SGLT1/2

CAT # Produktuaren izena Deskribapena
CPD100587 Florizina Phlorizin, phloridzin bezala ere deitzen zaio, phloretin-en glukosido bat da, dihidrochalcone bat, flavonoide biziklikoen familia bat, eta, aldi berean, landareetan fenilpropanoideen sintesi-bide anitzetako azpitalde bat da. Florizina SGLT1 eta SGLT2-ren inhibitzaile lehiakorra da, D-glukosarekin lehiatzen duelako garraiolariarekin lotzeko; honek giltzurruneko glukosaren garraioa murrizten du, odoleko glukosa-kopurua murriztuz. Phlorizin 2 motako diabetesaren tratamendu farmazeutiko potentzial gisa aztertu zen, baina harrezkero analogo sintetiko selektiboagoak eta itxaropentsuagoak ordezkatu dituzte, hala nola kanagliflozin eta dapagliflozin.
CPD0045 Ipragliflozina Ipragliflozin, ASP1941 izenez ere ezaguna, SGLT2 inhibitzaile indartsu eta selektiboa da 2 motako diabetesa tratatzeko. Ipragliflozinaren tratamenduak kontrol gluzemikoa hobetu zuen metformina terapiara gehitzean eta pisu galera eta odol-presioaren murrizketarekin lotu daitezke plazeboarekin alderatuta. Ipragliflozinak hipergluzemia ez ezik, diabetesa / obesitateari lotutako anomalia metabolikoak ere hobetzen ditu 2 motako sagu diabetikoetan. 2014an Japonian erabiltzeko onartu zen
CPD100585 Tofogliflozina Tofogliflozin, CSG 452 izenez ere ezaguna, diabetes mellitusaren tratamenduan garatzen ari den SGLT2 inhibitzaile indartsu eta selektibo handia da. Tofogliflozinak kontrol gluzemikoa hobetzen du eta gorputzaren pisua jaisten du 2 motako diabetes mellitus duten pazienteetan. Tofogliflozinak dosiaren araberako glukosaren sarrera murrizten zuen hodi-zeluletan. Glukosaren esposizio altua (30?mM) 4 eta 24 orduetan nabarmen areagotu zen estres oxidatiboaren sorrera zelula tubularretan, tofogliflozinaren edo N-acetilzisteina antioxidatzaile baten (NAC) tratamenduak kenduta.
CPD100583 Empagliflozina Empagliflozin, BI10773 izenez ere ezaguna (jardiance izen komertziala), 2014an helduen 2 motako diabetesa tratatzeko onartutako sendagaia da. Boehringer Ingelheim eta Eli Lilly and Company-ek garatu zuten. Empagliflozin sodio glukosa ko-garraiatzaile-2 (SGLT-2) inhibitzailea da, eta odoleko azukrea giltzurrunek xurgatzea eta gernuan ezabatzea eragiten du. Empagliflozin sodio glukosa ko-garraiatzaile-2 (SGLT-2) inhibitzailea da, giltzurrunetako osagai nefronikoen hobi proximaletan aurkitzen dena. SGLT-2 odolean glukosa birxurgatzearen ehuneko 90 inguru da.
CPD100582 Kanagliflozina Canagliflozin (INN, izen komertziala Invokana) 2 motako diabetesa tratatzeko sendagaia da. Mitsubishi Tanabe Pharma-k garatu zuen eta Janssen-ek, Johnson & Johnson-en dibisio batek, lizentziapean merkaturatzen du. Canagliflozin 2 azpimota sodio-glukosa garraiatzeko proteinaren (SGLT2) inhibitzailea da, eta giltzurruneko glukosaren birxurgapenaren %90aren arduraduna da. Garraiatzaile hori blokeatuz gero, odoleko glukosa gernutik kanporatzea eragiten du. 2013ko martxoan, kanagliflozina Estatu Batuetan onartutako lehen SGLT2 inhibitzailea bihurtu zen.
CPD0003 Dapagliflozina Dapagliflozin, BMS-512148 izenez ere ezaguna, 2 motako diabetesa tratatzeko erabiltzen den sendagaia da 2012an FDAk onartutakoa. Dapagliflozinak sodio-glukosa garraiatzeko proteinen (SGLT2) 2 azpimota inhibitzen du, giltzurruneko glukosaren birxurgapenaren %90aren erantzule direnak. Garraiatzaile-mekanismo hori blokeatzeak odoleko glukosa gernuaren bidez ezabatzea eragiten du. Entsegu klinikoetan, dapagliflozinek HbA1c 0,6 puntu jaitsi zuen plazeboaren portzentajearen aldean metforminari gehitzean.

Jarri gurekin harremanetan

Kontsulta

Azken Berriak

  • Ikerketa farmazeutikoaren 7 joera nagusiak 2018an

    Ikerketa farmazeutikoaren 7 joera nagusiak I...

    Ingurune ekonomiko eta teknologiko zail batean lehiatzeko gero eta presio gero eta handiagoan egonik, farmazia eta bioteknologiako enpresek etengabe berritu behar dituzte beren I+G programetan, aurrera jarraitzeko...

  • ARS-1620: KRAS-mutantaren minbiziaren inhibitzaile berri itxaropentsua

    ARS-1620: K-ren inhibitzaile berri itxaropentsua...

    Cell-en argitaratutako ikerketa baten arabera, ikertzaileek ARS-1602 izeneko KRASG12C-ren inhibitzaile espezifiko bat garatu dute, saguetan tumorearen erregresioa eragin zuena. "Ikerketa honek in vivo frogak eskaintzen ditu KRAS mutantea izan daitekeela...

  • AstraZeneca-k sendagai onkologikoetarako arauzko bultzada jasotzen du

    AstraZeneca-k arauzko bultzada jasotzen du...

    AstraZeneca-k bultzada bikoitza jaso zuen asteartean bere onkologia-zorrorako, AEBetako eta Europako erregulatzaileek bere sendagaietarako arauzko bidalketak onartu ostean, sendagai horien onespena lortzeko lehen urratsa. ...

WhatsApp Online Txata!