GSK-461364

ਰਸਾਇਣਕ ਨਾਮ:

(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluoromethyl)ਫੀਨਾਇਲ)ethoxy) ਥਿਓਫੀਨ-2-ਕਾਰਬੋਕਸਾਮਾਈਡ

ਮੁਸਕਾਨ ਕੋਡ:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

ਇੰਚੀ ਕੋਡ:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

ਇੰਚੀ ਕੁੰਜੀ:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

ਕੀਵਰਡ:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

ਘੁਲਣਸ਼ੀਲਤਾ:DMSO ਵਿੱਚ ਘੁਲਣਸ਼ੀਲ

ਸਟੋਰੇਜ:ਥੋੜ੍ਹੇ ਸਮੇਂ ਲਈ 0 - 4 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਦਿਨਾਂ ਤੋਂ ਹਫ਼ਤੇ), ਜਾਂ ਲੰਬੇ ਸਮੇਂ ਲਈ -20 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਮਹੀਨੇ)

ਵਰਣਨ:

ਪੋਲੋ-ਵਰਗੇ ਕਿਨਾਸੇਜ਼ (Plks) ਸੇਰੀਨ/ਥਰੀਓਨਾਈਨ ਕਿਨਾਸੇਸ ਹਨ ਜੋ ਸੈੱਲ ਸਾਈਕਲਿੰਗ ਵਿੱਚ ਮੁੱਖ ਭੂਮਿਕਾਵਾਂ ਵਾਲੇ ਹਨ। GSK461364 Plk1 (Ki = 2.2 nM) ਦਾ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ, ਉਲਟਾਣ ਯੋਗ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ। ਇਹ Plk2 ਅਤੇ Plk3 (ਕ੍ਰਮਵਾਰ Kis = 860 ਅਤੇ 1,000 nM) ਦੇ ਵਿਰੁੱਧ ਘੱਟ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ਾਲੀ ਹੈ ਅਤੇ 48 ਹੋਰ ਕਿਨਾਜ਼ਾਂ ਦੇ ਇੱਕ ਪੈਨਲ ਉੱਤੇ Plk1 ਲਈ ਘੱਟੋ-ਘੱਟ 1,000 ਗੁਣਾ ਚੋਣਵੇਂ ਹੈ। GSK461364 ਖੁਰਾਕ-ਨਿਰਭਰ ਵੱਖ-ਵੱਖ ਫੈਲਣ ਵਾਲੀਆਂ ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲ ਲਾਈਨਾਂ ਵਿੱਚ ਸੈੱਲ ਸਾਈਕਲਿੰਗ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ ਅਤੇ, ਵੱਧ ਖੁਰਾਕਾਂ 'ਤੇ, ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਨੂੰ ਚਾਲੂ ਕਰਦਾ ਹੈ। ਇਹ p53-ਕਮੀ ਟਿਊਮਰਾਂ ਦੇ ਵਿਰੁੱਧ ਵਧੇਰੇ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ਾਲੀ ਜਾਪਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਖੂਨ-ਦਿਮਾਗ ਦੀ ਰੁਕਾਵਟ ਨੂੰ ਪਾਰ ਕਰਨ ਦੇ ਯੋਗ ਹੁੰਦਾ ਹੈ। GSK461364 Vivo ਵਿੱਚ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ਾਲੀ ਹੈ, ਚੂਹਿਆਂ ਵਿੱਚ xenograft ਮਾਡਲਾਂ ਵਿੱਚ ਟਿਊਮਰ ਦੇ ਵਿਕਾਸ ਨੂੰ ਰੋਕਣ ਜਾਂ ਵਿਕਾਸ ਵਿੱਚ ਦੇਰੀ ਨੂੰ ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ।

ਟੀਚਾ: Plk1