ਟ੍ਰੋਪੀਫੈਕਸੋਰ

ਰਸਾਇਣਕ ਨਾਮ:

2-((1R,3r,5S)-3-((5-ਸਾਈਕਲੋਪ੍ਰੋਪਾਈਲ-3-(2-(ਟ੍ਰਾਈਫਲੋਰੋਮੇਥੋਕਸੀ)ਫੀਨਾਇਲ)ਇਸੋਕਜ਼ਾਜ਼ੋਲ-4-yl)ਮੇਥੋਕਸੀ)-8-ਅਜ਼ਾਬੀਸਾਈਕਲੋ[3.2.1]ਓਕਟਾਨ-8- yl)-4-ਫਲੋਰੋਬੈਂਜ਼ੋ[ਡੀ]ਥਿਆਜ਼ੋਲ-6-ਕਾਰਬੋਕਸਾਈਲਿਕ ਐਸਿਡ

ਮੁਸਕਾਨ ਕੋਡ:

FC(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

ਇੰਚੀ ਕੋਡ:

InChI=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24(35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31, 32)33/h1-4,9-10,14,16-18H,5-8,11-13H2,(H,37,38)/t16-,17+,18+

ਇੰਚੀ ਕੁੰਜੀ:

VYLOOGHLKSNNEK-PIIMJCKOSA-N

ਕੀਵਰਡ:

Tropifexor, LJN-452, LJN452, LJN 452, 1383816-29-2

ਘੁਲਣਸ਼ੀਲਤਾ:DMSO ਵਿੱਚ ਘੁਲਣਸ਼ੀਲ

ਸਟੋਰੇਜ:ਥੋੜ੍ਹੇ ਸਮੇਂ ਲਈ 0 - 4 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਦਿਨਾਂ ਤੋਂ ਹਫ਼ਤੇ), ਜਾਂ ਲੰਬੇ ਸਮੇਂ ਲਈ -20 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਮਹੀਨੇ)।

ਵਰਣਨ:

Tropifexor (ਕੰਪਾਊਂਡ 1) 0.2 nM ਦੇ EC50 ਦੇ ਨਾਲ FXR ਦਾ ਇੱਕ ਨਾਵਲ ਅਤੇ ਬਹੁਤ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਐਗੋਨਿਸਟ ਹੈ। BSEP ਅਤੇ SHP ਜੀਨਾਂ ਦੇ ਮਜ਼ਬੂਤ ​​​​ਇੰਡਕਸ਼ਨ ਨੂੰ ਟ੍ਰੌਪੀਫੈਕਸੋਰ ਦੁਆਰਾ ਪ੍ਰਾਇਮਰੀ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ ਇਕਾਗਰਤਾ-ਨਿਰਭਰ ਤਰੀਕੇ ਨਾਲ ਦੇਖਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ। BSEP ਇੰਡਕਸ਼ਨ ਉਪਰ ਵਾਹਨ (DMSO) ਨਿਯੰਤਰਣ 1 nM ਤੋਂ ਘੱਟ ਗਾੜ੍ਹਾਪਣ 'ਤੇ ਦੇਖਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਜਦੋਂ ਕਿ SHP ਦਾ ਮਜ਼ਬੂਤ ​​​​ਇੰਡਕਸ਼ਨ (ਵਾਹਨ ਤੋਂ 15-ਗੁਣਾ) 10 nM 'ਤੇ ਦੇਖਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ ਅਤੇ 1 nM (3-ਗੁਣਾ) 'ਤੇ SHP ਦਾ ਮਾਮੂਲੀ ਇੰਡਕਸ਼ਨ ਦੇਖਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ। ]।

ਟੀਚਾ: FXR