| KISSA # | Tuotteen nimi | Kuvaus |
| CPD100587 | Floritsiini | Floritsiini, jota kutsutaan myös floridsiiniksi, on floretiinin glukosidi, dihydrokalkoni, bisyklisten flavonoidien perhe, joka puolestaan on alaryhmä monipuolisessa fenyylipropanoidien synteesireitissä kasveissa. Floritsiini on SGLT1:n ja SGLT2:n kilpaileva estäjä, koska se kilpailee D-glukoosin kanssa sitoutumisesta kantajaan; tämä vähentää glukoosin kuljetusta munuaisissa ja alentaa glukoosin määrää veressä. Floritsiinia tutkittiin mahdollisena lääkehoitona tyypin 2 diabetekselle, mutta se on sittemmin korvattu selektiivisemmillä ja lupaavammilla synteettisillä analogeilla, kuten kanagliflotsiini ja dapagliflotsiini. |
| CPD0045 | Ipragliflotsiini | Ipragliflotsiini, joka tunnetaan myös nimellä ASP1941, on voimakas ja selektiivinen SGLT2-estäjä tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Ipragliflotsiinihoito paransi glukoositasapainoa, kun se lisättiin metformiinihoitoon, ja siihen voi liittyä painonlaskua ja verenpaineen laskua lumelääkkeeseen verrattuna. Ipragliflotsiini parantaa hyperglykemian lisäksi myös diabetekseen/lihavuuteen liittyviä aineenvaihduntahäiriöitä tyypin 2 diabeettisilla hiirillä. Se hyväksyttiin käytettäväksi Japanissa vuonna 2014 |
| CPD100585 | Tofogliflotsiini | Tofogliflotsiini, joka tunnetaan myös nimellä CSG 452, on tehokas ja erittäin selektiivinen SGLT2-estäjä, jota kehitetään diabeteksen hoitoon. Tofogliflotsiini parantaa glukoositasapainoa ja alentaa ruumiinpainoa potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes mellitus. Tofogliflotsiini esti annoksesta riippuvaisesti glukoosin pääsyä tubulussoluihin. Korkea glukoosialtistus (30 pM) 4 ja 24 tunnin ajan lisäsi merkittävästi oksidatiivisen stressin muodostumista tubulussoluissa, jotka tukahdutettiin käsittelemällä tofogliflotsiinia tai antioksidanttia N-asetyylikysteiiniä (NAC). |
| CPD100583 | Empagliflotsiini | Empagliflotsiini, joka tunnetaan myös nimellä BI10773 (kauppanimi Jardiance), on lääke, joka on hyväksytty tyypin 2 diabeteksen hoitoon aikuisilla vuonna 2014. Sen ovat kehittäneet Boehringer Ingelheim ja Eli Lilly and Company. Empagliflotsiini on natriumglukoosin yhteiskuljettaja-2:n (SGLT-2) estäjä, ja se saa veren sokerin imeytymään munuaisiin ja eliminoitumaan virtsaan. Empagliflotsiini on natriumglukoosin yhteiskuljettaja-2:n (SGLT-2) estäjä, jota löytyy lähes yksinomaan munuaisten nefronisten komponenttien proksimaalisista tubuluksista. SGLT-2 vastaa noin 90 prosentista glukoosin takaisinimeytymisestä vereen. |
| CPD100582 | Kanagliflotsiini | Kanagliflotsiini (INN, kauppanimi Invokana) on lääke tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Sen on kehittänyt Mitsubishi Tanabe Pharma, ja sitä markkinoi lisenssillä Janssen, Johnson & Johnsonin divisioona. Kanagliflotsiini on alatyypin 2 natriumglukoosin kuljetusproteiinin (SGLT2) estäjä, joka vastaa vähintään 90 %:sta glukoosin takaisinimeytymisestä munuaisissa. Tämän kuljettajan estäminen saa aikaan verensokerin poistumisen virtsan kautta. Maaliskuussa 2013 kanagliflotsiinista tuli ensimmäinen SGLT2-estäjä, joka hyväksyttiin Yhdysvalloissa. |
| CPD0003 | Dapagliflotsiini | Dapagliflotsiini, joka tunnetaan myös nimellä BMS-512148, on FDA:n vuonna 2012 hyväksymä lääke, jota käytetään tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Dapagliflotsiini estää natriumglukoosin kuljetusproteiinien (SGLT2) alatyyppiä 2, joka vastaa vähintään 90 %:sta glukoosin takaisinimeytymisestä munuaisissa. Tämän kuljettajamekanismin estäminen saa aikaan verensokerin poistumisen virtsan kautta. Kliinisissä tutkimuksissa dapagliflotsiini alensi HbA1c:tä 0,6 prosenttiyksikköä plaseboon verrattuna, kun se lisättiin metformiiniin |
