ಬಿಐ-847325

ರಾಸಾಯನಿಕ ಹೆಸರು:

(Z)-3-(3-((4-((ಡೈಮಿಥೈಲಾಮಿನೊ)ಮೀಥೈಲ್)ಫೀನೈಲ್)ಅಮಿನೋ)(ಫೀನೈಲ್)ಮೀಥಿಲೀನ್)-2-ಆಕ್ಸೊಇಂಡೋಲಿನ್-6-yl)-ಎನ್-ಇಥೈಲ್‌ಪ್ರೊಪಿಯೊಲಮೈಡ್

SMILES ಕೋಡ್:

O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= CC=C4

InChi ಕೋಡ್:

InChI=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- 6-5-7-9-2 2)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2,1-3H3,(H,30 ,34)(H,32,35)/b28-27-

ಇಂಚಿ ಕೀ:

FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-N

ಕೀವರ್ಡ್:

BI-847325, BI847325, BI 847325, 1207293-36-4

ಕರಗುವಿಕೆ:DMSO ನಲ್ಲಿ ಕರಗುತ್ತದೆ

ಸಂಗ್ರಹಣೆ:0 - 4 ° C ಅಲ್ಪಾವಧಿಗೆ (ದಿನಗಳಿಂದ ವಾರಗಳಿಗೆ), ಅಥವಾ -20 ° C ದೀರ್ಘಾವಧಿಗೆ (ತಿಂಗಳು)

ವಿವರಣೆ:

BI-847325 ಒಂದು ಆಯ್ದ ಡ್ಯುಯಲ್ MEK/ಅರೋರಾ ಕೈನೇಸ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದ್ದು, X. laevis Aurora B, human Aurora A ಮತ್ತು Aurora C, ಮತ್ತು ಮಾನವ MEK1 ಮತ್ತು MEK2 ಗಾಗಿ ಕ್ರಮವಾಗಿ 3, 25, 15, 25, ಮತ್ತು 4 nM ನ IC50 ಮೌಲ್ಯಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಇದು ಚಿಕಿತ್ಸೆ-ನಿಷ್ಕಪಟ ಮತ್ತು ಔಷಧ-ನಿರೋಧಕ ಮೆಲನೋಮ ಕೋಶಗಳೆರಡರ ಬೆಳವಣಿಗೆ ಮತ್ತು ಬದುಕುಳಿಯುವಿಕೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, MEK ಮತ್ತು Mcl-1 ನ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಅಪೊಪ್ಟೋಟಿಕ್ ಪ್ರೊಟೀನ್ Bim ನ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ. 70 mg/kg ನಲ್ಲಿ, BI-847325 ವಿವೋದಲ್ಲಿ ಚಿಕಿತ್ಸೆ-ನಿಷ್ಕಪಟ ಮತ್ತು ಔಷಧ-ನಿರೋಧಕ ಕ್ಸೆನೋಗ್ರಾಫ್ಟೆಡ್ ಮೆಲನೋಮದಲ್ಲಿ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರೇರೇಪಿಸುತ್ತದೆ.

ಗುರಿ: MEK/ಅರೋರಾ