BI-847325

வேதியியல் பெயர்:

(Z)-3-(3-(((4-((டிமெதிலமினோ))மெத்தில்)ஃபீனைல்)அமினோ)(பீனைல்)மெத்திலீன் -2-ஆக்சோய்ண்டோலின்-6-யில்)-என்-எத்தில்ப்ரோபியோலமைடு

SMILES குறியீடு:

O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= CC=C4

InCi குறியீடு:

InChI=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- 6-5-7-9-2 2)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2,1-3H3,(H,30 ,34)(H,32,35)/b28-27-

இன்சி கீ:

FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-N

முக்கிய வார்த்தை:

BI-847325, BI847325, BI 847325, 1207293-36-4

கரைதிறன்:டிஎம்எஸ்ஓவில் கரையக்கூடியது

சேமிப்பு:குறுகிய காலத்திற்கு (நாட்கள் முதல் வாரங்கள் வரை) 0 - 4°C அல்லது நீண்ட காலத்திற்கு -20°C (மாதங்கள்)

விளக்கம்:

BI-847325 என்பது X. laevis Aurora B, Human Aurora A மற்றும் Aurora C மற்றும் மனித MEK1 மற்றும் MEK2 ஆகியவற்றுக்கு முறையே 3, 25, 15, 25, மற்றும் 4 nM இன் IC50 மதிப்புகளைக் கொண்ட தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட இரட்டை MEK/Aurora கைனேஸ் தடுப்பானாகும். இது சிகிச்சை-அப்பாவி மற்றும் மருந்து-எதிர்ப்பு மெலனோமா செல் கோடுகளின் வளர்ச்சி மற்றும் உயிர்வாழ்வைத் தடுக்கிறது, MEK மற்றும் Mcl-1 இன் வெளிப்பாட்டைக் குறைக்கிறது, அதே நேரத்தில் அபோப்டோடிக் புரோட்டீன் Bim இன் வெளிப்பாட்டை அதிகரிக்கிறது. 70 mg/kg இல், BI-847325 ஆனது சிகிச்சையில் அபோப்டோசிஸைத் தூண்டுகிறது.

இலக்கு: MEK/Aurora