AZD9496

రసాయన పేరు:

(E)-3-(3,5-డిఫ్లోరో-4-(1R,3R)-2-(2-ఫ్లోరో-2-మిథైల్‌ప్రొపైల్)-3-మిథైల్-2,3,4,9-టెట్రాహైడ్రో-1H- పిరిడో[3,4-b]ఇండోల్-1-yl)ఫినైల్)యాక్రిలిక్ ఆమ్లం

SMILES కోడ్:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InCi కోడ్:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InCi కీ:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

కీవర్డ్:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

ద్రావణీయత:DMSOలో కరుగుతుంది

నిల్వ:స్వల్పకాలిక (రోజుల నుండి వారాల వరకు) 0 - 4°C లేదా దీర్ఘకాలిక (నెలలు) కోసం -20°C

వివరణ:

AZD 9496 అనేది ఈస్ట్రోజెన్ రిసెప్టర్ α (ERα) డౌన్‌రెగ్యులేషన్ కోసం IC50 విలువ 0.138 nMతో శక్తివంతమైన మరియు ఎంపిక చేయబడిన ఈస్ట్రోజెన్ రిసెప్టర్ డౌన్‌రెగ్యులేటర్ (SERD). ఇది ERα, ప్రొజెస్టెరాన్ రిసెప్టర్ (PR), గ్లూకోకార్టికాయిడ్ రిసెప్టర్ (GR) మరియు ఆండ్రోజెన్ రిసెప్టర్ (AR) కోసం వరుసగా 0.0008, 0.54, 9.2 మరియు 30 μM యొక్క IC50 విలువలతో ఇతర న్యూక్లియర్ హార్మోన్ గ్రాహకాలతో పోలిస్తే ERα కోసం ఎంపిక చేయబడింది. AZD 9496 ERα కార్యాచరణను తగ్గిస్తుంది (IC50 = 0.282 nM), దిగువ PR కార్యాచరణ యొక్క పరిమాణీకరణ ద్వారా కొలుస్తారు మరియు MCF-7 రొమ్ము క్యాన్సర్ కణాల విస్తరణను తగ్గిస్తుంది (IC50 = 0.0398 nM). ఇది మోతాదు-ఆధారిత పద్ధతిలో ఎలుకలలో MCF-7 జెనోగ్రాఫ్ట్ పెరుగుదలను కూడా నిరోధిస్తుంది. AZD 9496 మౌఖికంగా జీవ లభ్యమవుతుంది మరియు ER పాజిటివ్ బ్రెస్ట్ క్యాన్సర్ చికిత్స కోసం క్లినికల్ ట్రయల్స్‌లో దీనిని కలిగి ఉన్న సూత్రీకరణలు పరిశోధనలో ఉన్నాయి.

లక్ష్యం: SERD