| CAT # | שם המוצר | תֵאוּר |
| CPD100587 | Phlorizin | Phlorizin, המכונה גם phloridzin, הוא גלוקוזיד של phloretin, dihydrochalcone, משפחה של פלבנואידים דו-מחזוריים, אשר בתורו מהווה תת-קבוצה במסלול סינתזת פניל-פרופנואידים המגוון בצמחים. Phlorizin הוא מעכב תחרותי של SGLT1 ו-SGLT2 מכיוון שהוא מתחרה עם D-גלוקוז על הקישור לנשא; זה מפחית את הובלת הגלוקוז בכליות, מוריד את כמות הגלוקוז בדם. Phlorizin נחקר כטיפול תרופתי פוטנציאלי לסוכרת מסוג 2, אך מאז הוחלף על ידי אנלוגים סינתטיים סלקטיביים ומבטיחים יותר, כגון canagliflozin ו-dapagliflozin. |
| CPD0045 | איפרגליפלוזין | Ipragliflozin, הידוע גם בשם ASP1941, הוא מעכב SGLT2 חזק וסלקטיבי לטיפול בסוכרת מסוג 2. טיפול ב-Ipragliflozin שיפר את השליטה הגליקמית כאשר הוסיפו לטיפול במטפורמין ועשוי להיות קשור לירידה במשקל והפחתה בלחץ הדם בהשוואה לפלסבו. Ipragliflozin משפר לא רק היפרגליקמיה אלא גם הפרעות מטבוליות הקשורות לסוכרת/השמנה בעכברים סוכרתיים מסוג 2. זה אושר לשימוש ביפן בשנת 2014 |
| CPD100585 | טופוגליפלוזין | Tofogliflozin, הידוע גם בשם CSG 452, הוא מעכב SGLT2 חזק וסלקטיבי גבוה הנמצא בפיתוח לטיפול בסוכרת. Tofogliflozin משפר את השליטה הגליקמית ומוריד משקל גוף בחולים עם סוכרת מסוג 2. טופוגליפלוזין דיכא את כניסת הגלוקוז לתאי צינורות, תלוי במינון. חשיפה גבוהה לגלוקוז (30?mM) במשך 4 ו-24? שעות הגדילה באופן משמעותי את יצירת הלחץ החמצוני בתאים צינוריים, שדוכאו על ידי טיפול ב-tofogliflozin או נוגד חמצון N-acetylcysteine (NAC). |
| CPD100583 | Empagliflozin | Empagliflozin, הידועה גם בשם BI10773 (שם מסחרי Jardiance), היא תרופה שאושרה לטיפול בסוכרת מסוג 2 במבוגרים בשנת 2014. היא פותחה על ידי Boehringer Ingelheim ו-Eli Lilly and Company. Empagliflozin הוא מעכב של סודיום גלוקוז קו-טרנספורטר-2 (SGLT-2), וגורם לסוכר בדם להיספג בכליות ולסילוקו בשתן. Empagliflozin הוא מעכב של סודיום גלוקוז קו-טרנספורטר-2 (SGLT-2), שנמצא כמעט אך ורק באבובות הפרוקסימליות של רכיבים נפרונים בכליות. SGLT-2 אחראי לכ-90 אחוז מהספיגה החוזרת של הגלוקוז לדם. |
| CPD100582 | קנאגליפלוזין | Canagliflozin (INN, שם מסחרי Invokana) היא תרופה לטיפול בסוכרת מסוג 2. הוא פותח על ידי Mitsubishi Tanabe Pharma ומשווק ברישיון על ידי Janssen, חטיבה של Johnson & Johnson. Canagliflozin הוא מעכב של תת-סוג 2 חלבון תחבורה סודיום-גלוקוז (SGLT2), אשר אחראי על לפחות 90% מהספיגה מחדש של הגלוקוז בכליה. חסימת טרנספורטר זה גורמת לסילוק הגלוקוז בדם דרך השתן. במרץ 2013, קנאגליפלוזין הפך למעכבי SGLT2 הראשון שאושר בארצות הברית |
| CPD0003 | Dapagliflozin | Dapagliflozin, הידועה גם בשם BMS-512148, היא תרופה המשמשת לטיפול בסוכרת מסוג 2 שאושרה בשנת 2012 על ידי ה-FDA. Dapagliflozin מעכב תת-סוג 2 של חלבוני התחבורה של סודיום-גלוקוז (SGLT2) האחראים על לפחות 90% מהספיגה החוזרת של הגלוקוז בכליה. חסימת מנגנון הטרנספורטר הזה גורמת לסילוק הגלוקוז בדם דרך השתן. בניסויים קליניים, דפאגליפלוזין הוריד HbA1c ב-0.6 נקודות אחוז לעומת פלצבו כאשר הוסיפו למטפורמין |
