Tropifexor

रासायनिक नाम:

2-((1R,3r,5S)-3-((5-cyclopropyl-3-(2-(trifluoromethoxy)phenyl)isoxazol-4-yl)methoxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8- yl)-4-fluorobenzo[d]thiazole-6-carboxylic एसिड

मुस्कान कोड:

FC(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

Inchi कोड:

InChI=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24(35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31, 32)33/h1-4,9-10,14,16-18H,5-8,11-13H2,(H,37,38)/t16-,17+,18+

InChi कुञ्जी:

VYLOOGHLKSNNEK-PIIMJCKOSA-N

कीवर्ड:

Tropifexor, LJN-452, LJN452, LJN 452, 1383816-29-2

घुलनशीलता:DMSO मा घुलनशील

भण्डारण:छोटो अवधिको लागि 0 - 4 डिग्री सेल्सियस (दिनदेखि हप्ता), वा लामो अवधि (महिनाहरू) को लागि -20 डिग्री सेल्सियस।

विवरण:

Tropifexor (कम्पाउन्ड 1) 0.2 nM को EC50 भएको FXR को उपन्यास र अत्यधिक शक्तिशाली एगोनिस्ट हो। दुबै बीएसईपी र एसएचपी जीनको बलियो प्रेरण ट्रोपिफेक्सर द्वारा प्राथमिक कोशिकाहरूमा एकाग्रता-निर्भर तरिकामा अवलोकन गरिन्छ। BSEP इन्डक्सन माथिको गाडी (DMSO) नियन्त्रण 1 nM को रूपमा कम सांद्रतामा अवलोकन गरिन्छ, जबकि SHP को बलियो प्रेरण (गाडी माथि 15-गुणा) 10 nM मा र SHP को मामूली प्रेरण 1 nM (3-गुना) मा अवलोकन गरिन्छ। ]।

लक्ष्य: FXR