ट्रॉपिफेक्सर

रासायनिक नाव:

2-((1R,3r,5S)-3-((5-सायक्लोप्रोपाइल-3-(2-(ट्रायफ्लोरोमेथॉक्सी)फिनाइल)आयोक्साझोल-4-yl)मेथॉक्सी)-8-अझाबिसायक्लो[3.2.1]ऑक्टान-8- yl)-4-फ्लोरोबेंझो[d]थियाझोल-6-कार्बोक्झिलिक ऍसिड

स्माईल कोड:

FC(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

इंची कोड:

InChI=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24(35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31, 32)33/h1-4,9-10,14,16-18H,5-8,11-13H2,(H,37,38)/t16-,17+,18+

इंची की:

VYLOOGHLKSNNEK-PIIMJCKOSA-N

कीवर्ड:

Tropifexor, LJN-452, LJN452, LJN 452, 1383816-29-2

विद्राव्यता:DMSO मध्ये विद्रव्य

स्टोरेज:अल्प मुदतीसाठी 0 - 4°C (दिवस ते आठवडे), किंवा दीर्घ मुदतीसाठी -20°C (महिने).

वर्णन:

Tropifexor (कंपाऊंड 1) हे 0.2 nM च्या EC50 सह FXR चा एक कादंबरी आणि अत्यंत शक्तिशाली ऍगोनिस्ट आहे. बीएसईपी आणि एसएचपी जनुकांचे मजबूत प्रेरण ट्रॉपिफेक्सोरद्वारे प्राथमिक पेशींमध्ये एकाग्रता-आश्रित पद्धतीने पाहिले जाते. बीएसईपी इंडक्शन अप्पर व्हेइकल (डीएमएसओ) कंट्रोल 1 एनएम एवढ्या कमी एकाग्रतेवर दिसून येते, तर एसएचपीचे मजबूत इंडक्शन (वाहनाच्या 15 पट) 10 एनएमवर आणि एसएचपीचे माफक इंडक्शन 1 एनएम (3-पट) वर दिसून येते[1 ].

लक्ष्य: FXR