SGLT1/2

CAT # Име на продукта Описание
CPD100587 Флоризин Флоризин, наричан още флоридин, е глюкозид на флоретин, дихидрохалкон, семейство бициклични флавоноиди, което от своя страна е подгрупа в разнообразния път на фенилпропаноиден синтез в растенията. Флоризин е конкурентен инхибитор на SGLT1 и SGLT2, защото се конкурира с D-глюкоза за свързване с носителя; това намалява транспорта на глюкоза през бъбреците, намалявайки количеството глюкоза в кръвта. Флоризин е изследван като потенциално фармацевтично лечение на диабет тип 2, но оттогава е заменен от по-селективни и по-обещаващи синтетични аналози, като канаглифлозин и дапаглифлозин.
CPD0045 Ипраглифлозин Ипраглифлозин, известен също като ASP1941, е мощен и селективен SGLT2 инхибитор за лечение на диабет тип 2. Лечението с ипраглифлозин подобрява гликемичния контрол, когато се добави към терапия с метформин и може да бъде свързано със загуба на тегло и понижение на кръвното налягане в сравнение с плацебо. Ипраглифлозин подобрява не само хипергликемията, но и свързаните с диабет/затлъстяване метаболитни аномалии при мишки с диабет тип 2. Той беше одобрен за употреба в Япония през 2014 г
CPD100585 Тофоглифлозин Тофоглифлозин, известен също като CSG 452, е мощен и високо селективен SGLT2 инхибитор, който се разработва за лечение на захарен диабет. Тофоглифлозин подобрява гликемичния контрол и понижава телесното тегло при пациенти със захарен диабет тип 2. Тофоглифлозин в зависимост от дозата потиска навлизането на глюкоза в тубулните клетки. Висока експозиция на глюкоза (30 µmM) за 4 и 24 µh значително повишава генерирането на оксидативен стрес в тубулните клетки, които са потиснати от лечението с тофоглифлозин или антиоксидант N-ацетилцистеин (NAC).
CPD100583 Емпаглифлозин Емпаглифлозин, известен също като BI10773 (търговско наименование Jardiance), е лекарство, одобрено за лечение на диабет тип 2 при възрастни през 2014 г. Разработено е от Boehringer Ingelheim и Eli Lilly and Company. Емпаглифлозин е инхибитор на натриевия глюкозен ко-транспортер-2 (SGLT-2) и кара захарта в кръвта да се абсорбира от бъбреците и да се елиминира в урината. Емпаглифлозин е инхибитор на натриевия глюкозен ко-транспортер-2 (SGLT-2), който се намира почти изключително в проксималните тубули на нефроничните компоненти в бъбреците. SGLT-2 представлява около 90 процента от реабсорбцията на глюкоза в кръвта.
CPD100582 Канаглифлозин Канаглифлозин (INN, търговско наименование Invokana) е лекарство за лечение на диабет тип 2. Той е разработен от Mitsubishi Tanabe Pharma и се предлага на пазара с лиценз от Janssen, подразделение на Johnson & Johnson. Канаглифлозин е инхибитор на подтип 2 натриево-глюкозен транспортен протеин (SGLT2), който е отговорен за поне 90% от реабсорбцията на глюкоза в бъбреците. Блокирането на този транспортер води до елиминиране на кръвната глюкоза чрез урината. През март 2013 г. канаглифлозин стана първият SGLT2 инхибитор, одобрен в Съединените щати
CPD0003 Дапаглифлозин Дапаглифлозин, известен също като BMS-512148, е лекарство, използвано за лечение на диабет тип 2, одобрено през 2012 г. от FDA. Дапаглифлозин инхибира подтип 2 на натриево-глюкозните транспортни протеини (SGLT2), които са отговорни за поне 90% от реабсорбцията на глюкоза в бъбреците. Блокирането на този транспортен механизъм води до елиминиране на кръвната глюкоза чрез урината. В клинични проучвания дапаглифлозин понижава HbA1c с 0,6 спрямо плацебо процентни точки, когато се добавя към метформин

Свържете се с нас

Запитване

Последни новини

  • Топ 7 на тенденциите във фармацевтичните изследвания през 2018 г

    Топ 7 на тенденциите във фармацевтичните изследвания I...

    Подложени на непрекъснато нарастващ натиск да се конкурират в предизвикателна икономическа и технологична среда, фармацевтичните и биотехнологичните компании трябва непрекъснато да правят иновации в своите програми за научноизследователска и развойна дейност, за да останат напред...

  • ARS-1620: Обещаващ нов инхибитор за KRAS-мутантни ракови заболявания

    ARS-1620: Обещаващ нов инхибитор на K...

    Според проучване, публикувано в Cell, изследователите са разработили специфичен инхибитор за KRASG12C, наречен ARS-1602, който предизвиква регресия на тумора при мишки. „Това проучване предоставя in vivo доказателства, че мутантният KRAS може да бъде...

  • AstraZeneca получава регулаторен тласък за онкологичните лекарства

    AstraZeneca получава регулаторен тласък за...

    AstraZeneca получи двоен тласък за онкологичното си портфолио във вторник, след като американските и европейските регулатори приеха регулаторни документи за нейните лекарства, първата стъпка към получаване на одобрение за тези лекарства. ...

Онлайн чат WhatsApp!