SGLT1/2

Št. Ime izdelka Opis
CPD100587 Florizin Florizin, imenovan tudi floridzin, je glukozid floretina, dihidrohalkona, družine bicikličnih flavonoidov, ki je nato podskupina v raznoliki poti sinteze fenilpropanoidov v rastlinah. Phlorizin je konkurenčni zaviralec SGLT1 in SGLT2, ker tekmuje z D-glukozo za vezavo na nosilec; to zmanjša transport glukoze skozi ledvice, kar zmanjša količino glukoze v krvi. Phlorizin so preučevali kot potencialno farmacevtsko zdravilo za sladkorno bolezen tipa 2, vendar so ga od takrat nadomestili bolj selektivni in obetavnejši sintetični analogi, kot sta kanagliflozin in dapagliflozin.
CPD0045 Ipragliflozin Ipragliflozin, znan tudi kot ASP1941, je močan in selektiven zaviralec SGLT2 za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2. Zdravljenje z ipragliflozinom je ob dodajanju zdravljenja z metforminom izboljšalo urejenost glikemije in je lahko povezano z izgubo teže in znižanjem krvnega tlaka v primerjavi s placebom. Ipragliflozin izboljša ne le hiperglikemijo, ampak tudi presnovne nepravilnosti, povezane s sladkorno boleznijo/debelostjo, pri miših s sladkorno boleznijo tipa 2. Leta 2014 je bil odobren za uporabo na Japonskem
CPD100585 Tofogliflozin Tofogliflozin, znan tudi kot CSG 452, je močan in visoko selektiven zaviralec SGLT2, ki se razvija za zdravljenje diabetesa mellitusa. Tofogliflozin izboljša glikemični nadzor in zmanjša telesno težo pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. Tofogliflozin je odvisno od odmerka zaviral vstop glukoze v tubularne celice. Visoka izpostavljenost glukozi (30 µmM) 4 in 24 µh je bistveno povečala nastajanje oksidativnega stresa v tubularnih celicah, ki so bile zavrte z zdravljenjem s tofogliflozinom ali antioksidantom N-acetilcisteinom (NAC).
CPD100583 Empagliflozin Empagliflozin, znan tudi kot BI10773 (trgovsko ime Jardiance), je zdravilo, odobreno za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 pri odraslih leta 2014. Razvili so ga Boehringer Ingelheim in Eli Lilly and Company. Empagliflozin je zaviralec natrijevega glukoznega kotransporterja-2 (SGLT-2) in povzroči, da ledvice absorbirajo sladkor v krvi in ​​ga izločijo z urinom. Empagliflozin je zaviralec natrijevega glukoznega kotransporterja-2 (SGLT-2), ki ga najdemo skoraj izključno v proksimalnih tubulih nefronskih komponent v ledvicah. SGLT-2 predstavlja približno 90 odstotkov reabsorpcije glukoze v krvi.
CPD100582 kanagliflozin Canagliflozin (INN, trgovsko ime Invokana) je zdravilo za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2. Razvilo ga je podjetje Mitsubishi Tanabe Pharma, pod licenco pa ga trži Janssen, oddelek Johnson & Johnson. Kanagliflozin je zaviralec transportnega proteina natrij-glukoza podtipa 2 (SGLT2), ki je odgovoren za vsaj 90 % reabsorpcije glukoze v ledvicah. Blokiranje tega prenašalca povzroči izločanje glukoze iz krvi skozi urin. Marca 2013 je kanagliflozin postal prvi zaviralec SGLT2, odobren v ZDA.
CPD0003 dapagliflozin Dapagliflozin, znan tudi kot BMS-512148, je zdravilo za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2, ki ga je leta 2012 odobrila FDA. Dapagliflozin zavira podtip 2 transportnih proteinov natrij-glukoza (SGLT2), ki so odgovorni za vsaj 90 % reabsorpcije glukoze v ledvicah. Blokiranje tega transportnega mehanizma povzroči izločanje glukoze iz krvi skozi urin. V kliničnih preskušanjih je dapagliflozin znižal HbA1c za 0,6 odstotne točke v primerjavi s placebom, če je bil dodan metforminu.
Spletni klepet WhatsApp!