan jumlah glukosa dalam darah. Phlorizin telah dikaji sebagai rawatan farmaseutikal yang berpotensi untuk diabetes jenis 2, tetapi sejak itu telah digantikan oleh analog sintetik yang lebih selektif dan lebih menjanjikan, seperti canagliflozin dan dapagliflozin. |
| CPD0045 | Ipragliflozin | Ipragliflozin, juga dikenali sebagai ASP1941, adalah perencat SGLT2 yang kuat dan terpilih untuk rawatan diabetes jenis 2. Rawatan ipragliflozin meningkatkan kawalan glisemik apabila ditambah kepada terapi metformin dan mungkin dikaitkan dengan penurunan berat badan dan pengurangan tekanan darah berbanding plasebo. Ipragliflozin memperbaiki bukan sahaja hiperglikemia tetapi juga keabnormalan metabolik yang berkaitan dengan diabetes/obesiti pada tikus diabetes jenis 2. Ia telah diluluskan untuk digunakan di Jepun pada tahun 2014 |
| CPD100585 | Tofogliflozin | Tofogliflozin, juga dikenali sebagai CSG 452, adalah perencat SGLT2 selektif yang kuat dan tinggi dalam pembangunan rawatan diabetes mellitus. Tofogliflozin meningkatkan kawalan glisemik dan menurunkan berat badan pada pesakit diabetes mellitus jenis 2. Tofogliflozin yang bergantung kepada dos menghalang kemasukan glukosa ke dalam sel tiub. Pendedahan glukosa yang tinggi (30?mM) selama 4 dan 24?h meningkatkan penjanaan tekanan oksidatif dengan ketara dalam sel tiub, yang ditindas oleh rawatan tofogliflozin atau N-acetylcysteine antioksidan (NAC). |
| CPD100583 | Empagliflozin | Empagliflozin, juga dikenali sebagai BI10773 (nama dagangan Jardiance), adalah ubat yang diluluskan untuk rawatan diabetes jenis 2 pada orang dewasa pada tahun 2014. Ia telah dibangunkan oleh Boehringer Ingelheim dan Eli Lilly and Company. Empagliflozin adalah perencat natrium glukosa co-transporter-2 (SGLT-2), dan menyebabkan gula dalam darah diserap oleh buah pinggang dan disingkirkan dalam air kencing. Empagliflozin adalah perencat natrium glukosa co-transporter-2 (SGLT-2), yang terdapat hampir secara eksklusif dalam tubul proksimal komponen nefronik dalam buah pinggang. SGLT-2 menyumbang kira-kira 90 peratus penyerapan semula glukosa ke dalam darah. |
| CPD100582 | Canagliflozin | Canagliflozin (INN, nama dagang Invokana) ialah ubat untuk rawatan diabetes jenis 2. Ia dibangunkan oleh Mitsubishi Tanabe Pharma dan dipasarkan di bawah lesen oleh Janssen, bahagian Johnson & Johnson. Canagliflozin adalah perencat subtipe 2 protein pengangkutan natrium-glukosa (SGLT2), yang bertanggungjawab untuk sekurang-kurangnya 90% daripada penyerapan semula glukosa dalam buah pinggang. Menyekat pengangkut ini menyebabkan glukosa darah disingkirkan melalui air kencing. Pada Mac 2013, canagliflozin menjadi perencat SGLT2 pertama yang diluluskan di Amerika Syarikat |
| CPD0003 | Dapagliflozin | Dapagliflozin, juga dikenali sebagai BMS-512148, adalah ubat yang digunakan untuk merawat diabetes jenis 2 yang diluluskan pada 2012 oleh FDA. Dapagliflozin menghalang subjenis 2 protein pengangkutan natrium-glukosa (SGLT2) yang bertanggungjawab untuk sekurang-kurangnya 90% daripada penyerapan semula glukosa dalam buah pinggang. Menyekat mekanisme pengangkut ini menyebabkan glukosa darah disingkirkan melalui air kencing. Dalam ujian klinikal, dapagliflozin menurunkan HbA1c sebanyak 0.6 berbanding mata peratusan plasebo apabila ditambah kepada metformin |
