AZD9496

ਰਸਾਇਣਕ ਨਾਮ:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pyrido[3,4-b]indol-1-yl)ਫੀਨਾਇਲ)ਐਕਰੀਲਿਕ ਐਸਿਡ

ਮੁਸਕਾਨ ਕੋਡ:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

ਇੰਚੀ ਕੋਡ:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

ਇੰਚੀ ਕੁੰਜੀ:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

ਕੀਵਰਡ:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

ਘੁਲਣਸ਼ੀਲਤਾ:DMSO ਵਿੱਚ ਘੁਲਣਸ਼ੀਲ

ਸਟੋਰੇਜ:ਥੋੜ੍ਹੇ ਸਮੇਂ ਲਈ 0 - 4 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਦਿਨਾਂ ਤੋਂ ਹਫ਼ਤੇ), ਜਾਂ ਲੰਬੇ ਸਮੇਂ ਲਈ -20 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਮਹੀਨੇ)

ਵਰਣਨ:

AZD 9496 ਐਸਟ੍ਰੋਜਨ ਰੀਸੈਪਟਰ α (ERα) ਡਾਊਨਰੇਗੂਲੇਸ਼ਨ ਲਈ 0.138 nM ਦੇ IC50 ਮੁੱਲ ਦੇ ਨਾਲ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਅਤੇ ਚੋਣਤਮਕ ਐਸਟ੍ਰੋਜਨ ਰੀਸੈਪਟਰ ਡਾਊਨਰੇਗੂਲੇਟਰ (SERD) ਹੈ। ਇਹ ERα ਲਈ 0.0008, 0.54, 9.2, ਅਤੇ 30 μM ਦੇ IC50 ਮੁੱਲਾਂ ਵਾਲੇ ERα, ਪ੍ਰੋਜੇਸਟ੍ਰੋਨ ਰੀਸੈਪਟਰ (PR), ਗਲੂਕੋਕਾਰਟੀਕੋਇਡ ਰੀਸੈਪਟਰ (GR), ਅਤੇ ਐਂਡਰੋਜਨ ਰੀਸੈਪਟਰ (AR) ਦੇ ਮੁਕਾਬਲੇ ERα ਲਈ ਚੋਣਤਮਕ ਹੈ। AZD 9496 ERα ਗਤੀਵਿਧੀ (IC50 = 0.282 nM) ਨੂੰ ਘਟਾਉਂਦਾ ਹੈ, ਜੋ ਕਿ ਡਾਊਨਸਟ੍ਰੀਮ PR ਗਤੀਵਿਧੀ ਦੀ ਮਾਤਰਾ ਨੂੰ ਮਾਪਦਾ ਹੈ, ਅਤੇ MCF-7 ਛਾਤੀ ਦੇ ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲਾਂ (IC50 = 0.0398 nM) ਦੇ ਪ੍ਰਸਾਰ ਨੂੰ ਘਟਾਉਂਦਾ ਹੈ। ਇਹ ਖੁਰਾਕ-ਨਿਰਭਰ ਤਰੀਕੇ ਨਾਲ ਚੂਹਿਆਂ ਵਿੱਚ MCF-7 xenograft ਵਿਕਾਸ ਨੂੰ ਵੀ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। AZD 9496 ਜ਼ੁਬਾਨੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਜੈਵ-ਉਪਲਬਧ ਹੈ ਅਤੇ ਇਸ ਵਿੱਚ ਸ਼ਾਮਲ ਫਾਰਮੂਲੇ ER ਸਕਾਰਾਤਮਕ ਛਾਤੀ ਦੇ ਕੈਂਸਰ ਦੇ ਇਲਾਜ ਲਈ ਕਲੀਨਿਕਲ ਅਜ਼ਮਾਇਸ਼ਾਂ ਵਿੱਚ ਜਾਂਚ ਅਧੀਨ ਹਨ।

ਟੀਚਾ: SERD