AZD9496

रासायनिक नाव:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pyrido[3,4-b]indol-1-yl)फिनाइल) ऍक्रेलिक ऍसिड

स्माईल कोड:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

इंची कोड:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

इंची की:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

कीवर्ड:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

विद्राव्यता:DMSO मध्ये विद्रव्य

स्टोरेज:अल्प मुदतीसाठी 0 - 4°C (दिवस ते आठवडे) किंवा दीर्घ मुदतीसाठी -20°C (महिने)

वर्णन:

AZD 9496 हे इस्ट्रोजेन रिसेप्टर α (ERα) डाउनरेग्युलेशनसाठी 0.138 nM च्या IC50 मूल्यासह एक शक्तिशाली आणि निवडक इस्ट्रोजेन रिसेप्टर डाउनरेग्युलेटर (SERD) आहे. हे ERα साठी अनुक्रमे 0.0008, 0.54, 9.2, आणि 30 μM च्या IC50 मूल्यांसह ERα, प्रोजेस्टेरॉन रिसेप्टर (PR), ग्लुकोकॉर्टिकोइड रिसेप्टर (GR), आणि एंड्रोजन रिसेप्टर (AR) च्या तुलनेत इतर न्यूक्लियर हार्मोन रिसेप्टर्सच्या तुलनेत निवडक आहे. AZD 9496 ERα क्रियाकलाप कमी करते (IC50 = 0.282 nM), डाउनस्ट्रीम PR क्रियाकलापांच्या परिमाणानुसार मोजले जाते, आणि MCF-7 स्तनाच्या कर्करोगाच्या पेशींचा प्रसार कमी करते (IC50 = 0.0398 nM). हे डोस-आश्रित पद्धतीने उंदरांमध्ये MCF-7 xenograft ची वाढ रोखते. AZD 9496 हे मौखिकरित्या जैवउपलब्ध आहे आणि ER पॉझिटिव्ह स्तनाच्या कर्करोगाच्या उपचारांसाठी क्लिनिकल चाचण्यांमध्ये ती असलेली फॉर्म्युलेशन तपासली जात आहे.

लक्ष्य: SERD